авторефераты диссертаций БЕСПЛАТНАЯ БИБЛИОТЕКА РОССИИ

КОНФЕРЕНЦИИ, КНИГИ, ПОСОБИЯ, НАУЧНЫЕ ИЗДАНИЯ

<< ГЛАВНАЯ
АГРОИНЖЕНЕРИЯ
АСТРОНОМИЯ
БЕЗОПАСНОСТЬ
БИОЛОГИЯ
ЗЕМЛЯ
ИНФОРМАТИКА
ИСКУССТВОВЕДЕНИЕ
ИСТОРИЯ
КУЛЬТУРОЛОГИЯ
МАШИНОСТРОЕНИЕ
МЕДИЦИНА
МЕТАЛЛУРГИЯ
МЕХАНИКА
ПЕДАГОГИКА
ПОЛИТИКА
ПРИБОРОСТРОЕНИЕ
ПРОДОВОЛЬСТВИЕ
ПСИХОЛОГИЯ
РАДИОТЕХНИКА
СЕЛЬСКОЕ ХОЗЯЙСТВО
СОЦИОЛОГИЯ
СТРОИТЕЛЬСТВО
ТЕХНИЧЕСКИЕ НАУКИ
ТРАНСПОРТ
ФАРМАЦЕВТИКА
ФИЗИКА
ФИЗИОЛОГИЯ
ФИЛОЛОГИЯ
ФИЛОСОФИЯ
ХИМИЯ
ЭКОНОМИКА
ЭЛЕКТРОТЕХНИКА
ЭНЕРГЕТИКА
ЮРИСПРУДЕНЦИЯ
ЯЗЫКОЗНАНИЕ
РАЗНОЕ
КОНТАКТЫ


Pages:     | 1 |   ...   | 8 | 9 || 11 | 12 |   ...   | 21 |

«ДОКТОР РЕВМАТОЛОГИЯ Ежегодный сборник Москва ВЕДАНТА 2013 УДК 615.2/.3(035) Главный редактор ...»

-- [ Страница 10 ] --

подвергается интенсивному метабо, • бронхиальная астма, ринит или лизму при посредстве микросомаль, ных ферментов печени, Т1/2 кетопрофе, крапивница в анамнезе, вызванные на менее 2 ч. Он связывается с глюку, приемом ацетилсалициловой кис, роновой кислотой и выводится из ор, лоты или других НПВП;

228 ® Кетонал ДУО Глава тивопоказано. В первом и втором три, • язвенная болезнь желудка или две, местрах беременности назначение надцатиперстной кишки в стадии препарата возможно только в том слу, обострения;

чае, если предполагаемая польза для • неспецифический язвенный колит, матери превышает потенциальный болезнь Крона в фазе обострения, риск для плода.

воспалительные заболевания ки, При приеме препарата в период лак, шечника в стадии обострения;

тации следует решить вопрос о пре, • гемофилия и другие нарушения кращении грудного вскармливания.

свертываемости крови;

• детский возраст (до 15 лет);

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ • выраженная печеночная недоста, ЗЫ. Внутрь.

точность;

® Стандартная доза Кетонал ДУО для • выраженная почечная недостаточ, взрослых и детей старше 15 лет со, ность, прогрессирующие заболева, ставляет 150 мг/сут (1 капс. с моди, ния почек;

фицированным высвобождением).

• некомпенсированная сердечная не, Капсулы следует принимать во время достаточность;

или после еды, запивая водой или мо, • послеоперационный период после локом (объем жидкости должен быть аортокоронарного шунтирования;

не менее 100 мл).

• желудочно кишечные, цереброва Максимальная доза кетопрофена со скулярные и другие кровотечения ставляет 200 мг/сут.

(или подозрение на кровотечение);

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота • хроническая диспепсия;

возникновения побочных эффектов • III триместр беременности, период характеризуется как очень распро лактации. страненные (10%), распространен ные (1%, 10%), нераспространен С осторожностью: язвенная болезнь в анамнезе;

бронхиальная астма в ана ные (0,1%, 1%), редкие (0,01%, мнезе;

клинически выраженные сер 0,1%) и очень редкие (0,01%).

дечно сосудистые, цереброваскуляр Аллергические реакции: распростра ные заболевания и заболевания пери, ненные — кожные реакции (зуд, кра, ферических артерий;

дислипидемия;

пивница);

нераспространенные — ри, прогрессирующие заболевания пече, нит, одышка, бронхоспазм, ангионев, ни;

гипербилирубинемия;

алкоголизм;

ротический отек, анафилактоидные почечная недостаточность;

хрониче, реакции.

ская сердечная недостаточность;

арте, Пищеварительная система: распро, риальная гипертензия;

заболевания страненные — диспепсия (тошнота, крови;

дегидратация;

сахарный диабет;

диарея или запор, метеоризм, рвота, анамнестические данные о развитии снижение или повышение аппетита), язвенного поражения ЖКТ;

курение;

боль в животе, стоматит, сухость во сопутствующая терапия антикоагу, рту;

нераспространенные (при длите, лянтами (например варфарин), анти, льном применении в больших дозах) — агрегантами (например ацетилсалици, изъязвление слизистой оболочки ловая кислота), пероральными ГКС ЖКТ, нарушение функции печени;

(например преднизолон), СИОЗС редкие — перфорация органов ЖКТ, (например циталопрам, сертралин), обострение болезни Крона, мелена, же, длительное применение НПВП. лудочно кишечное кровотечение.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ ЦНС: распространенные — головная НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ боль, головокружение, нарушение ДЬЮ. Применение кетопрофена в сна, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения;

редкие — третьем триместре беременности про, ® Кетонал ДУО мигрень, периферическая полиней, ПЕРЕДОЗИРОВКА. Как и в случае ропатия;

очень редкие — галлюци, других НПВП, при передозировке ке, нации, дезориентация и расстройст, топрофена могут отмечаться тошнота, во речи. рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнете, Органы чувств: редкие — шум в ушах, ние дыхания, судороги, нарушение изменение вкуса, нечеткость зритель, функции почек и почечная недоста, ного восприятия, конъюнктивит.

точность.

ССС: нераспространенные — тахи, При передозировке показано промы, кардия, артериальная гипертензия, вание желудка и применение активи, периферические отеки.

рованного угля. Лечение — симпто, Мочевыделительная система: ред, матическое;

воздействие кетопрофе, кие — нарушение функции почек, ин, на на ЖКТ можно ослабить с помо, терстициальный нефрит, нефротиче, щью антагонистов Н2 рецепторов, ский синдром, гематурия (чаще раз, ингибиторов протонной помпы и ПГ.

виваются у людей, длительно прини, мающих НПВП и диуретики). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При длите, Прочие: редкие — кровохарканье, ме, льном применении НПВП необходи, нометроррагия. мо следить за состоянием крови, а так, же функциональным состоянием по Лабораторные показатели: кетопро чек и печени, особенно у больных по фен уменьшает агрегацию тромбоци жилого возраста (старше 65 лет).

тов;

транзиторное повышение уровня Необходимо соблюдать осторожность ферментов печени;

редкие — анемия, и чаще контролировать АД при при тромбоцитопения, агранулоцитоз, менении кетопрофена для лечения бо пурпура.

льных, страдающих гипертонией, сер ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Кетопрофен дечно сосудистыми заболеваниями, может ослаблять действие диурети которые приводят к задержке жидко ков и гипотензивных средств и уси сти в организме. Как и другие НПВП, ливать действие пероральных гипог кетопрофен может маскировать при ликемических и некоторых противо знаки инфекционных заболеваний.

судорожных препаратов (фенитоин).

Влияние на способности к концентра, Совместное применение с другими ции внимания НПВП, салицилатами, ГКС, этано, Данных об отрицательном влиянии лом повышает риск развития нежела, Кетонал® ДУО в рекомендуемых до, тельных явлений со стороны ЖКТ.

зах на способность к управлению ав, Одновременное назначение с антико, томобилем или работе с механизмами агулянтами, тромболитиками, анти, нет. Вместе с тем, пациентам, отмеча, агрегантами повышает риск развития ющим нестандартные эффекты при кровотечений. ® приеме Кетонал ДУО, следует со, При одновременном приеме НПВП с блюдать осторожность при занятиях диуретиками или ингибиторами потенциально опасными видами дея, АПФ повышается риск нарушения тельности, требующими повышенной функции почек.

концентрации внимания и быстроты Повышает концентрацию в плазме сер, психомоторных реакций.

дечных гликозидов, БКК, препаратов ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы с мо, лития, циклоспорина, метотрексата.

дифицированным высвобождением, НПВП могут уменьшать эффектив, 150 мг. По 10 капс. в блистере;

по ность мифепристона. Прием НПВП блистера в картонной пачке.

следует начинать не ранее чем через УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

8–12 дней после отмены мифепри, По рецепту.

стона.

230 Кетонал... Глава СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ® КЕТОНАЛ ТЕРМО ПЛА/ ЗЫ. Осторожно надорвать пластико, СТЫРЬ РАЗОГРЕВАЮЩИЙ вую упаковку с пластырем в месте на, сечки. Удалить защитную пленку с Сандоз ЗАО (Россия) липкой части и наложить пластырь на больное место, на чистую и сухую кожу или белье из натурального хлопка.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.

Кетонал Термо® пластырь разогрева, ющий нельзя использовать:

во время сна;

, лицам, которые не имеют возможно, сти самостоятельно удалить плас, тырь, у людей с ограниченной по, движностью и у пожилых пациентов с нарушениями памяти и расстройст, вами ощущений. В этих случаях пла, стырь может применяться исключи тельно под контролем и в присутст вии третьих лиц, после консультации с врачом;

, на поврежденных, раздраженных участках кожи, на открытых ранах, или после инъекции или свежих по вреждений и переломов;

во время приема душа;

СОСТАВ, если упаковка повреждена (порван Пластырь ная оболочка);

100 мм 133 мм...... 1 пластырь, если пластырь имеет механические состав:

повреждения.

