авторефераты диссертаций БЕСПЛАТНАЯ БИБЛИОТЕКА РОССИИ

КОНФЕРЕНЦИИ, КНИГИ, ПОСОБИЯ, НАУЧНЫЕ ИЗДАНИЯ

<< ГЛАВНАЯ
АГРОИНЖЕНЕРИЯ
АСТРОНОМИЯ
БЕЗОПАСНОСТЬ
БИОЛОГИЯ
ЗЕМЛЯ
ИНФОРМАТИКА
ИСКУССТВОВЕДЕНИЕ
ИСТОРИЯ
КУЛЬТУРОЛОГИЯ
МАШИНОСТРОЕНИЕ
МЕДИЦИНА
МЕТАЛЛУРГИЯ
МЕХАНИКА
ПЕДАГОГИКА
ПОЛИТИКА
ПРИБОРОСТРОЕНИЕ
ПРОДОВОЛЬСТВИЕ
ПСИХОЛОГИЯ
РАДИОТЕХНИКА
СЕЛЬСКОЕ ХОЗЯЙСТВО
СОЦИОЛОГИЯ
СТРОИТЕЛЬСТВО
ТЕХНИЧЕСКИЕ НАУКИ
ТРАНСПОРТ
ФАРМАЦЕВТИКА
ФИЗИКА
ФИЗИОЛОГИЯ
ФИЛОЛОГИЯ
ФИЛОСОФИЯ
ХИМИЯ
ЭКОНОМИКА
ЭЛЕКТРОТЕХНИКА
ЭНЕРГЕТИКА
ЮРИСПРУДЕНЦИЯ
ЯЗЫКОЗНАНИЕ
РАЗНОЕ
КОНТАКТЫ


Pages:     | 1 |   ...   | 14 | 15 || 17 | 18 |   ...   | 21 |

«ДОКТОР РЕВМАТОЛОГИЯ Ежегодный сборник Москва ВЕДАНТА 2013 УДК 615.2/.3(035) Главный редактор ...»

-- [ Страница 16 ] --

Усиливает катаболизм белков, вызы вает увеличение концентрации глю, козы в крови, влияет на липидный об, мен, увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови.

При длительном лечении возможно перераспределение жировой ткани.

Угнетает образование костной ткани, снижает концентрацию кальция в сы, воротке крови, может вызывать по, давление роста костей у детей и по, дростков и развитие остеопороза у больных всех возрастов.

ПОКАЗАНИЯ • эндокринные заболевания: первич, СОСТАВ ная и вторичная недостаточность Таблетки............... 1 табл. коры надпочечников, врожденная активное вещество: гиперплазия надпочечников, подо, триамцинолон............... 4 мг стрый тиреоидит;

вспомогательные вещества: кар, • тяжело протекающие аллергические тофельный крахмал;

магния стеа, заболевания, резистентные к другим рат;

лактоза методам терапии: контактный и ато, Полькортолон пический дерматит, сывороточная • неврологические заболевания: ту, болезнь, реакции гиперчувствитель, беркулезный менингит с субарах, ности к ЛС, круглогодичный или се, ноидальным блоком или при угрозе зонный аллергический ринит;

блока (в сочетании с соответствую, заболевания опорно двигательного щей противотуберкулезной химио, • аппарата: псориатический артрит, терапией), рассеянный склероз в анкилозирующий спондилоартрит, период обострения;

острый и подострый бурсит, эпи, • заболевания глаз (тяжелые острые кондилит, острый тендовагинит, и хронические воспалительные посттравматический остеоартрит;

процессы): тяжелый вялотекущий ревматические заболевания: острая • передний и задний увеит, неврит ревматическая лихорадка, ревмати, зрительного нерва, симпатическая ческий миокардит, ревматоидный офтальмия;

артрит, ювенильный ревматоидный • заболевания органов дыхания:

артрит (при резистентности к дру, бронхиальная астма (тяжелая фор, гим методам лечения), ревматиче, ма), бериллиоз, синдром Леффлера ская полимиалгия, болезнь Хортона;

(не поддающийся терапии другими системные заболевания соедините, • средствами), симптоматический льной ткани: дерматомиозит, сис саркоидоз, молниеносный или дис темная красная волчанка, мезарте семинированный туберкулез лег риит гранулематозный гигантокле ких (в комбинации с противотубер точный, системная склеродермия, кулезной химиотерапией), аспира узелковый полиартериит, рециди ционный пневмонит;

вирующий полихондрит;

• при пересадке органов и тканей для дерматологические заболевания:

• предупреждения и лечения реакции эксфолиативный дерматит, герпе отторжения трансплантата (в ком тиформный буллезный дерматит, бинации с другими иммунодепрес тяжелый себорейный дерматит, тя сивными препаратами).

желая мультиформная эритема ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Стивенса Джонсона), (синдром • системные грибковые инфекции;

грибовидный микоз, пузырчатка, • гиперчувствительность к триамци, тяжелый псориаз, тяжелая форма нолону и другим компонентам пре, экземы, пемфигоид;

парата;

гематологические заболевания:

• • детский возраст до 3 лет (для дан, приобретенная аутоиммунная ге, ной лекарственной формы).

молитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая С осторожностью: паразитарные и анемия, анемия вследствие гипоп, инфекционные заболеваниях вирус, лазии костного мозга, вторичная ной, грибковой или бактериальной тромбоцитопения у взрослых, иди, природы (в настоящее время или не, опатическая тромбоцитопениче, давно перенесенные, включая недав, ская пурпура (болезнь Верльгофа) ний контакт с больным): простой гер, у взрослых, гемолиз;

пес, опоясывающий герпес (виреми, заболевания печени: алкогольный ческая фаза), ветряная оспа, корь, • гепатит с энцефалопатией, хрони, амебиаз, стронгилоидоз (установлен, ческий активный гепатит;

ный и подозреваемый), системный гиперкальциемия при злокачест, микоз, активный и латентный тубер, • венных новообразованиях;

кулез;

применение при тяжелых ин, онкологические заболевания: лей, фекционных заболеваниях, допусти, • козы и лимфомы у взрослых, мо только на фоне специфической те, острые лейкозы у детей;

рапии;

поствакцинальный период 386 Полькортолон Глава (длительностью 8 нед до и 2 нед после мать 1 раз в сутки, утром (в соответст, вакцинации), лимфаденит после при, вии с суточным ритмом секреции эн, вивки БЦЖ;

иммунодефицитные со, догенных ГКС);

при необходимости стояния (в т.ч. СПИД, ВИЧ инфек, возможен более частый прием. Дозу ция);

заболевания ЖКТ: эзофагит, устанавливают индивидуально, в за, гастрит, неспецифический язвенный висимости от показаний, эффектив, колит с угрозой перфорации или абс, ности терапии и состояния пациента.

цедирования, дивертикулит, язвен, Взрослым и подросткам старше ная болезнь желудка и двенадцати, лет — от 4 до 48 мг/сут в один или не, перстной кишки, острая или латент, сколько приемов.

ная пептическая язва, недавно со, Детям — 0,1–0,5 мг/кг/сут в один зданный анастомоз кишечника;

забо, или несколько приемов.

левания сердечно сосудистой систе, В случае пропуска приема дозы сле, мы: в т.ч. недавно перенесенный ин, дует принять препарат как можно бы, фаркт миокарда (у больных с острым стрее, но если приближается время и подострым инфарктом миокарда следующего приема, пропущенную возможно распространение очага не, дозу не принимать. Не следует при, кроза, замедление формирования нимать двойную дозу.

рубцовой ткани и вследствие этого — Полькортолон следует применять в разрыв сердечной мышцы), деком минимально эффективных дозах.

пенсированная хроническая сердеч При необходимости дозу препарата ная недостаточность, артериальная следует уменьшать постепенно.

гипертензия, гиперлипидемия;

эн ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота докринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантно развития и выраженность побочных сти к углеводам), тиреотоксикоз, ги эффектов зависят от длительности потиреоз, болезнь Иценко Кушинга;

применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения цир тяжелая хроническая почечная кадного ритма назначения.

и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

гипоальбуминемия При кратковременном применении и состояния, предрасполагающие к ее триамцинолона, как и других ГКС, возникновению;

системный остеопо, побочные эффекты наблюдаются роз, полиомиелит (за исключением редко. При применении триамцино, формы бульварного энцефалита), лона в течение длительного времени myasthenia gravis;

острый психоз;

возможно развитие следующих по, ожирение (III–IV степень);

открыто бочных эффектов.

и закрытоугольная глаукома;

бере, Со стороны эндокринной системы:

менность;

период лактации. вторичная надпочечниковая и гипо, ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ таламо гипофизарная недостаточ, НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ность (особенно во время стрессовых ДЬЮ. Прием ГКС в период беремен, ситуаций, таких как болезнь, травма, ности допустим только в случаях, ког, хирургическая операция), синдром да предполагаемая польза для матери Иценко Кушинга (лунообразное превышает потенциальный риск для лицо, ожирение гипофизарного типа, плода. При необходимости примене, гирсутизм, повышение АД, дисмено, ния препарата во время кормления рея, аменорея, миастения, стрии), за, грудью, рекомендуется прекратить держка полового развития и подавле, ние роста у детей, нарушения менст, грудное вскармливание.

руального цикла, снижение толеран, СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ тности к углеводам, манифестация ЗЫ. Внутрь, рекомендуется прини, латентного сахарного диабета и по, Полькортолон вышение потребности в инсулине тате катаболизма белка, гиперглике, или пероральных гипогликемиче, мия, глюкозурия, повышенное выве, дение Са2+, гипокальциемия, повыше, ских препаратах у больных с сахар, ным диабетом, гирсутизм. ние массы тела, повышенное потоот, Со стороны пищеварительной систе, деление, задержка натрия и жидкости мы: стероидная язва желудка и две, в организме (периферические отеки), надцатиперстной кишки с возмож, гипернатриемия, гипокалиемиче, ным прободением и кровотечением, ский синдром (гипокалиемия, арит, панкреатит, метеоризм, эрозивный мия, миалгия или спазм мышц, нео, эзофагит, нарушение пищеварения, бычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно двигательного ап, тошнота, рвота, повышенный или по, ниженный аппетит, икота;

в редких парата: замедление роста и процессов случаях — повышение активности пе, окостенения у детей (преждевремен, ченочных трансаминаз и ЩФ. ное закрытие эпифизарных зон роста), Со стороны ССС: аритмии, брадикар, остеопороз (очень редко — патологиче, дия (вплоть до остановки сердца), раз, ские переломы костей, компрессион, витие (у предрасположенных пациен, ный перелом позвоночника, асептиче, тов) или усиление выраженности хро, ский некроз головки плечевой и бед, нической сердечной недостаточности, ренной кости, патологические перело изменения со стороны ЭКГ, характер мы длинных трубчатых костей), раз ные для гипокалиемии, артериальная рыв сухожилий мышц, мышечная сла гипертензия, гиперкоагуляция, тром бость, стероидная миопатия, снижение бозы;

у больных с острым и подострым мышечной массы (атрофия).

инфарктом миокарда — распростране Со стороны кожных покровов и слизи ние очага некроза, замедление форми стых оболочек: стероидные угри, рования рубцовой ткани, что может стрии, замедленное заживление ран, привести к разрыву сердечной мышцы.

истончение кожи, петехии, экхимозы, Со стороны нервной системы: дели гематомы, склонность к развитию пи рий, дезориентация, эйфория, галлю одермии и кандидозов.

цинации, маниакально депрессивный Аллергические реакции: кожная сыпь, психоз, депрессия, паранойя, повыше, зуд, анафилактический шок.

ние ВЧД с синдромом застойного со, Прочие: развитие и обострение инфек, ска зрительного нерва (псевдоопу, ций (появлению этого побочного эф, холь мозга — чаще у детей, обычно по, сле слишком быстрого уменьшения фекта способствуют совместно при, дозы, симптомы — головная боль, меняемые иммунодепрессанты и вак, ухудшение остроты зрения или двое, цинация), лейкоцитурия, синдром от, ние в глазах), вертиго, псевдоопухоль мены.

мозжечка, судороги, головокружение, ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Сердечные гли, головная боль, нервозность или бес, козиды: повышение риска нарушений покойство, нарушения сна.

сердечного ритма и токсичности глико, Со стороны органов чувств: задняя суб, зидов, связанной с гипокалиемией.

капсулярная катаракта, повышение Барбитураты, противоэпилептиче, внутриглазного давления с возможным ские препараты (фенитоин, карбама, повреждением зрительного нерва, глау, зепин), рифампицин, глютетимид — кома, экзофтальм, склонность к разви, ускоряют метаболизм ГКС (путем тию вторичных бактериальных, гриб, индукции микросомальных фермен, ковых или вирусных инфекций глаз, тов), ослабляют их действие.

трофические изменения роговицы.

Антигистаминные препараты ослаб, Со стороны обмена веществ: отрица, тельный азотистый баланс в резуль, ляют действие триамцинолона.

388 Полькортолон Глава Слабительные средства: ослабление Амфотерицин В, ингибиторы карбо, действия, гипокалиемия.

ангидразы: гипокалиемия, гипертро, фия миокарда левого желудочка серд, Эфедрин может ускорять метаболизм ца, недостаточность кровообращения. ГКС (возможна коррекция дозы три, Парацетамол: гипернатриемия, пе, амцинолона).

риферические отеки, увеличение вы, Иммунодепрессивные препараты: по, ведения кальция, риск гипокальцие, вышение риска развития инфекции, мии и остеопороза. Повышение риска лимфомы и других лимфопролифе, гепатотоксичности парацетамола. ративных заболеваний.

Анаболические стероиды, андрогены: Изониазид: снижение концентрации повышение риска развития перифе, изониазида в плазме крови, в основ, рических отеков, угрей;

применять ном у лиц с быстрым ацетилировани, осторожно, особенно при болезнях ем (возможно изменение дозы).

печени и сердца. Мексилетин: ускорение метаболизма Пероральные противозачаточные мексилетина и снижение его концен, препараты, содержащие эстрогены: трации в сыворотке крови.

увеличение концентрации глобули, Препараты, блокирующие нер, нов, связывающих ГКС в сыворотке вно мышечную проводимость (депо, крови, замедление метаболизма, уве ляризующие миорелаксанты): гипо личение T1/2, усиление действия три кальциемия, связанная с применени амцинолона. ем триамцинолона, может усиливать Холиноблокирующие препараты (в блокаду синапсов, приводя к увели основном атропин) — увеличение чению продолжительности нер внутриглазного давления. вно мышечной блокады.

Антикоагулянты (производные кума НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кис рина, индандион, гепарин), стрепто лота), алкоголь: ослабление дейст киназа, урокиназа: снижение, а у не вия, повышение риска развития язвы которых больных повышение эффек и кровотечения из ЖКТ.

тивности;

доза должна быть опреде Препараты и пища, содержащие нат лена на основании ПВ;

повышение рий: периферические отеки, артериа, риска образования язвы и кровотече, льная гипертензия (может быть необ, ния из ЖКТ. ходимо ограничение в диете натрия и Трициклические антидепрессанты приема лекарственных препаратов с могут усиливать психические нару, высоким содержанием натрия;

но шения, связанные с приемом триам, иногда применение ГКС требует до, цинолона. Не следует назначать их полнительного введения натрия).

для лечения данных нарушений.

Вакцины, содержащие живые вирусы:

Пероральные гипогликемические пре, в период применения иммунодепрес, параты, инсулин: ослабление гипог, сивных доз ГКС возможна реплика, ликемического действия, увеличение ция вирусов (развитие вирусных за, концентрации глюкозы в крови;

воз, болеваний) и снижение выработки можна коррекция дозы противодиа, антител (одновременное применение бетических препаратов.

не рекомендуется).

Антитиреоидные препараты, гормо, Другие вакцины: повышение риска ны щитовидной железы — изменение неврологических осложнений и сни, функции щитовидной железы (воз, жение выработки антител.

можна коррекция дозы этих препара, Фолиевая кислота: повышение по, тов или прекращение их приема).

требности в этом препарате.

Мочегонные препараты: ослабление ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: ар, действия диуретиков (калийсберега, ющих), гипокалиемия. териальная гипертензия и перифериче, Преднизолон* ские отеки, появлениенежелательных мышечными и суставными болями, побочных эффектов, описанных выше. общей слабостью. Эти симптомы мо, гут появиться даже в случае, когда не Лечение: следует постепенно отме, отмечено недостаточности коры над, нить прием препарата или умень, почечников.

шить дозу, а также провести симпто, У больных с гипотиреозом или цир, матическую терапию.

розом печени действие триамциноло, Риск передозировки усиливается при на усиливается.

длительном применении триамцино, Во время применения Полькортоло, лона, особенно в больших дозах.

на могут появиться психические рас, Практически отсутствует угроза ост, стройства, такие как эйфория, бес, рого отравления.

сонница, резкие изменения настрое, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При приеме ния, изменения личности, тяжелая Полькортолона следует точно соблю, депрессия, симптомы психоза. Суще, дать указания врача. ствовавшая ранее эмоциональная не, В случае возникновения стрессовых устойчивость или психотические ситуаций больным, принимающим тенденции могут усилиться во время препарат, рекомендовано парентера, лечения.

льное введение ГКС. При лечении больных с гипопротром Внезапное прекращение лечения мо бинемией следует с осторожностью жет вызвать развитие недостаточно назначать одновременно Полькорто сти коры надпочечников, поэтому лон и ацетилсалициловую кислоту.

При длительном лечении детей сле дозу препарата следует уменьшать дует наблюдать за их ростом и разви постепенно.

Полькортолон может маскировать тием.

симптомы инфекции, снижать устой ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки 4 мг.

чивость к инфекции и способность к По 25 табл. в блистере из ПВХ/алю ее локализации. Длительное приме миниевой фольги. По 2 блистера по нение Полькортолона увеличивает мещают в картонную пачку.

риск развития вторичных грибковых УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

или вирусных инфекций.

По рецепту.

Длительное применение Полькорто, лона может вызвать развитие ката, Прегабалин* (Pregabalin*) ракты, глаукомы с возможным пора, жением зрительных нервов. Синонимы Больных, принимающих Полькорто, ® Лирика : капс. (Pfizer H.C.P.