железный порошок, вода, соль, Перед применением следует посове, активированный уголь товаться с врачом или фармацевтом в ХАРАКТЕРИСТИКА. Кетонал Тер, случае:

® мо пластырь разогревающий — эф,, воспаления суставов, диабета, нару, фективно расслабляет глубокие мыш, шения кровообращения;

цы, принося облегчение при болях в, посттромоботического воспаления спине и плечах.

сосудов;

Одноразовый пластырь.

беременности;

Только для наружного применения:

остеопороза;

наносится на кожу или на белье из расстройства ощущений;

чистого хлопка (если ощущаемая болезней кожи.

температура будет казаться слишком высокой). Если ощущается избыточное тепло в месте применения пластыря, немед, Продолжительность действия — до ленно удалить его для того, чтобы из, 10 ч.

бежать раздражения и отечности После вскрытия упаковки и удаления кожи.

защитной пленки с пластыря проис, Не прикладывать пластырь на шею, ходит быстрое, в течение нескольких подмышечную область, паховую об, минут, его нагревание до температу, ласть.

ры 45 °C (±5 °C).

® Кеторол Женщинам не следует применять активное вещество:

пластырь во время менструации. кеторолака трометамин (кеторолака трометамол).... 20 мг Не разогревать использованный пла, стырь повторно (например в микро, вспомогательные вещества: про, волновой печи). пиленгликоль — 300 мг;

диметил, Пластырь содержит железный поро, сульфоксид — 150 мг;

карбомер шок. Избегать его контакта с глазами. 974Р — 20 мг;

метилпарагидрок, В случае попадания железного по, сибензоат натрия — 1,8 мг;

про, рошка в глаза или на кожу немедленно пилпарагидроксибензоат на, промыть водой и обратиться к врачу. трия — 0,2 мг;

трометамин (тро, В случае проглатывания порошка сле, метамол) — 15 мг;

вода очищен, дует немедленно обратиться к врачу. ная — 390 мг;

ароматизатор «Дри, Не прикреплять к другому пластырю. мон Инде» (триэтилцитрат — Если боль не уменьшается, необходи, 0,09%, клещевины обыкновенной мо проконсультироваться с врачом.

семян масло — 0,14%, изопропил, Избегать попадания солнечных лу, миристат — 0,3%, диэтилфталат чей на пластырь.

— 24,15%) — 3 мг;

этанол — 50 мг;

Интервал между применением плас, глицерол — 50 мг тыря на одном и том же участке тела ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ должен составлять не менее 24 ч.

ФОРМЫ. Гель: однородный, прозрач При применении у пациентов 55 лет и ный или полупрозрачный, с характер старше Кетонал Термо пластырь ра ® ным запахом.

зогревающий лучше прикладывать поверх нижнего белья или на рубашку ФАРМАКОДИНАМИКА. НПВС, оказывает выраженное анальгезирую из натурального хлопка, а не на кожу.

щее и противовоспалительное дейст Пластырь предназначен для взрослых.

вие. Механизм действия связан с несе УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

лективным угнетением активности Без рецепта.

ЦОГ 1 и ЦОГ 2, катализирующей об Кетопрофен* (Ketoprofen*) Синонимы ® Кетонал : гель д/наружн.

прим., капс., крем д/на, ружн. прим., р р для в/в и в/м введ., табл. п.п.о., табл.

пролонг. (Сандоз ЗАО)............ ® Кетонал ДУО2: капс. с мо, диф. высвоб. (Сандоз ЗАО)........ Фламакс : р р для в/в и ® в/м введ. (Сотекс Фарм, Фирма)......................... ® КЕТОРОЛ (KETOROL) Кеторолак*.................. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия) СОСТАВ Гель для наружного при/ менения.................... 1 г 232 ® Кеторол Глава разование ПГ из арахидоновой кисло, • детский возраст до 12 лет.

ты, которые играют важную роль в па, С осторожностью: обострение пече, ночной порфирии;

эрозивно язвенные тогенезе боли, воспаления и лихорад, ки. Кеторолак представляет собой ра, поражения ЖКТ;

тяжелая почеч, цемическую смесь ( )S и (+)R энанти, ная/печеночная недостаточность;

хро, омеров, при этом обезболивающее ническая сердечная недостаточность;

действие обусловлено ( )S формой. бронхиальная астма;

пожилой возраст;

При местном применении вызывает беременность (I и II триместр).

ослабление или исчезновение болей в СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ месте нанесения геля, в т.ч. в суставах ЗЫ. Наружно.

в покое и при движении, уменьшает Перед нанесением геля вымыть и вы, утреннюю скованность и припух, сушить поверхность кожи. Равномер, лость суставов. Способствует увели, ным тонким слоем нанести столбик чению объема движений. геля длиной около 1–2 см на область ПОКАЗАНИЯ. Местное применение максимальной болезненности 3– для купирования болевого синдрома раза в сутки. Нанесение препарата при следующих состояниях и заболе, осуществляется мягкими массирую, ваниях: щими движениями, посредством ко, • травмы (ушибы мягких тканей, вос торых происходит распределение геля паление мягких тканей, в т.ч. и по по коже над пораженной областью.

Количество геля и частота его приме сттравматического происхождения, повреждения связок, бурситы, тен нения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от вели дониты, эпикондилиты, синовиты и чины обрабатываемого участка и ре остеоартроз);

• боли в мышцах и суставах (миал акции пациента.

гия, артралгия);

Не применять гель более 10 дней без консультации врача.

• невралгия;

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Мест • радикулит;

• ревматические заболевания (сус ные реакции: зуд, крапивница, шелу тавной синдром при обострении по, шение.

При появлении каких либо побоч, дагры, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита). ных реакций следует прекратить при, Предназначен для симптоматиче, менение препарата и проконсульти, ской терапии, уменьшения интенсив, роваться с врачом.

ности боли и воспаления на момент При нанесении геля на обширные уча, использования, на прогрессирование стки кожи не исключено развитие сис, заболевания не влияет. темных побочных реакций: изжога, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повы, • гиперчувствительность;

шение активности печеночных транс, • мокнущие дерматозы, экзема, ин, аминаз;

головная боль, головокруже, фицированные ссадины, раны в ме, ние;

задержка жидкости, гематурия;

сте предполагаемого нанесения;

аллергические реакции (анафилакти, • полное или неполное сочетание ческий шок, кожная сыпь);

тромбоци, бронхиальной астмы, рецидивиру, топения, лейкопения, анемия, аграну, ющего полипоза носа или околоно, лоцитоз, удлинение времени кровоте, совых пазух и непереносимости чения.

ацетилсалициловой кислоты и дру, гих НПВС (в т.ч. в анамнезе);

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не исклю, • беременность (III триместр);

чено фармакокинетическое взаимо, действие с препаратами, конкуриру, • период лактации;

® Кеторол ющими за связь с белками плазмы вспомогательные вещества: ок, крови. токсинол — 0,07 мг;

динатрия Следует соблюдать осторожность эдетат — 1 мг;

натрия хлорид — при одновременном применении ке, 4,35 мг;

этанол — 0,115 мл;

пропи, торолака с дигоксином, фенитоином, ленгликоль — 400 мг;

натрия гид, препаратами лития, диуретиками, роксид — 0,725 мг;

вода для инъ, циклоспорином, метотрексатом, дру, екций — до 1 мл гими НПВС, гипотензивными и про, ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ тиводиабетическими средствами.

ФОРМЫ. Раствор: прозрачный, бес, Перед использованием геля следует цветный или светло желтый.

проконсультироваться с врачом, если ФАРМАКОДИНАМИКА. НПВС, пациент применяет указанные средства оказывает выраженное анальгезирую, или находится под наблюдением врача.

щее действие, а также противовоспа, ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо, лительное и умеренное жаропонижа, зировки гелем не описаны.

ющее. Механизм действия связан с не, Лечение: при случайном приема геля селективным угнетением активности внутрь необходимо очистить желу, ЦОГ 1 и ЦОГ 2, катализирующих док (индукция рвоты, прием активи, образование ПГ из арахидоновой кис рованного угля) и обратиться к вра лоты, которые играют важную роль в чу. Дальнейшее лечение, при необхо патогенезе боли, воспаления и лихо димости, симптоматическое.

радки. Кеторолак представляет собой ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат ре рацемическую смесь ()S и комендуется наносить только на непо (+)R энантиомеров, при этом обезбо врежденные участки кожи, избегая по ливающее действие обусловлено падания на открытые раны. Следует ()S формой.

избегать попадания геля в глаза и дру Препарат не влияет на опиоидные ре гие слизистые оболочки. Не использо цепторы, не угнетает дыхание, не вы вать гель под воздухонепроницаемыми зывает лекарственную зависимость, повязками. После нанесения геля вы мыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.

ФОРМА ВЫПУСКА. Гель для на, ружного применения, 2%. В тубе из ла, минированного алюминия 30 г. 1 туба в пачке картонной.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

® КЕТОРОЛ (KETOROL) Кеторолак*.................. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.

(Индия) СОСТАВ Раствор для внутривен/ ного и внутримышечного введения.................. 1 мл активное вещество:

кеторолака трометамин (кеторолака трометамол).... 30 мг 234 ® Кеторол Глава не обладает седативным и анксиоли, T1/2. У пациентов с нарушением функ, тическим действием. ции почек, при концентрации креати, нина в плазме 19–50 мг/л (168– ФАРМАКОКИНЕТИКА. Фармако, мкмоль/л), T1/2 — 10,3–10,8 ч, при бо, кинетика кеторолака после разового и лее выраженной почечной недоста, многократного в/в и в/м введения но, точности — более 13,6 ч.

сит линейный характер.

При введении 30 мг кеторолака в/м При в/м введении абсорбция полная общий клиренс составляет 0, и быстрая. Cmax после в/м введения л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых па, мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — циентов);

у пациентов с почечной не, 3,23–5,77 мкг/мл, Tmax — 15–73 мин и достаточностью (при концентрации 30–60 мин соответственно. Cmax после креатинина в плазме 19–50 мг/л) — в/в введения 15 мг — 1,96–2, 0,015 л/кг/ч. При введении 30 мг ке, мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, торолака в/в общий клиренс состав, Tmax — 0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин соот, ляет 0,03 л/кг/ч.

ветственно. Связь с белками плаз, Не выводится путем гемодиализа.

мы — 99%. Время достижения Css пре, ПОКАЗАНИЯ. Болевой синдром си, парата при парентеральном введении льной и умеренной выраженности 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч;

при в/м (предназначен для симптоматической введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, терапии, уменьшения интенсивности 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

боли и воспаления на момент исполь Vd при в/м введении — 0,136–0, зования;

на прогрессирование заболе л/кг, при в/в — 0,166–0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточно вания не влияет):

стью Vd препарата может увеличива • травмы;

ться в 2 раза, а Vd его R энантиоме • зубная боль;

• боли в послеоперационном перио ра — на 20%.

де, при онкологических и ревмати Проникает в грудное молоко: при ческих заболеваниях;

приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax • миалгия, артралгия, невралгия;

в молоке достигается через 2 ч после • радикулит.

приема первой дозы и составляет 7, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при исполь, • повышенная чувствительность к зовании препарата 4 раза в сутки) — кеторолаку;

7,9 нг/л. Около 10% кеторолака про, • полное или неполное сочетание ходит через плаценту. бронхиальной астмы, рецидивиру, ющего полипоза носа или околоно, Более 50% введенной дозы метаболи, совых пазух и непереносимости зируется в печени с образованием фар, ацетилсалициловой кислоты и дру, макологически неактивных метаболи, гих НПВС (в т.ч. в анамнезе);

тов. Главными метаболитами являют, • эрозивно язвенные изменения сли, ся глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неак, зистой оболочки желудка и двенад, тивный р гидроксикеторолак. Выво, цатиперстной кишки, активное же, лудочно кишечное кровотечение;

дится почками (91%) и через кишеч, ник (6%). цереброваскулярное или иное кро, вотечение;

T1/2 у пациентов с нормальной функ, • воспалительные заболевания ки, цией почек — 3,5–9,2 ч после паренте, шечника (болезнь Крона, язвенный рального введения 30 мг. T1/2 возрас, колит) в фазе обострения;

тает у пожилых пациентов и укорачи, вается у молодых. Изменения функ, • гемофилия и другие нарушения ции печени не оказывают влияние на свертываемости крови;

® Кеторол чить наркотические анальгетики в • декомпенсированная сердечная не, уменьшенных дозах.

достаточность;

• печеночная недостаточность или ак, При парентеральном применении па, тивное течение заболеваний печени;

циентам от 16 до 64 лет с массой тела, • выраженная почечная недостаточ, превышающей 50 кг, в/м однократно ность (Cl креатинина 30 мл/мин), вводят не более 60 мг (с учетом перо, рального приема). Обычно — по 30 мг прогрессирующие заболевания по, каждые 6 ч;

в/в — по 30 мг (не более чек, подтвержденная гиперкалиемия;

15 доз за 5 сут).

• послеоперационный период по, сле аортокоронарного шунтиро, В/м взрослым пациентам с массой вания;

тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) • беременность, роды;

однократно вводят не более 30 мг (с • период лактации;

учетом перорального приема);

обыч, • детский возраст до 16 лет (безопас, но — по 15 мг (не более 20 доз за ность и эффективность не установ, сут);

в/в — не более 15 мг каждые 6 ч лены).

(не более 20 доз за 5 сут).

С осторожностью: повышенная чув, ствительность к другим НПВС;

брон Максимальные суточные дозы для хиальная астма;

ишемическая бо в/м и в/в введения составляют для лезнь сердца;

застойная сердечная не пациентов от 16 до 64 лет, с массой достаточность;

отечный синдром;

ар тела, превышающей 50 кг, — териальная гипертензия;

цереброва мг/сут;

взрослым пациентам с массой скулярные заболевания;

патологиче тела менее 50 кг или с ХПН, а также ская дислипидемия или гиперлипи пожилым пациентам (старше лет) — для в/м и в/в введения 60 мг.

демия;

нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин);

сахар Длительность лечения не должна ный диабет;

холестаз;

сепсис;

систем превышать 5 сут.

При в/в введении дозу необходимо ная красная волчанка;

заболевания вводить не менее чем за 15 с. В/м инъ периферических артерий;

курение;

екция проводится медленно, глубоко одновременный прием с другими в мышцу. Начало обезболивающего НПВС;

пожилой возраст (старше действия отмечается через 30 мин, лет);

анамнестические данные о раз, максимальное обезболивание насту, витии язвенного поражения ЖКТ;

пает через 1–2 ч. Обезболивающий злоупотребление алкоголем;

тяже, эффект длится около 4–6 ч.

лые соматические заболевания;

со, путствующая терапия следующими ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Часто — препаратами: антикоагулянты (на, более 3%;

менее часто — 1–3%;

ред, пример варфарин), антиагреганты ко — менее 1%.

(например ацетилсалициловая кис, Со стороны пищеварительной систе, лота, клопидогрел), пероральные мы: часто (особенно у пожилых паци, ГКС (например преднизолон), СИ, ентов старше 65 лет, имеющих в ана, ОЗС (например циталопрам, флуок, мнезе эрозивно язвенные поражения сетин, пароксетин, сертралин). ЖКТ) — гастралгия, диарея;

менее СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ часто — стоматит, метеоризм, запор, ЗЫ. В/в, в/м. рвота, ощущение переполнения же, лудка;

редко — тошнота, эрозивно яз, ® Раствор препарата Кеторол исполь, зуют в минимально эффективных до, венные поражения ЖКТ (в т.ч. с пер, зах, подобранных в соответствии с форацией и/или кровотечением — интенсивностью боли. При необхо, абдоминальная боль, спазм или жже, димости одновременно можно назна, ние в эпигастральной области, меле, 236 ® Кеторол Глава на, рвота по типу «кофейной гущи», Местные реакции: менее часто — тошнота, изжога и другие), холеста, жжение или боль в месте введения.

тическая желтуха, гепатит, гепатоме, Аллергические реакции: редко — ана, галия, острый панкреатит. филаксия или анафилактоидные ре, Со стороны мочевыделительной си, акции (изменение цвета кожи лица, стемы: редко — острая почечная не, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, достаточность, боль в пояснице с одышка, отеки век, периорбитальный или без гематурии и/или азотемии, отек, одышка, затрудненное дыхание, гемолитико уремический синдром тяжесть в грудной клетке, свистящее (гемолитическая анемия, почечная дыхание).

недостаточность, тромбоцитопе, Прочие: часто — отеки (лица, голеней, ния, пурпура), частое мочеиспуска, лодыжек, пальцев, ступней), повыше, ние, повышение или снижение объ, ние массы тела;

менее часто — повы, ема мочи, нефрит, отеки почечного шенная потливость;

редко — отек генеза.

языка, лихорадка.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, наруше, ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен, ние зрения (в т.ч. нечеткость зритель, ное применение кеторолака с ацетил, ного восприятия). салициловой кислотой или другими Со стороны дыхательной системы: НПВС, препаратами кальция, ГКС, редко — бронхоспазм, ринит, отек этанолом, кортикотропином может гортани (одышка, затруднение дыха привести к образованию язв ЖКТ и ния). развитию желудочно кишечных кро Со стороны ЦНС: часто — головная вотечений.

боль, головокружение, сонливость;

Не следует применять препарат одно редко — асептический менингит (ли временно с другими НПВС.

хорадка, сильная головная боль, су Совместное назначение с парацета дороги, ригидность мышц шеи и/или молом повышает нефротоксичность, спины), гиперактивность (изменение с метотрексатом — гепато и нефро настроения, беспокойство), галлюци токсичность. Одновременное назна, нации, депрессия, психоз.

чение кеторолака и метотрексата воз, Со стороны ССС: менее часто — повы, шение АД;

редко — отек легких, обмо, можно только при использовании рок. низких доз последнего (необходимо Со стороны органов кроветворения: контролировать концентрацию ме, редко — анемия, эозинофилия, лей, тотрексата в плазме крови).

копения. Пробенецид уменьшает плазмен, Со стороны системы гемостаза: ред, ный клиренс и Vd кеторолака, повы, ко — кровотечение из послеопераци, шает его концентрацию в плазме онной раны, носовое кровотечение, крови и увеличивает T1/2. На фоне ректальное кровотечение.

применения кеторолака возможно Со стороны кожных покровов: менее уменьшение клиренса метотрексата часто — кожная сыпь (включая маку, и лития и усиление токсичности лопапулезную сыпь), пурпура;

ред, этих веществ.

ко — эксфолиативный дерматит (ли, Одновременное назначение с непря, хорадка с ознобом или без, покрасне, мыми антикоагулянтами, гепарином, ние, уплотнение или шелушение тромболитиками, антиагрегантами, кожи, опухание и/или болезненность цефоперазоном, цефотетаном и пен, небных миндалин), крапивница, син, дром Стивенса Джонсона, синдром токсифиллином повышает риск кро, Лайелла. вотечения.

® Кеторол Снижает эффект гипотензивных и Гиповолемия повышает риск разви, диуретических препаратов (понижа, тия нефротоксических побочных ре, ется синтез ПГ в почках). акций.

При комбинировании с наркотиче, При необходимости можно назначать скими анальгетиками дозы последних в комбинации с наркотическими ана, могут быть существенно снижены. льгетиками.

Антацидные средства не влияют на Не рекомендуется применять в каче, полноту всасывания лекарства. стве ЛС для премедикации, поддер, жания анестезии при больших опера, Повышает гипогликемическое дейст, тивных вмешательствах.

вие инсулина и пероральных гипогли, кемических препаратов (необходим При совместном приеме с другими перерасчет дозы). Совместное назна, НПВС могут наблюдаться задержка чение с вальпроевой кислотой вызы, жидкости, декомпенсация сердечной вает нарушение агрегации тромбоци, деятельности, повышение АД. Влия, тов. Повышает концентрацию в плаз, ние на агрегацию тромбоцитов пре, ме крови верапамила и нифедипина. кращается через 24–48 ч.