лон, не следует вакцинировать живы, Corporation)...................... ми вирусными вакцинами. Введение Преднизолон* инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вы, (Prednisolone*) звать ожидаемого увеличения коли, Характ. Гормональное средство чества антител. Кроме того, у боль, (глюкокортикоид для системного и ных, принимающих ГКС, существует местного применения). Является де, повышенный риск развития невроло, гидрированным аналогом гидрокор, гических осложнений во время вак, тизона.

цинации.

В медицинской практике применяют При внезапной отмене Полькортоло, преднизолон и преднизолона геми, на, особенно после длительного прие, сукцинат (для в/в или в/м введения).

ма, возможно развитие т.н. синдрома Преднизолон — белый или белый со отмены, проявляющегося анорек, слабым желтоватым оттенком крис, сией, повышением температуры тела, 390 Преднизолон* Глава таллический порошок без запаха. лергической реакции. Вызывает лим, Практически нерастворим в воде, Не, фопению и инволюцию лимфоидной значительно растворим в спирте, хло, ткани, чем обусловлена иммуносуп, рессия. Уменьшает содержание Т лим, роформе, диоксане, метаноле. Моле, кулярная масса 360,44. фоцитов в крови, их влияние на В лимфоциты и выработку иммуног, Преднизолона гемисукцинат — бе, лобулинов. Снижает образование и лый или белый с кремоватым оттен, увеличивает распад компонентов сис, ком кристаллический порошок без темы комплемента, блокирует Fc ре, запаха. Растворим в воде. Молеку, цепторы иммуноглобулинов, подавля, лярная масса 460,52.

ет функции лейкоцитов и макрофагов.

Фармак. Фармакологическое дейст, Увеличивает число рецепторов и вос, вие — глюкокортикоидное, противо, станавливает/увеличивает их чувстви, воспалительное, противоаллергиче, тельность к физиологически активным ское, противошоковое, иммунодепрес, веществам, в т.ч. к катехоламинам.

сивное. Взаимодействует со специфи, Уменьшает количество белка в плаз, ческими рецепторами в цитоплазме ме и синтез белка, связывающего ка, клетки и образует комплекс, который льций, усиливает катаболизм белка в проникает в ядро клетки, связывается мышечной ткани. Способствует обра с ДНК и вызывает экспрессию или де зованию ферментных белков в пече прессию мРНК, изменяя образование ни, фибриногена, эритропоэтина, на рибосомах белков, опосредующих сурфактанта, липомодулина. Способ клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнета ствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспре ет фосфолипазу A2, блокирует либера цию арахидоновой кислоты и биосин делению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение тез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов на лице и в верхней половине тулови (способствующих развитию воспале ща). Увеличивает резорбцию углево ния, аллергии и других патологиче дов из ЖКТ, активность глюко ских процессов). Стабилизирует мем зо 6 фосфатазы и фосфоенолпиру, браны лизосом, ингибирует синтез ваткиназы, что приводит к мобилиза, гиалуронидазы, снижает продукцию ции глюкозы в кровоток и усилению лимфокинов. Влияет на альтернатив, глюконеогенеза. Задерживает натрий ную и экссудативную фазы воспале, и воду и способствует выведению ка, ния, препятствует распространению лия за счет минералокортикоидного воспалительного процесса. Ограниче, действия (выражено в меньшей сте, ние миграции моноцитов в очаг воспа, пени, чем у природных глюкокорти, ления и торможение пролиферации коидов, соотношение глюко и мине, фибробластов обусловливают анти, ралокортикоидной активности пролиферативное действие. Подавля, 300:1). Снижает всасывание кальция ет образование мукополисахаридов, в кишечнике, повышает его вымыва, ограничивая тем самым связывание ние из костей и экскрецию почками.

воды и белков плазмы в очаге ревма, Обладает противошоковым действием, тического воспаления. Угнетает ак, стимулирует образование некоторых тивность коллагеназы, препятствуя клеток в костном мозге, увеличивает со, деструкции хрящей и костей при рев, держание в крови эритроцитов и тром, матоидном артрите.

боцитов, снижает — лимфоцитов, эози, Противоаллергический эффект обу, нофилов, моноцитов, базофилов.

словлен уменьшением числа базофи, После приема внутрь быстро и хоро, лов, прямым торможением секреции и шо абсорбируется из ЖКТ. В плазме синтеза медиаторов немедленной ал, Преднизолон* 70–90% находится в связанном виде: бронхиальная астма;

острые и хрони, с транскортином (кортикостероидс, ческие аллергические заболевания:

вязывающий альфа1 глобулин) и аль, аллергические реакции на ЛС и пище, бумином. Tmax при приеме внутрь со, вые продукты, сывороточная болезнь, ставляет 1–1,5 ч. Биотрансформиру, крапивница, аллергический ринит, ется путем окисления преимущест, ангионевротический отек, лекарст, венно в печени, а также в почках, тон, венная экзантема, поллиноз;

заболе, кой кишке, бронхах. Окисленные вания кожи: пузырчатка, псориаз, эк, формы глюкуронизируются или су, зема, атопический дерматит, диффуз, льфатируются. T1/2 из плазмы — ный нейродермит, контактный дерма, 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит тит (с поражением большой поверх, через плацентарный барьер, менее 1% ности кожи), токсидермия, себорей, дозы проникает в грудное молоко. ный дерматит, эксфолиативный дер, Выводится почками, 20% — в неизме, матит, токсический эпидермальный ненном виде. некролиз (синдром Лайелла), буллез, ный герпетиформный дерматит, зло, Примен. Парентеральное введение.

качественная экссудативная эритема Острые аллергические реакции;

брон, (синдром Стивенса Джонсона);

отек хиальная астма и астматический ста, тус;

профилактика или лечение тирео мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вме токсической реакции и тиреотоксиче шательством, лучевой терапией или ского криза;

шок, в т.ч. резистентный к травмой головы) после предваритель другой терапии;

инфаркт миокарда;

острая надпочечниковая недостаточ ного парентерального применения;

врожденная гиперплазия надпочечни ность;

цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно почечная недоста ков;

первичная или вторичная надпо чечниковая недостаточность (в т.ч. со точность;

отравление прижигающими стояние после удаления надпочечни жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупре ков);

заболевания почек аутоиммун ного генеза (в т.ч. острый гломеруло ждения рубцовых сужений).

нефрит), нефротический синдром;

по, Внутрисуставное введение: ревмато, дострый тиреоидит;

заболевания ор, идный артрит, спондилоартрит, по, ганов кроветворения: агранулоцитоз, сттравматический артрит, остеоарт, панмиелопатия, аутоиммунная гемо, роз (при наличии выраженных при, литическая анемия, врожденная знаков воспаления сустава, синовита).

(эритроидная) гипопластическая ане, Таблетки. Системные заболевания со, мия, острый лимфо и миелоидный единительной ткани (системная крас, лейкозы, лимфогранулематоз, мие, ная волчанка, склеродермия, узелко, ломная болезнь, тромбоцитопениче, вый периартериит, дерматомиозит, ская пурпура, вторичная тромбоцито, ревматоидный артрит);

острые и хро, пения у взрослых, эритробластопения нические воспалительные заболева, (эритроцитарная анемия);

заболева, ния суставов: подагрический и псори, ния легких: острый альвеолит, фиброз атический артрит, остеоартроз (в т.ч.

легких, саркоидоз II–III ст.;

туберку, посттравматический), полиартрит, лезный менингит, туберкулез легких, плечелопаточный периартрит, анки, аспирационная пневмония (в сочета, лозирующий спондилоартрит (бо, нии со специфической химиотера, лезнь Бехтерева), ювенильный арт, пией);

бериллиоз, синдром Леффлера рит, синдром Стилла у взрослых, бур, (не поддающийся другой терапии);

сит, неспецифический тендосиновит, рак легкого (в комбинации с цитоста, синовит и эпикондилит;

ревматиче, тиками);

рассеянный склероз;

заболе, ская лихорадка, острый ревмокардит;

392 Преднизолон* Глава вания ЖКТ (для выведения больного герпес, опоясывающий герпес (вире, из критического состояния): язвен, мическая фаза), ветряная оспа, корь;

ный колит, болезнь Крона, локальный амебиаз, стронгилоидоз (установлен, энтерит;

гепатит;

профилактика реак, ный или подозреваемый);

системный микоз;

активный и латентный тубер, ции отторжения трансплантата;

ги, кулез. Применение при тяжелых ин, перкальциемия на фоне онкологиче, фекционных заболеваниях допустимо ских заболеваний;

тошнота и рвота только на фоне специфической тера, при проведении цитостатической те, пии. Иммунодефицитные состояния рапии;

аллергические заболевания (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфекция), глаз: аллергические язвы роговицы, поствакцинальный период (период аллергические формы конъюнктиви, длительностью 8 нед до и 2 нед после та;

воспалительные заболевания глаз:

вакцинации), лимфаденит после при, симпатическая офтальмия, тяжелые вивки БЦЖ;

заболевания ЖКТ (в т.ч.

вялотекущие передние и задние увеи, язвенная болезнь желудка и двенадца, ты, неврит зрительного нерва.