При назначении с другими нефроток, Препарат может изменять свойства сичными ЛС (в т.ч. препараты золо, тромбоцитов, однако не заменяет та) повышается риск развития неф профилактическое действие ацетил салициловой кислоты при сердеч ротоксичности. ЛС, блокирующие но сосудистых заболеваниях.

канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоян концентрацию в плазме крови.

ном контроле числа тромбоцитов, ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

особенно важно для послеоперацион боль в животе, тошнота, рвота, эрозив ных больных, требующих тщательно но язвенное поражение ЖКТ, нару шение функции почек, метаболиче го контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных ослож ский ацидоз.

нений возрастает при удлинении ле Лечение: промывание желудка, введе чения (у больных с хроническими бо ние адсорбентов (активированный лями) и повышении дозы препарата уголь) и проведение симптоматиче, более 90 мг/сут.

ской терапии (поддержание жизнен, Для снижения риска развития но важных функций организма). Не НПВС гастропатии назначаются ми, выводится в достаточной степени с зопростол, омепразол.

помощью диализа.

Влияние на способность управлять ® ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Кеторол транспортными средствами или вы, имеет две лекарственные формы (таб, полнять работы, требующие повы, летки, покрытые пленочной оболоч, шенной скорости физических и психи, кой, и раствор для в/в и в/м введе, ческих реакций. В период лечения не, ния). Выбор способа введения препа, обходимо соблюдать осторожность рата зависит от степени выраженно, при вождении автотранспорта и заня, сти болевого синдрома и состояния тии другими потенциально опасными больного.

видами деятельности, требующими Перед назначением препарата необ, повышенной концентрации внимания ходимо выяснить вопрос о предшест, и быстроты психомоторных реакций.

вующей аллергической реакции на препарат или НПВС. Из за риска ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для развития аллергических реакций вве, внутривенного и внутримышечного дение первой дозы проводят под тща, введения, 30 мг/мл. В ампулах темного тельным наблюдением врача. стекла класса I (USP), 1 мл. В верхней 238 ® Кеторол Глава части ампулы нанесены кольцо и точ, ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ка для разлома. На каждую ампулу на, ФОРМЫ. Таблетки: круглые, двоя, клеивают этикетку. В ПВХ/алюмини, ковыпуклые, покрытые оболочкой зе, евом блистере по 10 шт. леного цвета, на одной стороне тисне, ние — буква «S».

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

На поперечном срезе: оболочка зеле, По рецепту.

ного цвета и ядро белого или почти белого цвета.

® КЕТОРОЛ (KETOROL) ФАРМАКОДИНАМИКА. НПВС, Кеторолак*................... 242 оказывает выраженное анальгезирую, щее действие, а также противовоспа, Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия) лительное и умеренное жаропонижаю, щее. Механизм действия связан с несе, лективным угнетением активности ЦОГ 1 и ЦОГ 2, катализирующих об, разование ПГ из арахидоновой кисло, ты, которые играют важную роль в па, тогенезе боли, воспаления и лихорад, ки. Кеторолак представляет собой ра цемическую смесь ()S и (+)R энан тиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено ()S формой.

Препарат не влияет на опиоидные ре цепторы, не угнетает дыхание, не вы зывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиоли тическим действием.

После приема внутрь развитие ана льгезирующего действия отмечается через 1 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При прие, ме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступ, СОСТАВ ность — 80–100%, Cmax после перораль, Таблетки, покрытые пле/ ного приема 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, ночной оболочкой........ 1 табл. Tmax — 10–78 мин. Богатая жирами активное вещество: пища снижает Cmax препарата в крови и кеторолака трометамин задерживает ее достижение на 1 ч.

(кеторолака тромета, Связывание с белками плазмы — 99%.

мол)...................... 10 мг Время достижения Css при перораль, вспомогательные вещества: ном приеме 10 мг 4 раза в сутки со, МКЦ;

лактоза;

крахмал кукуруз, ставляет 24 ч, концентрация — ный;

кремния диоксид коллоид, 0,39–0,79 мкг/мл.

ный;

магния стеарат;

карбокси, Vd — 0,15–0,33 л/кг. У больных с по, метилкрахмал натрия (типА) чечной недостаточностью Vd препа, оболочка пленочная: гипромелло, рата может увеличиваться в 2 раза, а Vd R энантиомера — на 20%.

за;

пропиленгликоль;

титана ди, оксид;

олив зеленый (краситель Проникает в грудное молоко: при хинолиновый желтый, краситель приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после бриллиантовый голубой) ® Кеторол приема первой дозы и составляет 7,3 • полное или неполное сочетание нг/мл, через 2 ч после применения бронхиальной астмы, рецидивиру, второй дозы (при использовании ющего полипоза носа или околоно, препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. совых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и дру, Более 50% введенной дозы метаболи, гих НПВС (в т.ч. в анамнезе);

зируется в печени с образованием • эрозивно язвенные изменения сли, фармакологически неактивных мета, зистой оболочки желудка и двенад, болитов. Главными метаболитами яв, цатиперстной кишки, активное же, ляются глюкурониды, которые выво, лудочно кишечное кровотечение;

дятся почками, и p гидроксикеторо, цереброваскулярное или иное кро, лак. Выводится почками (91%) и че, вотечение;

рез кишечник (6%).

• воспалительные заболевания ки, T1/2 у пациентов с нормальной функ, шечника (болезнь Крона, язвенный цией почек составляет в среднем 5,3 ч колит) в фазе обострения;

(2,4–9 ч после перорального приема • гемофилия и другие нарушения мг). T1/2 удлиняется у пожилых паци, свертываемости крови;

ентов и укорачивается у молодых. На, • декомпенсированная сердечная не, рушение функции печени не оказывает влияние на T1/2. У пациентов с наруше достаточность;

нием функции почек при концентра • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

ции креатинина в плазме 19–50 мг/л • выраженная почечная недостаточ (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недо ность (Cl креатинина 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания по статочности — более 13,6 ч.

чек, подтвержденная гиперкалиемия;

При пероральном приеме 10 мг об • период после проведения аортоко щий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч;

у пациентов с почечной недостаточ ронарного шунтирования;

• дефицит лактазы, непереносимость ностью (концентрация креатинина в лактозы, глюкозо галактозная ма плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/кг/ч.

льабсорбция;

Не выводится путем гемодиализа.

• беременность, роды;

ПОКАЗАНИЯ. Болевой синдром си, • период лактации;

льной и умеренной выраженности • детский возраст до 16 лет.

(предназначен для симптоматической С осторожностью: повышенная чув, терапии, уменьшения интенсивности ствительность к другим НПВС;

брон, боли и воспаления на момент исполь, хиальная астма;

ишемическая болезнь зования;

на прогрессирование заболе, сердца;

застойная сердечная недоста, вания не влияет):

точность;

отечный синдром;

артериа, • травмы;

льная гипертензия;

цереброваскуляр, • зубная боль;

ные заболевания;

патологическая дис, • боли в послеродовом и послеопера, липидемия/гиперлипидемия;

нару, ционном периоде;

шение функции почек (Cl креатинина • онкологические заболевания;

30–60 мл/мин);

сахарный диабет;

хо, • миалгия, артралгия, невралгия, ра, лестаз;

активный гепатит;

сепсис;

сис, дикулит;

темная красная волчанка;

заболева, • вывихи, растяжения;

ния периферических артерий;

куре, • ревматические заболевания. ние;

одновременный прием с другими ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ НПВС;

пожилой возраст (старше • повышенная чувствительность к лет);

анамнестические данные о раз, кеторолаку;

витии язвенного поражения ЖКТ;

240 ® Кеторол Глава злоупотребление алкоголем;

тяжелые желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

соматические заболевания;

сопутст, Со стороны мочевыделительной сис, вующая терапия следующими препа, темы: редко — острая почечная не, ратами: антикоагулянты (например достаточность, боль в пояснице с варфарин), антиагреганты (например или без гематурии и/или азотемии, ацетилсалициловая кислота, клопи, гемолитический уремический синд, догрел), пероральные ГКС (например ром (гемолитическая анемия, по, преднизолон), СИОЗС (например ци, чечная недостаточность, тромбоци, талопрам, флуоксетин, пароксетин, топения, пурпура), частое мочеис, сертралин).

пускание, повышение или снижение СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ объема мочи, нефрит, отеки почеч, ЗЫ. Внутрь, в разовой дозе 10 мг. ного генеза.

При выраженном болевом синдроме Со стороны органов чувств: редко — препарат принимается повторно по 10 снижение слуха, звон в ушах, наруше, мг до 4 раз в сутки, в зависимости от ние зрения (в т.ч. нечеткость зритель, степени выраженности боли. Макси, ного восприятия).

мальная суточная доза не должна пре, Со стороны дыхательной системы:

вышать 40 мг. Следует использовать редко — бронхоспазм, одышка, ринит, минимальную эффективную дозу. отек гортани.

При приеме внутрь продолжитель Со стороны ЦНС: часто — головная ность курса лечения не должна пре боль, головокружение, сонливость;

редко — асептический менингит (ли вышать 5 дней.

При переходе с парентерального вве хорадка, сильная головная боль, су дения препарата на его прием внутрь дороги, ригидность мышц шеи и/или суммарная суточная доза обеих ле спины), гиперактивность (изменение карственных форм в день перевода не настроения, беспокойство), галлюци должна превышать 90 мг для больных нации, депрессия, психоз.

до 65 лет и 60 мг — для больных стар Со стороны ССС: менее часто — повы ше 65 лет или с нарушенной функ шение АД;

редко — отек легких, обмо цией почек. При этом доза препарата рок.

в таблетках в день перехода не дол, Со стороны органов кроветворения:

редко — анемия, эозинофилия, лей, жна превышать 30 мг.

копения.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Часто — Со стороны системы гемостаза: ред, более 3%;

менее часто — 1–3%;

ред, ко — кровотечение из послеопераци, ко — менее 1%. онной раны, носовое кровотечение, Со стороны пищеварительной систе, ректальное кровотечение.