типерстной кишки, эзофагит, гастрит, Мазь: крапивница, атопический дер, острая или латентная пептическая матит, диффузный нейродермит, язва, недавно созданный анастомоз простой хронический лишай (огра, кишечника, неспецифический язвен ниченный нейродермит), экзема, се ный колит с угрозой перфорации или борейный дерматит, дискоидная абсцедирования, дивертикулит);

забо красная волчанка, простые и аллерги левания сердечно сосудистой систе ческие дерматиты, токсидермия, мы, в т.ч. недавно перенесенный ин эритродермия, псориаз, алопеция;

фаркт миокарда (у больных с острым эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, кело и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага не идные рубцы, ишиалгия.

кроза, замедление формирования руб Капли глазные: неинфекционные вос цовой ткани и, вследствие этого, раз палительные заболевания переднего рыв сердечной мышцы), декомпенси сегмента глаза — ирит, иридоциклит, рованная хроническая сердечная не увеит, эписклерит, склерит, конъюнк, достаточность, артериальная гипер, тивит, паренхиматозный и дисковид, тензия, гиперлипидемия;

эндокрин, ный кератит без повреждения эпите, ные заболевания: сахарный диабет (в лия роговицы, аллергический конъюн, т.ч. нарушение толерантности к угле, ктивит, блефароконъюнктивит, блефа, водам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, рит, воспалительные процессы после болезнь Иценко Кушинга;

тяжелая травм глаза и оперативных вмеша, хроническая почечная и/или печеноч, тельств, симпатическая офтальмия. ная недостаточность, нефроуролити, Противопоказ. Гиперчувствитель, аз;

гипоальбуминемия и состояния, ность (для кратковременного систем, предрасполагающие к ее возникнове, ного применения по жизненным по, нию;

системный остеопороз, миасте, казаниям является единственным ния gravis, острый психоз, ожирение противопоказанием). III–IV ст., полиомиелит (за исключе, нием формы бульбарного энцефали, Для системного применения: парази, та), открыто и закрытоугольная глау, тарные и инфекционные заболевания кома, беременность, период лактации.

вирусной, грибковой или бактериаль, ной природы (в настоящее время без Для внутрисуставного введения: пред, шествующая артропластика, патоло, соответствующей химиотерапии или гическая кровоточивость (эндогенная недавно перенесенные, включая не, или вызванная применением антикоа, давний контакт с больным): простой Преднизолон* гулянтов), чрессуставной перелом ко, Не следует использовать часто, в бо, сти, инфекционный (септический) льших дозах, на протяжении длитель, воспалительный процесс в суставе и ного периода времени. Кормящим периартикулярные инфекции (в т.ч. в женщинам рекомендуется прекратить анамнезе), общее инфекционное забо, либо грудное вскармливание, либо левание, выраженный околосустав, применение ЛС, особенно в высоких ной остеопороз, отсутствие признаков дозах (кортикостероиды проникают в воспаления в суставе (т.н. «сухой» су, грудное молоко и могут подавлять став, например при остеоартрозе без рост, выработку эндогенных кортико, признаков синовита), выраженная ко, стероидов и вызывать нежелательные стная деструкция и деформация сус, эффекты у новорожденного).

тава (резкое сужение суставной щели, Показана тератогенность преднизо, анкилоз), нестабильность сустава как лона у многих видов животных, полу, исход артрита, асептический некроз чавших его в дозах, эквивалентных формирующих сустав эпифизов кос, дозам для человека. В исследованиях тей, беременность. у беременных мышей, крыс и кроли, При применении на кожу: бактериаль, ков было зафиксировано повышение ные, вирусные, грибковые кожные за частоты развития волчьей пасти у по, болевания, кожные проявления си томства.

филиса, туберкулез кожи, опухоли Поб. действ. Частота развития и вы кожи, обыкновенные угри, розовые раженность побочных эффектов за угри (возможно обострение заболе висят от способа, длительности при вания), беременность. менения, используемой дозы и воз Капли глазные: вирусные и грибковые можности соблюдения циркадного заболевания глаз, острый гнойный ритма назначения ЛС.

конъюнктивит, гнойная инфекция Системные эффекты слизистой оболочки глаза и век, гной Со стороны обмена веществ: задерж ная язва роговицы, вирусный конъ ка Na+ и жидкости в организме, гипо юнктивит, трахома, глаукома, нару калиемия, гипокалиемический алка шение целостности эпителия рогови, лоз, отрицательный азотистый ба, цы;

туберкулез глаз;

состояние после ланс в результате катаболизма белка, удаления инородного тела роговицы.

гипергликемия, глюкозурия, увели, Примен. при берем. и корм. грудью.

чение массы тела.

Применение кортикостероидов во Со стороны эндокринной системы:

время беременности возможно, если вторичная надпочечниковая и гипо, ожидаемый эффект терапии превы, таламо гипофизарная недостаточ, шает потенциальный риск для плода ность (особенно во время стрессовых (адекватных и строго контролируе, ситуаций, таких как болезнь, травма, мых исследований безопасности при, хирургическая операция);

синдром менения не проводили). Женщин де, Кушинга;

подавление роста у детей;

тородного возраста необходимо пре, нарушения менструального цикла;

дупреждать о потенциальном риске снижение толерантности к углево, для плода (кортикостероиды прохо, дам;

манифестация латентного сахар, дят через плаценту). Необходимо ного диабета, повышение потребно, тщательно наблюдать за новорожден, сти в инсулине или пероральных про, ными, чьи матери во время беремен, тиводиабетических препаратах у бо, ности получали кортикостероиды льных с сахарным диабетом.

(возможно развитие недостаточно, Со стороны сердечно сосудистой сис, сти надпочечников у плода и новоро, жденного). темы и крови (кроветворение, гемо, 394 Преднизолон* Глава стаз): повышение АД, развитие (у лярной катаракты, увеличение внут, предрасположенных пациентов) или риглазного давления с возможным усиление выраженности хрониче, повреждением зрительного нерва, ской сердечной недостаточности, ги, глаукома;

стероидный экзофтальм.

перкоагуляция, тромбоз, ЭКГ изме, Аллергические реакции: генерализо, нения, характерные для гипокалие, ванные (аллергический дерматит, мии;

у больных с острым и подострым крапивница, анафилактический шок) инфарктом миокарда — распростра, и местные.

нение очага некроза, замедление фор, Прочие: общая слабость, маскировка мирования рубцовой ткани с возмож, симптомов инфекционных заболева, ным разрывом сердечной мышцы, об, ний, обмороки, синдром отмены.

литерирующий эндартериит.

При применении на кожу: стероидные Со стороны опорно двигательного ап, угри, пурпура, телеангиэктазии, жже, парата: мышечная слабость, стеро, ние и зуд кожи, раздражение и су, идная миопатия, потеря мышечной хость кожи;

при длительном приме, массы, остеопороз, компрессионный нении и/или при нанесении на боль, перелом позвоночника, асептический шие поверхности возможно проявле, некроз головки бедренной и плече, ние системных побочных эффектов, вой костей, патологические перело развитие гиперкортицизма (в этих мы длинных трубчатых костей.

случаях мазь отменяют);

при длите Со стороны органов ЖКТ: стероидная льном применении мази возможно язва с возможным прободением и также развитие вторичных инфекци кровотечением, панкреатит, метео онных поражений кожи, атрофиче ризм, язвенный эзофагит, нарушение ских изменений, гипертрихоза.

пищеварения, тошнота, рвота, повы Капли глазные: при длительном при шение аппетита.

менении — повышение внутриглаз Со стороны кожных покровов: гипер ного давления, повреждение зритель или гипопигментация, подкожная и ного нерва, формирование задней кожная атрофия, абсцесс, атрофиче субкапсулярной катаракты, наруше ские полосы, угри, замедленное за, ние остроты и сужение поля зрения живление ран, истончение кожи, пе, (затуманивание или потеря зрения, техии и экхимоз, эритема, повышен, боль в глазах, тошнота, головокруже, ная потливость.

ние), при истончении роговицы — Со стороны нервной системы и орга, опасность перфорации;

редко — рас, нов чувств: психические нарушения, пространение вирусных или грибко, такие как делирий, дезориентация, вых заболеваний глаз.

эйфория, галлюцинации, депрессия;

Взаимод. При одновременном приме, повышение внутричерепного давле, ния с синдромом застойного соска нении преднизолона и сердечных гли, козидов из за возникающей гипока, зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после лиемии повышается риск нарушений слишком быстрого уменьшения сердечного ритма. Барбитураты, про, дозы, симптомы — головная боль, тивоэпилептические препараты (фе, ухудшение остроты зрения или двое, нитоин, карбамазепин), рифампицин ние в глазах);

нарушение сна, голово, ускоряют метаболизм глюкокорти, кружение, вертиго, головная боль;

коидов (путем индукции микросо, внезапная потеря зрения (при парен, мальных ферментов), ослабляют их теральном введении в области голо, действие. Антигистаминные препара, вы, шеи, носовых раковин, кожи голо, ты ослабляют действие преднизолона.

вы), формирование задней субкапсу, Тиазидные диуретики, амфотерицин Преднизолон* Передоз. Риск передозировки уси, В, ингибиторы карбоангидразы повы, шают риск тяжелой гипокалиемии, ливается при длительном примене, Na+ содержащие ЛС — отеков и повы, нии преднизолона, особенно в боль, ших дозах.

шения АД. При применении предни, золона и парацетамола повышается Симптомы: повышение АД, перифе, риск гепатотоксичности. Перораль, рические отеки, усиление побочного ные противозачаточные препараты, действия препарата.

содержащие эстрогены, могут изме, Лечение острой передозировки: не, нять связывание с белками и метабо, медленное промывание желудка или лизм преднизолона, снижая клиренс и индукция рвоты, специфического ан, увеличивая T1/2, усиливая, таким обра, тидота не найдено.

зом, терапевтическое и токсическое Лечение хронической передозировки:

действие преднизолона. При одновре, следует уменьшить дозу препарата.

менном назначении преднизолона и Примен. и дозы. Внутрь, паренте, антикоагулянтов (производные кума, рально (в/в, в/м), внутрисуставно, на, рина, индандиона, гепарин) возможно ружно. Способ введения и режим до, ослабление противосвертывающего зирования подбираются индивиду, действия последних;

доза должна ально в зависимости от характера и быть уточнена на основании опреде тяжести заболевания, состояния боль ления ПВ. Трициклические антиде ного и ответа на проводимое лечение.

прессанты могут усиливать психиче ские нарушения, связанные с прие Внутрь (большую часть или всю дозу назначают утром). При заместитель мом преднизолона, в т.ч. выражен ной терапии начальная доза ность депрессии (не следует назначать 20–30 мг/сут, поддерживающая — их для лечения данных нарушений).

Преднизолон ослабляет гипоглике 5–10 мг/сут. При необходимости мическое действие пероральных про применяют в более высоких дозах.

Лечение прекращают медленно, по тиводиабетических ЛС, инсулина.

степенно снижая дозу. Для детей на Иммунодепрессанты повышают риск чальная доза — 1–2 мг/кг массы тела развития инфекции, лимфомы и дру, в сутки за 4–6 приемов, поддержива, гих лимфопролиферативных заболе, ющая — 0,3–0,6 мг/кг/сут.

ваний. НПВС, ацетилсалициловая ки, В крупные суставы вводят 25–50 мг, в слота, алкоголь повышают риск раз, суставы средней величины — 10–25 мг, вития язвенной болезни и кровотече, в мелкие — 5–10 мг. Для инфильтра, ний из ЖКТ. В период применения ции ткани — от 5 до 50 мг, в очаг пора, иммунодепрессивных доз глюкокор, жения при контрактуре Дюпюитрена.

тикоидов и вакцин, содержащих жи, вые вирусы, возможна репликация В/в (обычно сначала струйно, затем вирусов и развитие вирусных заболе, капельно), при невозможности в/в ваний, снижение выработки антител введения вводят в/м в тех же дозах.

(одновременное применение не реко, При шоке разовая доза 0,05–0,15 г (в мендуется). При применении с други, тяжелых случаях до 0,4 г), повторно — ми вакцинами — возможно повыше, через 3–4 ч, суточная доза 0,3–1,2 г.

ние риска неврологических осложне, При острой недостаточности надпо, ний и снижение выработки антител. чечников разовая доза 0,1–0,2 г, суточ, Повышает (при длительном примене, ная 0,3–0,4 г. При астматическом ста, нии) содержание фолиевой кислоты. тусе вводят по 0,5–1,2 г/сут с последу, Увеличивает вероятность нарушений ющим снижением дозы до 0,3–0,15–0, электролитного обмена на фоне диу, г/сут. При тяжелых аллергических ре, ретиков. акциях вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут.

396 Пролиа™ Глава синдрома отмены, проявляющегося Глазные капли закапывают в конъ, повышением температуры тела, ми, юнктивальный мешок: по 1–2 капли алгией и артралгией, недомоганием.

раза в сутки, в острых случаях препа, Эти симптомы могут появляться рат закапывают каждые 2–4 ч. После даже в случае, когда не отмечено не, операций на глазах назначают только на 3–5 й день после операции. достаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать Наружно. Мазь наносят тонким сло, симптомы инфекции, снижать устой, ем на пораженные участки кожи 1– чивость к инфекции.

раза в сутки. Продолжительность ле, В ходе лечения глазными каплями не, чения зависит от характера заболева, обходимо контролировать внутриглаз, ния и эффективности терапии и со, ное давление и состояние роговицы.

ставляет, как правило, 6–14 дней. На ограниченных очагах для усиления При применении мази у детей от эффекта возможно использование года и старше необходимо ограничи, окклюзионных повязок. вать общую продолжительность ле, чения и исключать мероприятия, ве, Предост. Назначать глюкокортикои, дущие к усилению резорбции и вса, ды надо в наименьших дозировках и сывания (согревающие, фиксирую, минимально продолжительное время, щие и окклюзионные повязки). Для необходимое для достижения нужного предупреждения инфекционных по терапевтического эффекта. При назна ражений кожи преднизолоновую чении следует учитывать суточный мазь рекомендуют назначать в соче циркадный ритм эндогенной секреции тании с антибактериальными и про глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назна тивогрибковыми средствами.

чают большую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ПРОЛИА™ (PROLIA) ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показа Деносумаб*.................... но парентеральное введение кортико Amgen (США) стероидов до, во время и после стрес совой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при дли, тельном применении, следует тщатель, но наблюдать за динамикой роста и раз, вития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно электро, литного баланса, уровня глюкозы в кро, ви, регулярные анализы клеточного со, става периферической крови.

Внезапное прекращение лечения мо, жет вызвать развитие острой недо, статочности коры надпочечников;

при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно.

При внезапной отмене после длите, льного приема возможно развитие Пролиа™ тервале между дозированием. Ско, СОСТАВ рость снижения концентрации СТХ в Раствор для подкожного сыворотке крови частично уменьша, введения.................. 1 мл лась при снижении концентрации де, каждый предварительно запол, носумаба в сыворотке крови, что от, ненный шприц содержит ражает обратимость влияния деносу, активное вещество:

маба на ремоделирование кости. Дан, деносумаб................. 60 мг ные эффекты наблюдались на протя, вспомогательные вещества: сор, жении всего курса лечения. Соответ, битол (Е420) — 47 мг;

уксусная ственно физиологической взаимо, кислота ледяная — 1 мг;

полисор, связи процессов образования и ре, бат 20 — 0,1 мг;

натрия гидро, зорбции при ремоделировании кост, ксид — до рН 5,0–5,5;

вода для ной ткани, наблюдалось уменьшение инъекций — до 1 мл содержания маркеров образования ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ кости (например костноспецифиче, ФОРМЫ. Прозрачная жидкость, от ской ЩФ и сывороточного N конце, бесцветного до светло желтого цвета, вого пропептида коллагена I типа) с практически свободная от видимых первого месяца после введения пер, включений.

вой дозы деносумаба. Маркеры ремо Меха ФАРМАКОДИНАМИКА. делирования кости (маркеры образо низм действия вания кости и резорбции кости), как Деносумаб представляет собой полно правило, достигали концентраций стью человеческое моноклональное периода до начала лечения не позднее антитело (IgG2), обладающее высо чем через 9 мес после приема послед кой аффинностью и специфичностью ней дозы препарата. После возобнов к лиганду рецептора активатора ядер ления лечения деносумабом степень ного фактора В (RANKL), и тем са снижения концентраций СТХ была мым препятствует активации единст сходна со степенью снижения кон венного рецептора RANKL — актива центрации СТХ в начале курса лече тора ядерного фактора В (RANK), ния деносумабом.

расположенного на поверхности ос, Было показано, что перевод с лечения теокластов и их предшественников.

алендроновой кислотой (средняя Таким образом, предотвращение взаи, продолжительность применения — модействия RANKL/RANK ингиби, года) на деносумаб приводит к допол, рует образование, активацию и про, нительному снижению концентра, должительность существования ос, ции СТХ в сыворотке по сравнению с теокластов. В результате деносумаб группой женщин в постменопаузе с уменьшает костную резорбцию и уве, низкой костной массой, продолжав, личивает массу и прочность кортика, ших лечение алендроновой кислотой.

льного и трабекулярного слоев кости.

В то же время изменения содержания Фармакодинамические эффекты кальция в сыворотке были одинако, Назначение деносумаба в дозе 60 мг выми в обеих группах.

приводило к быстрому уменьшению В экспериментальных исследованиях сывороточных концентраций марке, ра резорбции костной ткани — 1С те, ингибирование RANK/RANKL одно, временно со связыванием остеопро, лопептида (СТХ) — приблизительно тегерина с Fc фрагментом (OPG Fc) на 70% в течение 6 ч после подкожно, приводило к замедлению роста кости го введения и приблизительно на 85% и нарушению прорезывания зубов.

в течение последующих 3 дней. Уме, Поэтому лечение деносумабом может ньшение концентрации СТХ остава, лось стабильным в 6 месячном ин, тормозить рост костей с открытыми 398 Пролиа™ Глава зонами роста у детей и приводить к по предварительно заданной после, нарушениям прорезывания зубов. довательной схеме тестирования.