мы: часто (особенно у пожилых паци, Со стороны кожных покровов: менее ентов, старше 65 лет, имеющих в ана, часто — кожная сыпь (включая маку, мнезе эрозивно язвенные поражения лопапулезную сыпь), пурпура;

редко ЖКТ) — гастралгия, диарея;

менее — эксфолиативный дерматит (лихо, часто — стоматит, метеоризм, запор, радка с ознобом или без него, покрас, рвота, ощущение переполнения же, нение, уплотнение или шелушение лудка;

редко — тошнота, эрозивно яз, кожи, опухание и/или болезненность венные поражения ЖКТ (в т.ч. с пер, небных миндалин), крапивница, син, форацией и/или кровотечением — дром Стивенса Джонсона, синдром абдоминальная боль, спазм или жже, Лайелла.

ние в эпигастральной области, меле, Аллергические реакции: редко — ана, на, рвота по типу «кофейной гущи», филаксия или анафилактоидные ре, тошнота, изжога), холестатическая акции (изменение цвета кожи лица, ® Кеторол кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, ликемических препаратов (необхо, тахипноэ или диспноэ, отеки век, пе, дим перерасчет дозы).

риорбитальный отек, одышка, за, Совместное назначение с вальпрое, трудненное дыхание, тяжесть в груд, вой кислотой вызывает нарушение ной клетке, свистящее дыхание). агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови вера, Прочие: часто — отеки (лица, голеней, памила и нифедипина.

лодыжек, пальцев, ступней, увеличе, При назначении с другими нефроток, ние массы тела);

менее часто — повы, сичными ЛС (в т.ч. препараты золо, шенная потливость;

редко — отек та) повышается риск развития неф, языка, лихорадка.

ротоксичности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен, ЛС, блокирующие канальцевую сек, ное применение кеторолака с ацетил, рецию, снижают клиренс кеторолака салициловой кислотой или другими и повышают его концентрацию в НПВС, препаратами кальция, ГКС, плазме крови.

этанолом, кортикотропином может ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно кишечных кро, боль в животе, тошнота, рвота, эрозив, но язвенное поражение ЖКТ, нару, вотечений.

шение функции почек, метаболиче Совместное назначение с парацета ский ацидоз.

молом повышает нефротоксичность, Лечение: промывание желудка, введе с метотрексатом — гепато и нефро токсичность. Одновременное назна ние адсорбентов (активированный чение кеторолака и метотрексата воз уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных можно только при использовании функций организма). Не выводится в низких доз последнего (необходимо достаточной степени с помощью диа контролировать концентрацию ме лиза.

тотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазмен ® ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Кеторол ный клиренс и Vd кеторолака, повы имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной обо, шает его концентрацию в плазме лочкой, и раствор для в/в и в/м вве, крови и увеличивает T1/2. На фоне дения). Выбор способа введения пре, применения кеторолака возможно парата зависит от степени выражен, уменьшение клиренса метотрексата ности болевого синдрома и состояния и лития и усиление токсичности больного.

этих веществ. Одновременное на, значение с непрямыми антикоагу, Риск развития лекарственных ослож, лянтами, гепарином, тромболитика, нений возрастает при удлинении сро, ми, антиагрегантами, цефоперазо, ков лечения более 5 дней и повыше, ном, цефотетаном и пентоксифил, нии пероральной дозы препарата бо, лином повышает риск кровотече, лее 40 мг/сут.

ния. Снижает эффект гипотензив, Не следует применять препарат одно, ных и диуретических препаратов временно с другими НПВС.

(понижается синтез ПГ в почках). При совместном приеме с другими При комбинировании с опиоидны, НПВС могут наблюдаться задержка ми анальгетиками дозы последних жидкости, декомпенсация сердечной могут быть существенно снижены. деятельности, повышение АД.

Антацидные средства не влияют на Влияние на агрегацию тромбоцитов полноту всасывания лекарства. прекращается через 24–48 ч.

Больным с нарушением свертывания Повышает гипогликемическое дейст, крови назначают только при постоян, вие инсулина и пероральных гипог, 242 Кеторолак* Глава ном контроле числа тромбоцитов, ® ® КСЕФОКАМ (XEFOCAM ) особенно важно для послеоперацион, Лорноксикам*................. ных больных, требующих тщательно, го контроля гемостаза.

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетил, салициловой кислоты при сердеч, но сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВС гастропатии назначаются ан, тацидные ЛС, мизопростол, омепра, зол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или вы, полнять работы, требующие повы, шенной скорости физических и психи, ческих реакций. В период лечения не, обходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и заня тии другими потенциально опасны ми видами деятельности, требующи ми повышенной концентрации вни. /- / /.

мания и быстроты психомоторных 8,...,. реакций. ® ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по СОСТАВ крытые пленочной оболочкой, 10 мг. В Лиофилизат для приго полиамид/алюминий/ПВХ/алюми товления раствора для ниевых блистерах по 10 шт. 2 блистера внутривенного и внутри в пачке картонной.

мышечного введения....... 1 фл.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

активное вещество:

По рецепту.

лорноксикам................ 8 мг вспомогательные вещества: ман, Кеторолак* (Ketorolac*) нитол (Е421) — 100 мг;

тромета, мол — 12 мг;

динатрия эдетат — Синонимы 0,2 мг ® Кеторол : гель д/наружн.

растворитель: вода для инъек, прим., р р для в/в и в/м ций — 2 мл введ., табл. п.п.о. (Dr. Reddy’s ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ Laboratories Ltd.)................... ФОРМЫ. Лиофилизат: плотная мас, Ко тримоксазол [Сульфаме, са желтого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцвет, токсазол + Триметоприм] ная жидкость.

(Co trimoxazole [sulfametho, ФАРМАКОДИНАМИКА. Оказыва, xazole + trimethoprim]) ет выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Синонимы Лорноксикам обладает сложным ме, ® Бисептол : табл. (Pabianickie ханизмом действия, в основе которого...... 117 лежит подавление синтеза ПГ, обу, Zakady Farmaceutyczne Polfa S.A.) ® Ксефокам словленное угнетением активности ющего полипоза носа или околоно, изоферментов ЦОГ. Ингибирование совых пазух и непереносимости ЦОГ ведет к десенсибилизации пери, ацетилсалициловой кислоты и дру, ферических болевых рецепторов и, со, гих НПВС (в т.ч. в анамнезе);

ответственно, к ингибированию вос, • тромбоцитопения;

паления. Кроме того, лорноксикам уг, • геморрагический диатез или нару, нетает высвобождение свободных ра, шения свертываемости крови, а так, дикалов кислорода из активирован, же постоперационный период, со, ных лейкоцитов. пряженный с риском кровотечения Анальгезирующий эффект лорнокси, или неполного гемостаза;

кама не связан с опиатоподобным • период после проведения аортоко, влиянием на ЦНС, и, в отличие от ронарного шунтирования;

• эрозивно язвенные изменения сли, наркотических анальгетиков, лор, ноксикам не угнетает дыхания, не вы, зистой желудка или двенадцатипер, зывает лекарственной зависимости. стной кишки, активное желудоч, но кишечное кровотечение, церебро, Лорноксикам не влияет на жизнен, ные показатели: температуру тела, васкулярное или иное кровотечение;

частоту дыхания, ЧСС, АД, показате, • рецидивирующая язва желудка или ли ЭКГ, спирометрию. повторные кровотечения в ЖКТ;

• данные о предшествующих крово ФАРМАКОКИНЕТИКА. При в/м течениях в ЖКТ, связанных с прие введении Cmax лорноксикама в плазме достигается примерно через 0,4 ч. Аб мом НПВС;

• воспалительные заболевания ки солютная биодоступность (рассчи шечника (болезнь Крона, неспеци танная на основании величины пока зателя AUC) после в/м введения со фический язвенный колит) в фазе обострения;

ставляет 97%. Т1/2 в среднем равняется • декомпенсированная сердечная не 3–4 ч. Лорноксикам присутствует в достаточность;

плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метабо • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

лита, который не обладает фармако, логической активностью. Степень • выраженная почечная недостаточ, связывания с белками плазмы состав, ность (уровень сывороточного кре, ляет 99% и не зависит oт концентра, атинина более 300 мкмоль/л), про, ции. Лорноксикам полностью метабо, грессирующие заболевания почек, лизируется, примерно 1/3 метаболи, подтвержденная гиперкалиемия, тов экскретируется с мочой и 2/3 — гиповолемия или обезвоживание;

через печень. У пожилых и у больных • беременность, период грудного с нарушениями функции печени и по, вскармливания;

чек не обнаружено значимых измене, • детский возраст до 18 лет (отсутст, ний фармакокинетики лорноксикама. вие клинических данных по приме, нению препарата у этой возрастной ПОКАЗАНИЯ. Кратковременная те, группы).

рапия острых болей от легких до уме, С осторожностью: эрозивно язвен, ренно сильных.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ные поражения и кровотечения в • известная повышенная чувствите, ЖКТ (в анамнезе), умеренно выра, льность/аллергия к лорноксикаму женная почечная недостаточность, со, или одному из компонентов препа, стояния после хирургических вмеша, рата;

тельств, возраст старше 65 лет, гипер, • полное или неполное сочетание тония, ИБС, хроническая сердечная бронхиальной астмы, рецидивиру, недостаточность, цереброваскуляр, 244 ® Ксефокам Глава ные заболевания, дислипидемия/ги, Следует использовать минимально перлипидемия, сахарный диабет, за, эффективную дозу минимально воз, болевания периферических артерий, можным коротким курсом.

курение, Cl креатинина 60 мл/мин, ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо, язвенные поражения ЖКТ в анамне, лее часто встречающиеся нежелатель, зе, наличие инфекции Helicobacter py, ные реакции на НПВС бывают со сто, длительное использование lori, роны ЖКТ. Возможно появление оте, НПВС, алкоголизм, тяжелые сомати, ков, гипертонии и сердечной недоста, ческие заболевания, одновременный точности при лечении НПВС. Приме, прием пероральных ГКС (в т.ч. пред, нение данной группы препаратов, воз, низолон), антикоагулянтов (в т.ч. вар, можно, связано с небольшим повыше, фарин), антиагрегантов (в т.ч. клопи, нием риска появления артериальных догрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, тромботических явлений.