Снижение риска возникновения но, Иммуногенность вых вертебральных переломов при Деносумаб — человеческое монокло, применении деносумаба в течение нальное антитело, поэтому, как и для более чем 3 лет оставалось стабиль, других ЛС белковой природы, сущест, ным и значимым. Риск снижался не, вует теоретический риск иммуноген, зависимо от 10 летней вероятности ности. Более чем 13000 пациентов возникновения крупных остеопоро, были обследованы на предмет образо, тических переломов. На снижение вания связывающих антител с исполь, риска также не влияли наличие часто зованием метода чувствительной элек, встречающихся переломов позвон, трохемилюминесценции в сочетании с ков в анамнезе, невертебральные пе, иммунологическим анализом. Менее реломы, возраст пациентов, минера, чем у 1% пациентов, принимавших де, льная плотность кости, уровень ремо, носумаб в течение 5 лет, определялись делирования кости и предшествую, антитела (включая существовавшие щая терапия по поводу остеопороза.

ранее, транзиторные и растущие). Се, ропозитивные пациенты были далее У женщин старше 75 лет в постмено, обследованы на предмет образования паузе деносумаб уменьшал частоту возникновения новых вертебраль нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в куль ных переломов, и, по данным post hoc анализа, уменьшал частоту перело туре клеток in vitro, нейтрализующих антител не обнаружено. Не было выяв мов шейки бедра.

лено изменений фармакокинетическо Уменьшение частоты возникновения невертебральных переломов наблю го профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловлен далось независимо от 10 летней веро ятности возникновения крупных ос ных образованием антител.

теопоротических переломов. Деносу Клиническая эффективность маб существенно, по сравнению с Лечение остеопороза в постменопаузе У женщин с постменопаузальным ос плацебо, увеличивал минеральную плотность кости во всех анатомиче, теопорозом Пролиа™ увеличивает ми, ских областях. Минеральную плот, неральную плотность кости, уменьша, ность кости определяли через 1, 2 и ет частоту переломов шейки бедра, года после начала терапии. Сходное вертебральных и невертебральных пе, влияние на минеральную плотность реломов. Эффективность и безопас, кости отмечено в поясничном отделе ность деносумаба в лечении постмено, позвоночника независимо от возрас, паузального остеопороза была доказа, та, расовой принадлежности, индекса на в исследовании длительностью массы тела (ИМТ), минеральной года. Результаты исследования пока, плотности кости и ремоделирования зывают, что деносумаб существенно, в кости. Гистологические исследова, сравнении с плацебо, снижает риск ния подтвердили нормальную архи, возникновения вертебральных и не, тектонику кости и, как и ожидалось, вертебральных переломов, переломов снижение костного ремоделирования шейки бедра у женщин с остеопорозом по сравнению с плацебо. Не отмечено в постменопаузе. В исследование было патологических изменений, включая включено 7808 женщин, из которых у фиброз, остеомаляцию и нарушение 23,6% отмечались часто встречающие, архитектоники костной ткани.

ся переломы позвонков. Все три конеч, ные точки эффективности в отноше, Клиническая эффективность при ле, нии переломов достигали статистиче, чении потери костной массы, вызван, ски значимых значений, оцениваемых ной гормондепривационной терапией Пролиа™ Увеличение минеральной плотности или терапией ингибиторами арома, кости наблюдалось в поясничном от, тазы деле позвоночника спустя месяц по, Лечение потери костной массы, вы, званной депривацией андрогенов сле приема первой дозы. Положите, Эффективность и безопасность дено, льное влияние на минеральную плот, сумаба при лечении потери костной ность кости в люмбальном отделе по, массы, ассоциированной со снижени, звоночника отмечали вне зависимо, ем концентрации андрогенов, были сти от возраста, продолжительности доказаны в 3 летнем исследовании, терапии ингибитором ароматазы, включавшем 1468 пациентов с неме, ИМТ, предшествующей химиотера, тастатическим раком предстательной пии, предшествующего использова, железы. Существенное увеличение ния селективного модулятора рецеп, минеральной плотности кости опре, торов эстрогена (СМРЭ) и времени, деляли в поясничном отделе позво, прошедшего от начала менопаузы.

ночника, всей бедренной кости, шейке ФАРМАКОКИНЕТИКА. При п/к бедренной кости, вертеле бедренной введении деносумаб характеризуется кости спустя 1 мес после приема пер, нелинейной фармакокинетикой, дозо, вой дозы. Увеличение минеральной зависимой в широком диапазоне доз, плотности кости в поясничном отделе и дозозависимым увеличением экспо позвоночника не зависело от возраста, зиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и расовой принадлежности, географи выше.

ческого региона, ИМТ, начальных значений минеральной плотности ко Всасывание сти, ремоделирования кости;

продол После п/к введения деносумаба в жительности проведения гормондеп дозе 60 мг биодоступность составила ривационной терапии и наличия вер 61% и Cmax — 6 мкг/мл (диапазон 1– мкг/мл), данные параметры наблю тебрального перелома в анамнезе.

Деносумаб значительно уменьшал дались через 10 дней (диапазон 2– риск возникновения новых вертебра дней). После достижения Cmax содер льных переломов на протяжении 3 жание препарата в сыворотке крови лет применения. Уменьшение риска снижалось с T1/2 26 дней (диапазон наблюдалось через 1 год и через 2 6–52 дня) и далее в течение 3 мес года после начала терапии. Деносу, (диапазон 1,5–4,5 мес). У 53% паци, маб также снижал риск возникнове, ентов деносумаб не обнаруживался в ния более чем одного остеопоротиче, сыворотке крови после 6 мес от по, ского перелома любой локализации. следнего введения препарата.


Лечение потери костной массы у жен, Распределение щин, получающих терапию ингибито, Не наблюдалось изменений фарма, рами ароматазы по поводу рака мо, кокинетических параметров деносу, лочной железы маба, а также кумуляции за все время Эффективность и безопасность дено, приема многократных доз препарата сумаба в лечении потери костной по 60 мг каждые 6 мес.

массы, вызванной адъювантной тера, Метаболизм пией ингибитором ароматазы, оцени, валась в 2 летнем исследовании, Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как обычный иммуногло, включавшем 252 пациентки с немета, булин. На основании данных докли, статическим раком молочной желе, нических исследований, ожидается, зы. Деносумаб значительно увеличи, что метаболизм деносумаба будет вал минеральную плотность кости во происходить по пути клиренса имму, всех анатомических областях, по сравнению с плацебо, в течение 2 лет. ноглобулинов, результатом которого 400 Пролиа™ Глава будет распад на небольшие пептид, ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ ные цепи и отдельные аминокислоты. НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. Нет каких либо данных по при, Выведение менению препарата во время беремен, На основании доклинических дан, ности. Пролиа™ не рекомендуется для ных, выведение деносумаба будет применения у беременных женщин.

происходить по пути выведения всех В токсикологических исследованиях иммуноглобулинов, результатом ко, на низших приматах было показано, торого будет распад на небольшие что в дозах, 100 кратно превышаю, пептидные цепи и отдельные амино, щих рекомендуемые для клиническо, кислоты.

го применения, деносумаб не оказы, Отдельные группы пациентов вал влияния на фертильность или Пациенты пожилого возраста ( развитие плода.

лет или старше). Возраст не оказыва, Эксперименты на мышах с выклю, ет значимого влияния на фармакоки, ченным геном показали, что отсутст, нетику деносумаба, по данным фар, вие RANKL может приводить к нару, макокинетического анализа в попу, шению развития лимфатических уз, ляции пациентов от 28 до 87 лет.

Дети и подростки (до 18 лет). Фар лов у плода, а в постнатальном перио, де может быть причиной нарушения макокинетика у детей не изучалась.

прорезывания зубов и роста костей;

Расовая принадлежность. Фармако также возможно влияние на созрева кинетика деносумаба не зависит от ние молочной железы, что может расовой принадлежности.

приводить к ослаблению лактации.

Пациенты с почечной недостаточно Пациенткам, у которых беременность стью. В исследовании данных 55 паци наступила во время лечения препара ентов с различной степенью почечной том Пролиа™, следует зарегистриро недостаточности, включая пациентов, ваться в Программе наблюдения бе находящихся на диализе, степень по ременности компании Амджен. Па чечной недостаточности не оказывала циенты или врачи, у которых они на влияния на фармакокинетику и фар ходятся под наблюдением, могут по макодинамику деносумаба, поэтому не звонить по телефону, указанному в требуется коррекция режима дозиро, конце настоящей инструкции для ре, вания деносумаба при хронической по, гистрации в Программе наблюдения.

чечной недостаточности.

Неизвестно, выводится ли деносумаб Хроническая печеночная недостаточ, в грудное молоко. Поскольку извест, ность. Исследований влияния недоста, но, что потенциально деносумаб мо, точности функции печени на фармако, жет вызывать нежелательные реакции кинетику деносумаба не проводилось.

у детей грудного возраста, необходи, ПОКАЗАНИЯ мо или прекратить грудное вскармли, • лечение постменопаузального ос, вание, или отменить препарат.

теопороза;

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ • лечение потери костной массы у жен, ЗЫ. Введение щин, получающих терапию ингибито, Проведение инъекции препарата тре, рами ароматазы по поводу рака мо, бует предварительного обучения — лочной железы и у мужчин, с раком см. рекомендации по введению пре, предстательной железы, получающих парата, приведенные в конце настоя, гормондепривационную терапию.

щего раздела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Доза • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Рекомендуемая доза препарата Про, лиа™ — одна п/к инъекция 60 мг каж, • гипокальциемия.

Пролиа™ дые 6 мес. В течение курса лечения ре, Любые количества неиспользованно, комендуется дополнительно прини, го препарата или неиспользованные мать препараты кальция и витамин D. материалы должны быть уничтоже, ны в соответствии с местными требо, Применение у отдельных групп паци, ваниями.

ентов Дети. Препарат Пролиа™ не реко, Инструкции по введению препарата мендован к применению в педиатрии, Пролиа™, предварительно запол/ т.к эффективность и безопасность ненные шприцы с защитным устрой/ данного препарата не изучались в ством для иглы этой возрастной группе. В этом разделе приводится информа, Пациенты пожилого возраста. Осно, ция по правильному проведению вываясь на имеющихся данных об эф, инъекции предварительно заполнен, фективности и безопасности препара, ным шприцем (ПЗШ) с защитным та в данной возрастной группе, не тре, устройством для иглы. Очень важно, буется коррекция режима дозирова, чтобы перед тем, как вы приступите к ния препарата (см. «Фармакокинети, самостоятельным инъекциям, леча, ка», Отдельные группы пациентов). щий врач, медицинская сестра по, Почечная недостаточность дробно проинструктировали вас по Основываясь на имеющихся данных технике выполнения инъекции. Если об эффективности и безопасности пре у вас возникнут вопросы по технике парата в данной группе пациентов, не выполнения инъекции, то обратитесь требуется коррекция режима дозиро к лечащему врачу или медицинской вания препарата (см. «Фармакокине сестре.

тика», Отдельные группы пациентов).

У пациентов с тяжелой почечной не достаточностью (Cl креатинина мл/мин) или находящихся на диализе существует большой риск развития Перед началом инъекции гипокальциемии. Таким пациентам Внимательно прочитайте все инст необходимо дополнительно прини рукции перед использованием ПЗШ.

мать препараты кальция и витамин D.

Для уменьшения риска случайного Печеночная недостаточность. Эф, укола каждый ПЗШ оснащен предо, фективность и безопасность не изу, хранителем — защитным устройст, чались.

вом для иглы, которое автоматически Инструкция по использованию активируется для закрывания иглы Следует оценить раствор перед введе, после завершения инъекции.

нием на предмет наличия включений Не пытайтесь разбирать ПЗШ или или изменения цвета. Раствор нельзя активировать предохранитель пе, использовать при помутнении или из, ред инъекцией. Не используйте менении цвета. Не встряхивать.

ПЗШ, если колпачок был удален Чтобы избежать дискомфорта в месте или предохранитель иглы был акти, введения, следует согреть раствор до вирован.

комнатной температуры (до 25 °C) перед инъекцией, а затем медленно Как использовать предварительно за, ввести все содержимое предварите, полненный шприц?

льно заполненного шприца. Шприц с Ваш врач назначил вам препарат остатками препарата выбросить. По, Пролиа™ ПЗШ для подкожных инъ, дробные рекомендации по самостоя, екций. Вы должны ввести все содер, тельному п/к введению препарата жимое шприца однократно и повто, включены в данную инструкцию по рить инъекцию через 6 мес, как назна, медицинскому применению. чено лечащим врачом.

402 Пролиа™ Глава Оборудование Для самостоятельной инъекции вам потребуется:

1. Новый ПЗШ препарата Пролиа™;

2. Смоченные спиртом тампоны или сходные материалы.

Что вы должны сделать до самостоя, тельного введения Пролиа™ подкож, но?

1. Достать шприц из холодильника.

Как производить инъекцию?

Не брать ПЗШ за поршень или за, 1. Продезинфицировать место инъек, щитный колпачок, это может повре, ции с помощью смоченного в спирте дить устройство.

тампона.

2. Оставить ПЗШ при комнатной 2. Во избежание изгиба иглы, акку, температуре для более комфортной ратно потянуть колпачок с иглы сра, инъекции. Не подогревать ПЗШ ка, ким либо другим способом (напри, зу без скручивания, как показано на рисунке. Не дотрагиваться до иглы и мер в микроволновой печи либо в го, не нажимать на поршень.

рячей воде). Не оставлять шприц под прямыми солнечными лучами.

3. Не встряхивать ПЗШ.

4. Не удалять колпачок ПЗШ до тех пор, пока вы не готовы к инъекции.

5. Проверить срок годности ПЗШ.

Срок годности указан на упаковке как «ГОДЕН ДО: ММ.ГГГГ». Не ис пользовать ПЗШ после последнего дня указанного месяца хранения.

6. Проверить внешний вид препарата 3. Если внутри ПЗШ видны малень Пролиа™. Раствор должен быть про, кие пузырьки воздуха, нет необходи, зрачным, бесцветным или свет, мости удалять их перед инъекцией.

ло желтым. Если раствор помутнел Введение раствора с пузырьками воз, или окрашен иначе, препарат исполь, духа является безопасным.

зовать нельзя. 4. Зажать кожу (не сдавливая) между 7. Выбрать комфортное, хорошо осве, большим и указательным пальцами.

щенное место и чистую поверхность, Ввести иглу, как показывал вам док, где можно удобно расположить все тор или медицинская сестра.

необходимые материалы.

8. Тщательно вымыть руки.

Как правильно выбрать место для инъекции?


Лучше всего делать инъекции в верх, нюю часть бедер и живота. Если инъ, екции вам делает кто то другой, мож, но использовать тыльную поверх, ность рук.

Если область, куда вы собрались де, лать инъекцию, покраснела или отек, 5. Медленно и плавно надавить на по, ла, следует выбрать другое место инъ, ршень, одновременно придерживая екции. кожную складку. Надавливать на по, Пролиа™ ршень следует до тех пор, пока шприц Не растирать место инъекции. При не опустеет. Предохранитель иглы не необходимости, можно заклеить мес, сработает, пока шприц не опустеет. то инъекции пластырем.

9. Использовать один ПЗШ только для одной инъекции. Не использо, вать оставшийся в шприце препарат.

Помните: при возникновении проб, лем обратитесь за помощью или сове, том к лечащему врачу или медицин, ской сестре.

6. Пока поршень нажат, удалите иглу Уничтожение использованных шприцов из кожи и отпустите кожную складку. Не надевать обратно колпачок на ис, пользованный шприц.

Хранить использованный шприц в недоступном для детей месте.

Использованный шприц должен быть утилизирован в соответствии с местными правилами. Спросите у врача или провизора, как уничтожить препарат, если он больше не требует Затем отпустите поршень и позволь ся. Эти меры помогут защите окружа те шприцу подняться вверх до тех ющей среды.

пор, пока вся игла не покроется пре ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Данные, дохранителем иглы. полученные при контролируемом применении в клинических исследо ваниях.

Нежелательные реакции приводятся по классам систем органов в терми нах Медицинского словаря регуля торной деятельности (MedDRA). Ча, стота возникновения определена сле, дующим образом: очень часто — 1 из 10;

часто — 1 из 100 и 1 из 10;

нечас, то — 1 из 1000 и 1 из 100;

редко — из 10000 и 1 из 1000;

очень редко из 10000.

В каждой группе систем органов и ча, стоты сообщений нежелательные ре, акции приводятся по убыванию сте, пени серьезности.

Нежелатель 7. Если предохранитель не активиро, Класс системы органов Частота ная реакция вался, возможно, что вы не выполни, ли инъекцию полностью. Позвоните Инфекции и инвазии Нечасто Воспаление подкожной лечащему врачу, если считаете, что клетчатки вы не получили полную дозу.

Со стороны метаболизма Очень Гипокальцие Не надевать колпачок на иглу. и электролитного обмена редко мия 8. Если выступит кровь в месте инъ, Катаракта Со стороны органов зре. Часто екционного прокола, аккуратно сте, ния реть ее ватным тампоном или тканью.

404 Резокластин ФС Глава У пациентов с распространенным ра, Нежелатель Класс системы органов Частота ком, получавших 120 мг деносумаба ная реакция каждые 4 нед, сообщалось о развитии Со стороны кожи и под. Нечасто Экзема случаев остеонекроза челюсти. Име, кожно жировой клетчатки ются отдельные сообщения о разви, Со стороны костно мы. Часто Боль в ко.

тии остеонекроза челюсти при дозе шечной системы и соеди. нечностях 60 мг каждые 6 мес (см. «Побочные нительной ткани Редко Остеонекроз действия»).

челюсти Лица с аллергией на латекс не дол, жны касаться резинового колпачка Cм. раздел «Особые указания».

У мужчин, получающих андрогендепривационную тера. иглы (производное латекса).

пию по поводу рака предстательной железы.

Влияние на способность к вождению Включая дерматиты, аллергические дерматиты, атопи.

автотранспорта и обращению с тех, ческий дерматит, контактный дерматит.

никой. Исследований влияния на спо, ПЕРЕДОЗИРОВКА. В клинических собность к вождению автотранспорт, исследованиях не отмечено случаев ных средств и управлению механиз, передозировки препарата.

мами не проводилось.