флуоксетин, пароксетин, сертралин), При применении препарата Ксефо, мочегонных средств, препаратов с из, кам® могут возникать следующие не, вестным или предположительным желательные эффекты.

нефротоксичным действием. Инфекции и паразитарные заболева, Одновременное лечение НПВС и так, ния: редко — фарингит.


ролимусом может увеличивать риск Со стороны крови и лимфатической возникновения нефротоксичности. системы: редко — анемия, тромбоци Одновременное применение НПВС и топения, лейкопения, увеличение гепарина в сочетании со спинальной времени кровотечения;

очень редко — или эпидуральной анестезией увели геморрагическая сыпь.

чивает риск возникновения спиналь Со стороны иммунной системы: ред ных/эпидуральных гематом. ко — гиперчувствительность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО Со стороны обмена веществ и пита ЗЫ. Парентерально. ния: иногда — анорексия, изменение Раствор для инъекций готовят непо массы тела.

средственно перед использованием Психические расстройства: иногда — путем растворения содержимого од, бессонница, депрессия;

редко — спу, ного флакона (8 мг порошка препа, танное сознание, нервозность, воз, ® рата Ксефокам ) водой для инъек, буждение.

ций (2 мл). Со стороны нервной системы: часто — После приготовления раствора иглу легкие и преходящие головные боли, заменяют. В/м инъекции делают головокружение;

редко — сонли, длинной иглой. вость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусового восприятия, Приготовленный т.о. раствор вводят тремор, мигрень.

в/в или в/м при послеоперационных болях и в/м при остром приступе Со стороны органа зрения: иногда — люмбаго/ишиалгии. конъюктивит;

редко — расстройство зрения.

Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 с, Со стороны органа слуха и лабирин, в/м — не менее 5 с. та: иногда — головокружение, шум в ушах.

Начальная доза может составлять или 16 мг. При недостаточном анальге, Со стороны сердца: иногда — учащен, зирующем эффекте дозы в 8 мг можно ное сердцебиение, тахикардия, отеки, дополнительно ввести такую же дозу. сердечная недостаточность.

Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 Со стороны сосудов: иногда — прили, раза в сутки. Максимальная суточная вы, отеки;

редко — гипертония, кро, доза не должна быть более 16 мг. вотечения, гематомы.

® Ксефокам, циметидина — повышает концент, Со стороны дыхательных путей, грудной полости, средостения: ино, рацию лорноксикама в плазме;

гда — ринит;

редко — одышка, ка,, антикоагулянтов или ингибиторов шель, бронхоспазм. агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения Со стороны ЖКТ: часто (1%, (повышенный риск кровотечения, 10%) — боль в животе, диарея, тош, необходим контроль MHO);

нота, рвота, диспепсия;

иногда, фенпрокумона — уменьшение эф, (1/1000, 1/100) — запор, метео, фекта от лечения этим ЛС;

ризм, отрыжка, сухость во рту, гаст,, гепарина в сочетании со спиналь, рит, язва желудка, боли в эпигастра, ной/эпидуральной анестезией — уве, льной области, язва двенадцатипер, личивается риск возникновения спи, стной кишки, изъязвление в полости нальных или эпидуральных гематом;

рта;

редко (1%) — дисфагия, эзофа,, адреноблокаторов и ингибиторов гит, стоматит, дегтеобразный стул, АПФ — может уменьшать их гипо, кровавая рвота, рефлюкс, афтозный тензивный эффект;

стоматит, глоссит, пептическая язва с, диуретиков — снижает мочегонный прободением.

эффект и гипотензивное действие;

Со стороны печени и желчного пузы,, дигоксина — снижает почечный ря: иногда — увеличение показателей клиренс дигоксина;

функции печени;

редко — нарушение функций печени;

очень редко — гепа, хинолоновых антибиотиков — по вышается риск развития судорожно тоцеллюлярные нарушения.

Со стороны кожных покровов и под го синдрома;

, других НПВС или ГК — увеличива кожной клетчатки: иногда — кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эри ется риск кровотечений в ЖКТ;

тематозная сыпь, крапивница, алопе, метотрексата — повышается кон ция;

редко — дерматит, геморрагиче центрация метотрексата в сыворотке;

ская сыпь;

очень редко (1/10000) —, СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертра отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса Джонсона, лин) — повышается риск кровотече токсический эпидермальный некролиз. ний в ЖКТ;

Со стороны скелетной мускулатуры,, солей лития — может вызывать уве, соединительной ткани и костей: ино, личение пиковых концентраций ли, гда — артралгия;

редко — боли в кос, тия в плазме и тем самым усилить его тях, мышечные спазмы, миалгия. известные побочные эффекты;

Со стороны почек и мочевыводящих пу,, циклоспорина — увеличивается тей: редко — никтурия, нарушение мо, нефротоксичность циклоспорина;

чеиспускания, увеличение показате,, производных сульфонилмочеви, лей азота мочевины крови и креатина. ны — может усиливаться гипоглике, Местные реакции: гиперемия, болез, мический эффект последних;

ненность в месте введения., алкоголя, кортикотропина, препара, тов калия — увеличивается риск по, Общее состояние и жалобы, связан, бочных эффектов со стороны ЖКТ;

ные с введением лекарства: иногда — недомогание, отек лица;

редко — асте,, цефамандола, цефоперазона, цефо, ния. тетана, вальпроевой кислоты — уве, личивается риск кровотечения;

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Взаимодей,, такролимуса — повышается риск ствие с ранитидином и антацидными нефротоксичности.

препаратами не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В настоящее Одновременное применение препа, ® рата Ксефокам и: время нет данных о передозировке 246 ® Ксефокам Глава ® препарата Ксефокам, которые позво, стоит хирургическое вмешательст, ляли бы установить ее последствия во), имеющих нарушения системы или предположить специфические свертывания крови или же получаю, меры их устранения. щих ЛС, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), Тем не менее, можно предположить, для того, чтобы своевременно обна, что в случае передозировки препара, ружить признаки кровотечения.

® та Ксефокам побочные эффекты со При появлении признаков поражения стороны ЖКТ, ЦНС и признаки по, печени (кожный зуд, пожелтение кож, чечной недостаточности будут более ных покровов, тошнота, рвота, боли в частыми и тяжелыми.

животе, потемнение мочи, повышение Симптомы: серьезными симптомами уровня печеночных трансаминаз) сле, являются атаксия, судороги, наруше, дует прекратить прием препарата и об, ние функции печени и почек, воз, ратиться к лечащему врачу.

можно нарушение коагуляции.

Не следует применять препарат одно, Лечение: при подозрении на передо, временно с другими НПВС.

зировку введение препарата Ксефо, Препарат может изменять свойства ® кам необходимо прекратить. Благо, тромбоцитов, однако не заменяет даря тому, что T1/2 лорноксикама — профилактического действия аце около 4 ч, он быстро экскретируется тилсалициловой кислоты при сердеч из организма. Это вещество невоз но сосудистых заболеваниях.

можно удалить из организма с помо Больным с нарушениями функции щью диализа. В настоящее время спе почек, вызванными большой крово цифического антидота не существу потерей или тяжелым обезвожива ет. Следует применять обычные неот нием, Ксефокам®, как ингибитор ложные меры и проводить симптома синтеза ПГ, можно назначать только тическое лечение.

после устранения гиповолемии и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Риск ульце связанной с ней опасности уменьше рогенного действия препарата позво ния перфузии почек. Как и другие ляет снизить одновременное назначе ® НПВС, Ксефокам может вызывать ние ингибиторов протонной помпы и повышение концентрации в крови синтетических аналогов ПГ. В случае мочевины и креатинина, а также за, возникновения кровотечения в ЖКТ держку воды и натрия, перифериче, прием препарата необходимо сразу же ские отеки, артериальную гипертен, прекратить и принять соответствую, зию и другие ранние признаки неф, щие неотложные меры. Особенно ропатии. Длительное лечение таких внимательно необходимо наблюдать ® больных препаратом Ксефокам мо, за состоянием тех больных с желудоч, жет привести к следующим послед, но кишечной патологией, которые ствиям: гломерулонефрит, папил, впервые получают курс лечения пре, лярный некроз и нефротический ® паратом Ксефокам. синдром с переходом в острую по, Как и другие оксикамы, препарат чечную недостаточность. Больным с ® Ксефокам угнетает агрегацию тром, выраженным снижением функции ® боцитов, и поэтому может увеличи, почек препарат Ксефокам назна, вать время кровотечения. При при, чать нельзя (см. «Противопоказа, менении этого препарата необходи, ния»). У пожилых больных, а также мо внимательно наблюдать за состо, у пациентов, страдающих артериаль, янием больных, нуждающихся в аб, ной гипертензией и/или ожирением, солютно нормальном функциониро, необходимо контролировать уро, вании системы свертывания крови вень АД. Особенно важно проводить (например больные, которым пред, мониторинг функции почек у пожи, ® Ксефокам лых больных, а также у пациентов, активное вещество:

одновременно получающих диуре, лорноксикам................ 4 мг тики и/или ЛС, которые могут вы, 8 мг зывать повреждение почек. вспомогательные вещества: маг, При длительном применении препа, ния стеарат;

повидон (К25);

на, ® рата Ксефокам необходимо перио, трия кроскармеллоза;

целлюло, дически контролировать гематологи, за;

лактозы моногидрат ческие параметры, а также функцию оболочка пленочная: макрогол почек и печени. (6000);

титана диоксид;

Е171;

Применение препарата может отри, тальк;

гипромеллоза цательно влиять на женскую ферти, ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ льность и не рекомендуется женщи, ФОРМЫ. От белого до белого с жел, нам, планирующим беременность.

товатым оттенком цвета продолгова, Пациентам, применяющим препарат, тые таблетки, покрытые пленочной необходимо воздерживаться от видов оболочкой, с надписью вдавлением деятельности, требующих повышен, «L04» (таблетки 4 мг) и «L08» (таб, ного внимания, быстрых психиче, летки 8 мг).

ских и двигательный реакций, а так, ФАРМАКОДИНАМИКА. Оказыва же употребления алкоголя.

ет выраженное обезболивающее и ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат противовоспалительное действие.


для приготовления раствора для внут Лорноксикам обладает сложным ме ривенного и внутримышечного введе ханизмом действия, в основе которого ния: во флаконах темного стекла (типI, лежит подавление синтеза ПГ, обу Европейская Фармакопея), укупорен словленное угнетением активности ных резиновыми пробками и закрыты изоферментов ЦОГ. Кроме того, лор ми пластмассовыми крышками, обес ноксикам угнетает высвобождение печивающими контроль первого свободных радикалов кислорода из вскрытия, по 8 мг активного вещества;

активированных лейкоцитов.

в ампулах из бесцветного стекла с точ кой разлома и двумя кольцами свет ло серого и голубого цвета в верхней части ампулы, по 2 мл растворителя.

Упаковка с растворителем: в пласти, ковых поддонах 1 фл. с лиофилиза, том и 1 амп. с растворителем;

в пачке картонной 1 поддон.

Упаковка без растворителя: в пачке картонной 5 или 10 фл. с лиофилиза, том.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

® КСЕФОКАМ (XEFOCAM®) Лорноксикам*................ ООО «Такеда Фармасьютикалс»

СОСТАВ Таблетки, покрытые пле/ ночной оболочкой........ 1 табл.

248 ® Ксефокам Глава в печени. В метаболизме участвует изо, фермент CYP2C9. Примерно 1/3 мета, болитов выводится из организма поч, ками и 2/3 — желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почеч, ной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

ПОКАЗАНИЯ • кратковременное лечение болевого синдрома различного происхожде, ния;

• симптоматическая терапия ревмати, ческих заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирую, щий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматиче, ское поражение мягких тканей).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • известная повышенная чувствите льность/аллергия к лорноксикаму Анальгетический эффект лорнокси или к одному из компонентов пре кама не связан с наркотическим дей парата;

ствием. • полное или неполное сочетание Препарат Ксефокам® не оказывает бронхиальной астмы, рецидивиру ющего полипоза носа или околоно опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальге совых пазух и непереносимости тиков, не угнетает дыхания, не вызы ацетилсалициловой кислоты и дру вает лекарственной зависимости. гих НПВС (в т.ч. в анамнезе);

• геморрагический диатез или нару, ФАРМАКОКИНЕТИКА. Лорнок, шения свертываемости крови, а так, сикам быстро и практически полно, же пациенты, перенесшие опера, стью всасывается из ЖКТ после прие, ции, сопряженные с риском крово, ма внутрь. При этом Сmax в плазме до, течения или неполного гемостаза;

стигается примерно через 1–2 ч. При, • период после проведения аортоко, ем пищи уменьшает Сmax на 30% и уве, ронарного шунтирования;

личивает Тmах до 2,3 ч. Абсолютная • эрозивно язвенные изменения сли, биодоступность лорноксикама со, зистой желудка или двенадцати, ставляет 90–100%. Лорноксикам при, перстной кишки, активное желу, сутствует в плазме в основном в неиз, дочно кишечное кровотечение;

мененном виде и, в меньшей степени, • цереброваскулярное или иное кро, в форме гидроксилированного мета, вотечение;

болита, который не обладает фарма, кологической активностью. Связыва, • рецидивирующая язва желудка или повторные желудочно кишечные ние лорноксикама с белками плазмы (преимущественно с альбуминовой кровотечения;

• желудочно кишечные кровотече, фракцией) составляет 99% и не зави, сит oт его концентрации. ния, связанные с приемом НПВС, в анамнезе;

Т1/2, в среднем, составляет 4 ч и не зави, сит от концентрации препарата. Лор, • воспалительные заболевания ки, ноксикам полностью метаболизируется шечника (болезнь Крона, неспеци, ® Ксефокам При воспалительных и дегенератив, фический язвенный колит) в фазе ных ревматических заболеваниях: ре, обострения;

комендуемая начальная доза — 12 мг;

декомпенсированная сердечная не, • стандартная доза — 8–16 мг/сут, в за, достаточность;

висимости от состояния пациента.

выраженная печеночная недоста, • Длительность терапии зависит от ха, точность или активное заболевание рактера и течения заболевания.

печени;

выраженная почечная недостаточ, При заболеваниях ЖКТ, больным с • ность (уровень сывороточного кре, нарушениями функции почек или пе, атинина более 300 мкмоль/л), про, чени, лицам пожилого возраста грессирующие заболевания почек;

(старше 65 лет), после обширных подтвержденная гиперкалиемия, операций рекомендуется максималь, • гиповолемия или обезвоживание;

ная суточная доза 12 мг, поделенная в течение суток на 3 приема.

беременность, период грудного • вскармливания;

Для снижения риска развития неже, детский возраст до 18 лет (из за от, лательных явлений со стороны ЖКТ • сутствия клинических данных по следует использовать минимальную его применению у этой возрастной эффективную дозу минимально воз, группы). можным коротким курсом.

С осторожностью: эрозивно язвен ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо ные поражения и кровотечения из ны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в ЖКТ (в анамнезе);

умеренно выра животе, сухость во рту, стоматит, тош женная почечная недостаточность;

сонота, рвота, изжога, диарея, эзофагит, стояния после хирургических вмеша гастрит, эрозивно язвенные пораже тельств;

возраст старше 65 лет;

ИБС, ния слизистой оболочки желудка и ки хроническая сердечная недостаточ шечника, в т.ч. с перфорацией и крово ность;

цереброваскулярные заболева течением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повыше ния;

дислипидемия/гиперлипидемия;

сахарный диабет;

заболевания пери ние уровня печеночных трансаминаз.

ферических артерий;

курение;

Cl кре, Со стороны нервной системы: голов, атинина менее 60 мл/мин;

язвенные ная боль, головокружение, сонли, поражения ЖКТ в анамнезе;

наличие вость, нарушения сна, депрессия, воз, инфекции Helicobacter pylori;

длитель, буждение, тремор, асептический ме, ное использование НПВС;

алкого, нингит, парестезии.

лизм;

тяжелые соматические заболе, Со стороны кожных покровов и под, вания;

одновременный прием перора, кожно жировой клетчатки: отечный льных ГКС (в т.ч. преднизолона), ан, синдром, экхимозы, кожная сыпь, тикоагулянтов (в т.ч. варфарина), ан, зуд, крапивница, алопеция, синдром тиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), Стивенса Джонсона, синдром Лайел, СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксе, ла, ангионевротический отек.

тина, пароксетина, сертралина).

Со стороны мочевыделительной сис, СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ темы: дизурия, снижение клубочко, ЗЫ. Внутрь. вой фильтрации, интерстициальный Принимать перед едой, запивая ста, нефрит, гломерулонефрит, папил, лярный некроз, нефротический синд, каном воды.

При выраженном болевом синдроме: ром, периферические отеки, острая рекомендуемая доза — 8–16 мг/сут, почечная недостаточность.

поделенная на 2–3 приема;

максима, Со стороны органов чувств: шум в льная суточная доза — 16 мг. ушах, нарушение зрения.

250 ® Ксефокам Глава Со стороны ССС: развитие или усу, фамандола, цефоперазона, цефотетана, губление сердечной недостаточно, вальпроевой кислоты — увеличение ри, сти, тахикардия, повышение АД. ска возникновения кровотечения.

Со стороны органов кроветворения и ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

системы гемостаза: агранулоцитоз, возможно усиление описанных выше лейкопения, анемия, тромбоцитопе, побочных эффектов препарата Ксе, ния, увеличение времени кровотече, ® фокам.

ния. Лечение: симптоматическое. Прием Со стороны органов дыхания: фарин, активированного угля сразу после гит, ринит, диспноэ, кашель, бронхос, ® приема препарата Ксефокам может пазм. способствовать снижению всасыва, ния этого препарата. Для профилак, Прочие: анорексия, усиление потоот, тики повреждения слизистой оболоч, деления, изменение массы тела, арт, ки ЖКТ возможно назначение про, ралгия, миалгия.

тивоязвенных препаратов. Диализ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре, неэффективен.

менном применении препарата Ксефо, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Риск ульцеро, ® кам и циметидина — повышение кон, центрации лорноксикама в плазме;

ра генного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ин нитидина и антацидных препаратов — гибиторов протонной помпы и синтети взаимодействия не выявлено;

антикоа ческих аналогов ПГ. В случае возникно гулянтов или ингибиторов агрегации вения кровотечения в ЖКТ прием пре тромбоцитов — возможно увеличение парата необходимо сразу же прекратить времени кровотечения (повышенный и принять соответствующие неотлож риск кровотечения, необходим конт ные меры. Особенно внимательно необ роль MHO);

адреноблокаторов и ин ходимо наблюдать за состоянием тех бо гибиторов АПФ — возможно снижение льных с желудочно кишечной патоло их гипотензивного эффекта;

диурети гией, которые впервые получают курс ков — снижение мочегонного эффекта и ® лечения препаратом Ксефокам.

гипотензивного действия;

дигоксина — Как и другие оксикамы, угнетает аг, снижение почечного клиренса дигокси, регацию тромбоцитов и поэтому мо, на;

хинолоновых антибиотиков — по, жет увеличивать время кровотече, вышение риска развития судорожного ния. При применении этого препара, синдрома;

других НПВС или ГКС — увеличение риска желудочно кишеч, та необходимо внимательно наблю, дать за состоянием больных, нуждаю, ных кровотечений;

метотрексата — по, щихся в абсолютно нормальном фун, вышение концентрации метотрексата в кционировании системы свертыва, сыворотке;

СИОЗС (например цита, ния крови (например больных, кото, лопрам, флуоксетин, пароксетин, серт, рым предстоит хирургическое вме, ралин) — повышение риска кровотече, шательство), имеющих нарушения ний из ЖКТ;

солей лития — возможно системы свертывания крови или же увеличение пиковых концентраций ли, получающих ЛС, угнетающие свер, тия в плазме и, тем самым, усиление из, тывание (включая гепарин в низких вестных побочных эффектов лития;

дозах), для того, чтобы своевременно циклоспорина — увеличение нефроток, обнаружить признаки кровотечения.

сичности циклоспорина;

производных сульфонилмочевины — усиление ги, При появлении признаков поражения погликемического эффекта последних;

печени (кожный зуд, пожелтение кож, алкоголя, кортикотропина, препаратов ных покровов, тошнота, рвота, боли в калия — увеличение риска развития по, животе, потемнение мочи, повышение бочных эффектов со стороны ЖКТ;

це, уровня печеночных трансаминаз) сле, ® Ксефокам рапид дует прекратить прием препарата и об, Пациентам, применяющим препарат, ратиться к лечащему врачу. необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного Не следует применять препарат одно, внимания, быстрых психических и временно с другими НПВС.

двигательный реакций, употребле, Препарат может изменять свойства ния алкоголя.

тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия аце, ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по, тилсалициловой кислоты при сердеч, крытые пленочной оболочкой, 4 мг и но сосудистых заболеваниях. мг: в блистерах из фольги алюминие, Больным с нарушениями функции вой и пленки ПВХ по 10 шт.;

в пачке почек, вызванными большой крово, картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

потерей или тяжелым обезвоживани, УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ем, препарат Ксефокам®, как ингиби, По рецепту.

тор синтеза ПГ, можно назначать то, КСЕФОКАМ® РАПИД лько после устранения гиповолемии ® (XEFOCAM RAPID) и связанной с ней опасности умень, шения перфузии почек. Как и другие Лорноксикам*................ НПВС, может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и ООО «Такеда Фармасьютикалс»

креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, арте риальную гипертензию и другие ран ние признаки нефропатии. Длитель ное лечение таких больных препара том Ксефокам может привести к сле ® дующим последствиям: гломеруло нефрит, папиллярный некроз и неф ротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность.

Больным с выраженным снижением функции почек препарат назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациен, тов, страдающих артериальной ги, пертензией и/или ожирением, необ, ходимо контролировать уровень АД.

Особенно важно проводить монито, ринг функции почек у пожилых боль, ных, а также у пациентов, одновре, менно получающих диуретики и ЛС, которые могут вызывать поврежде, СОСТАВ ния почек.

Таблетки, покрытые пле/ При длительном применении препа, ночной оболочкой........ 1 табл.

рата Ксефокам® необходимо перио, активное вещество:

дически контролировать гематологи, лорноксикам................ 8 мг ческие параметры, а также функцию вспомогательные вещества:

почек и печени. Применение препа, ядро: кальция стеарат — 1,6 мг;

рата может отрицательно влиять на гидроксипропилцеллюлоза — женскую фертильность и не рекомен, мг;

натрия гидрокарбонат — дуется женщинам, планирующим бе, ременность. мг;

однозамещенная гидроксип, 252 ® Ксефокам рапид Глава лита. Гидроксилированный метаболит ропилцеллюлоза — 48 мг;

МКЦ — фармакологической активности не 96 мг;

кальция гидрофосфат — проявляет. Связывание лорноксикама 110,4 мг с белками плазмы — 99% и не зависит оболочка пленочная: пропиленг, от его концентрации. Лорноксикам ликоль — около 1,1 мг;

тальк — полностью метаболизируется с образо, около 3,6 мг;

титана диоксид — ванием фармакологически неактивно, около 3,6 мг;

гипромеллоза — го метаболита;

около 2/3 выводится около 5,7 мг через печень и 1/3 — через почки.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ Лорноксикам (подобно диклофенаку и ФОРМЫ. Круглые двояковыпуклые другим оксикамам) подвергается мета, таблетки, покрытые пленочной оболоч, болизму с участием цитохрома Р кой от белого до светло желтого цвета.

2С9. В результате генетического поли, ФАРМАКОДИНАМИКА. Лорнок, морфизма существуют лица с замед, сикам обладает сложным механизмом ленным и с интенсивным метаболиз, действия, в основе которого лежит по, мом, что может выражаться в заметном давление синтеза ПГ, обусловленное увеличении уровней лорноксикама в угнетением активности изоферментов плазме у лиц с замедленным метабо, ЦОГ 1 и 2 как в очаге воспаления, так лизмом. Лорноксикам не вызывает ин и в здоровых тканях. Кроме того, лор дукции печеночных ферментов. Не ку ноксикам угнетает высвобождение мулирует после многократного приема свободных радикалов кислорода из рекомендованных доз.

активированных лейкоцитов. При одновременном приеме лорнок Анальгетический эффект лорнокси сикама с пищей можно ожидать сни кама не связан с наркотическим дей жение Cmax увеличение Tmax, а также ствием. уменьшение всасывания лорноксика ® Препарат Ксефокам не оказывает ма. У лиц старческого возраста Cl опиатоподобного действия на ЦНС и, снижен на 30–40%. У пациентов с на в отличие от наркотических анальге рушениями функции печени или по тиков, не угнетает дыхания, не вызы чек не наблюдается значимых изме вает лекарственной зависимости. нений кинетики лорноксикама, за ФАРМАКОКИНЕТИКА. Лорнок, исключением кумуляции у пациен, сикам быстро и почти полностью вса, тов с хроническими заболеваниями сывается из ЖКТ. печени после 7 дней лечения в суточ, Cmax в плазме достигаются через 1–2 ч ной дозе 12 или 16 мг.

после приема внутрь. Cmax препарата ПОКАЗАНИЯ ® Ксефокам рапид выше, чем Сmax пре, • кратковременное лечение болевого ® парата Ксефокам таблетки и эквива, синдрома от слабой до умеренной лентна Сmax для лекарственных форм степени интенсивности.

лорноксикама, предназначенных для ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Препарат парентерального введения. Абсолют, ® Ксефокам рапид не следует назна, ная биодоступность (рассчитанная чать следующим группам пациентов:

® по AUC) таблеток Ксефокам рапид • лица с аллергией к лорноксикаму равна 90–100% и эквивалентна био, или к одному из его компонентов;

® доступности препарата Ксефокам • лица, страдающие повышенной чув, таблетки. Эффекта «первого прохож, ствительностью к другим НПВС, дения» препарата через печень не на, включая ацетилсалициловую кис, блюдается. T1/2 — 3–4 ч.

лоту;

В плазме лорноксикам обнаруживает, • пациенты с желудочно кишечными ся в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метабо, кровотечениями, кровоизлияния, ® Ксефокам рапид дение тщательного клинического на, ми в головной мозг (в т.ч. с подозре, блюдения и оценка лабораторных по, нием);

казателей (например протромбино, • пациенты с активной пептической вого индекса).

язвой или с рецидивами пептиче, Заболевания печени (например цирроз ской язвы в анамнезе;

печени). Рекомендуется проведение • пациенты с тяжелой печеночной не, клинического наблюдения и оценка достаточностью;

лабораторных показателей (например • пациенты с тяжелой почечной недо, активности печеночных ферментов) статочностью (креатинин сыворот, через регулярные периоды времени.

ки 700 мкмоль/л);

Длительное лечение (свыше месяца).

• пациенты с выраженной тромбоци, Рекомендуется регулярно проводить топенией;

оценку состояния крови (гемогло, • больные с тяжелой сердечной недо, бин), функции почек (креатинин) и статочностью и гиповолемией;

печеночных ферментов.

• период беременности или грудного Пациенты преклонного возраста ( вскармливания;

лет и старше, т.к. возможно сниже, • пациенты в возрасте до 18 лет (из за недостаточного клиническо, ние клиренса препарата), а также пациенты с массой тела менее 50 кг и го опыта).

после хирургического вмешательства.

С осторожностью Рекомендуется наблюдение за функ Препарат Ксефокам® рапид следует циями почек и печени.

назначать только после тщательной Важно контролировать функцию по оценки ожидаемой пользы терапии и чек у следующих пациентов:

возможного риска при следующих, перенесших обширное хирургиче нарушениях:

ское вмешательство;

Желудочно кишечные язвы и кровоте, с нарушениями почечной функции, чения в анамнезе. Рекомендуется про например в результате значительной ведение клинического наблюдения потери крови или сильно выраженно через регулярные периоды времени.

го обезвоживания организма;

Если у пациента в период приема с сердечной недостаточностью;

препарата Ксефокам® рапид разви,, получающих одновременное лече, лась пептическая язва и/или желу, дочно кишечное кровотечение, то не, ние диуретиками, а также получаю, щих одновременное лечение ЛС, в от, обходимо отменить прием препарата ношении которых имеются подозре, и провести соответствующие тера, ния или известно, что они могут вы, певтические мероприятия.

зывать повреждение почек.

Почечная недостаточность. Пациен, Следует иметь в виду, что препарат ты с неявно выраженной почечной увеличивает риск спинно мозго, недостаточностью (креатинин сыво, вой/эпидуральной гематомы при ротки 150–300 мкмоль/л) должны проведении спинно мозговой или проходить обследование ежекварта, эпидуральной анестезии.

льно, пациенты с умеренной почеч, ной недостаточностью (креатинин ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ сыворотки 300–700 мкмоль/л) дол, НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ жны обследоваться с интервалом 1–2 ДЬЮ. Безопасность препарата Ксе, мес. В случае ухудшения функции ® фокам рапид в период беременности почек лечение препаратом Ксефо, и грудного вскармливания не уста, кам® рапид следует прекратить. новлена, поэтому не следует назна, чать его при этих состояниях. В насто, Пациенты с нарушениями свертыва, емости крови. Рекомендуется прове, ящее время клинических данных о 254 ® Ксефокам рапид Глава выведении лорноксикама с грудным мия, снижение количества эритроци, молоком не имеется. Однако данные тов, гемоглобина и лейкоцитов;



Pages:     | 1 |   ...   | 8 | 9 || 11 | 12 |   ...   | 21 |
 





 
© 2013 www.libed.ru - «Бесплатная библиотека научно-практических конференций»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.