В клинических исследованиях вводи, ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для ли дозы деносумаба до 180 мг каждые подкожного введения, 60 мг/мл. В од 4 нед (кумулятивная доза до 1080 мг в норазовом предварительно заполнен 6 мес).

ном шприце (ПЗШ) 1 мл из стекла I ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Рекоменду гидролитического класса с иглой 27G ется прием препаратов кальция и ви из нержавеющей стали, эластомерным тамина D во время применения препа колпачком и эластомерным плунже рата Пролиа™. ром, ламинированным фторполиме Гипокальциемия может быть скор ром (с защитным устройством для ректирована приемом препаратов ка иглы или без него). Маркированный льция и витамина D в адекватных до шприц помещают в пачку картонную.

зах перед началом терапии деносума ПЗШ может быть дополнительно по бом. Рекомендуется контроль кон мещен в контурную ячейковую упа центрации кальция у пациентов, ковку с термоэтикеткой. Каждую предрасположенных к гипокальцие, контурную ячейковую упаковку по, мии (см. «Побочные действия»). мещают в пачку картонную.

У пациентов, получающих препарат Пачка картонная снабжена отрывной карточкой напоминанием с двумя Пролиа™, могут развиться инфекции кожи и ее придатков (преимущест, напоминающими наклейками.

венно воспаление подкожной клет, Пролиа™ представляет собой стери, чатки), в отдельных случаях требую, льный продукт и не содержит консер, щие госпитализации. О таких реак, вантов.

циях чаще сообщалось для группы УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

деносумаба (0,4%), чем группы пла, По рецепту.

цебо (0,1%) (см. «Побочные дейст, вия»). При этом общая частота воз, РЕЗОКЛАСТИН ФС никновения кожных инфекций срав, Золедроновая кислота*....... нима в группах деносумаба и плаце, бо. Пациентов следует проинструк, ЗАО «Ф Синтез» (Россия) тировать о необходимости незамед, СОСТАВ лительно обратиться за врачебной Концентрат для приго/ помощью в случае развития симпто, товления раствора для мов и признаков воспаления подкож, инфузий.................. 1 мл ной клетчатки.

Резокластин ФС активное вещество:

золедроновой кислоты моногидрат............... 0,85 мг (соответствует золедроновой кислоте безводной — 0,80 мг) вспомогательные вещества:

D маннитол.............. 44,0 мг натрия цитрата дигид, рат........................ 5,5 мг (соответствует натрия цитрату безводному — 4,8 мг) вода для инъекций..... до 1,0 мл ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Прозрачная бесцветная жидкость.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат Резокластин ФС относится к новому классу высокоэффективных биcфос фонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Золедро ловека. При гиперкальциемии, вы новая кислота подавляет активность званной опухолью, снижает концент остеокластов, не оказывает нежелате рацию кальция в сыворотке крови.

льного воздействия на формирование, При применении золедроновой кис минерализацию и механические свой лоты у больных с постменопаузным ства костной ткани. Избирательное остеопорозом (значения Т критерия действие бисфосфонатов на костную минеральной плотности костной тка ткань основано на высоком сродстве к ни шейки бедра менее 2,5) отмеча минерализованной костной ткани, но лось статистически достоверное сни точный молекулярный механизм, жение риска вертебральных перело, обеспечивающий ингибирование ак, мов, а также уменьшение риска раз, тивности остеокластов, до сих пор вития одного или более новых (по, остается невыясненным. Золедроно, вторных) переломов позвонков.

вая кислота кроме ингибирующего действия на резорбцию кости облада, При лечении золедроновой кислотой ет прямыми противоопухолевыми у пациентов с костной болезнью Пед, свойствами, обеспечивающими эф, жета отмечались статистически до, фективность при костных метастазах. стоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, а также нор, In vitro установлено, что золедроновая мализация уровня костного обмена и кислота, подавляя пролиферацию и концентрации ЩФ в плазме крови.

индуцируя апоптоз клеток, оказывает Препарат также высокоэффективен у непосредственное противоопухолевое пациентов, получавших ранее лече, действие на клетки миеломы и рака ние пероральными бисфосфонатами.

молочной железы, уменьшает риск их Установлено, что у большинства бо, метастазирования. Ингибирование ос, льных при применении золедроно, теокластной резорбции костной ткани вой кислоты терапевтический ответ приводит к снижению роста опухоле, сохраняется на протяжении всего пе, вых клеток;

отмечается антиангиоген, риода лечения (около 2 лет).

ная и противоболевая активность. Зо, ледроновая кислота подавляет также У пациентов с постменопаузным ос, пролиферацию клеток эндотелия че, теопорозом и костной болезнью Пед, 406 Резокластин ФС Глава жета золедроновая кислота не влияет 55–113%. У пациентов с тяжелой (Cl на качественное состояние нормаль, креатинина 20 мл/мин) и умеренной ной кости, не нарушает процессов ко, (Cl креатинина 20–50 мл/мин) почеч, стного ремоделирования и минерали, ной недостаточностью клиренс золед, зации и способствует сохранению роновой кислоты составляет 37 и 72% нормальной трабекулярной архитек, соответственно от значений клиренса тоники кости. препарата у пациентов с Cl креатини, на 84 мл/мин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Фармако, ПОКАЗАНИЯ кинетические параметры не зависят • гиперкальциемия (концентрация от дозы.

скорректированного по альбумину После начала инфузии концентрация сывороточного кальция — 12 мг/дл в сыворотке крови быстро увеличи, или 3 ммоль/л), индуцированная вается, достигая Cmax в конце инфу, злокачественными опухолями;

зии, далее следует быстрое уменьше, • метастатическое поражение костей ние концентрации на 10% после 4 ч и при злокачественных солидных на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с да, опухолях и миеломная болезнь льнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышаю (для снижения риска патологиче, ских переломов;

компрессии спин щих 0,1% от Cmax, до повторной инфу ного мозга;

гиперкальциемии, обу зии на 28 й день.

словленной опухолью, и снижения Связывание с белками плазмы — 56%.

потребности в проведении лучевой Плазменный клиренс не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расо терапии);

• постменопаузная форма первично вой принадлежности и массы тела па го остеопороза;

циента. Не подвергается метаболизму.

• сенильная форма первичного остео От 20 до 50% выводится почками в пороза;

неизмененном виде в 3 этапа: 1 и • вторичный остеопороз;

фазы — быстрое выведение препарата • костная болезнь Педжета.

из системного кровотока с T1/2 — 0, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и 1,87 ч соответственно;

и длительная 3 фаза с T1/2 — 146 ч. • повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бис, Не отмечено кумуляции препарата фосфонатам или любым другим при повторных введениях каждые компонентам, входящим в состав дней. В течение первых 24 ч в моче об, препарата;

наруживается 23–55 % введенной • выраженная почечная недостаточ, дозы. Остальное количество препара, ность (Cl креатинина — та связывается с костной тканью, по, сле чего происходит медленное обрат, мл/мин);

ное высвобождение в системный кро, • беременность;

воток и выведение почками;

кишечни, • период кормления грудью;

ком выводится менее 3% золедроно, • детский и подростковый возраст вой кислоты. Увеличение длительно, (безопасность и эффективность сти инфузии с 5 до 15 мин приводит к применения не установлены).

уменьшению концентрации золедро, С осторожностью следует применять новой кислоты на 30% в конце инфу, при таких состояниях, как:

зии, но не влияет на AUC. Почечный • нарушение функции почек;

клиренс золедроновой кислоты поло, • выраженная печеночная недоста, жительно коррелирует с Cl креатини, на и составляет 42–108% от Cl креати, точность (нет данных по примене, нина, составляющего в среднем нию);

Резокластин ФС дней после введения золедроновой • бронхиальная астма (при наличии у кислоты.

пациентов гиперчувствительности Повторное лечение золедроновой кис, к ацетилсалициловой кислоте).

лотой костной болезни Педжета. По, СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ сле первого введения препарата на, ЗЫ. В/в, капельно, в течение не менее блюдается длительный период ремис, 15 мин. сии. В настоящее время специальных При гиперкальциемии, обусловленной данных по проведению повторного ле, злокачественными опухолями (кон, чения костной болезни Педжета не центрация кальция с коррекцией по имеется. Однако возможность по, уровню альбумина 12 мг/дл или 3 вторного введения препарата может ммоль/л), рекомендуемая доза пре, быть рассмотрена в случае обнаруже, парата Резокластин ФС составляет 4 ния у больных рецидива заболевания мг, однократно. Инфузию проводят на основании следующих критериев:

при условии адекватной гидратации отсутствие нормализации активности ЩФ сыворотки крови, повышение ее пациента.

При метастатическом поражении активности в динамике, а также нали, костей при злокачественных солид, чия клинических признаков костной ных опухолях и миеломной болезни ре болезни Педжета, обнаруживаемых комендуемая доза препарата состав при медицинском обследовании спус ляет 4 мг каждые 3–4 нед. Дополни тя 12 мес после введения первой дозы тельно рекомендуется назначать золедроновой кислоты.

внутрь кальций в дозе 500 мг/сут и Пациенты с нарушением функции по чек витамин D в дозе 400 МЕ/сут.

При постменопаузной и сенильной Гиперкальциемия, обусловленная зло форме первичного остеопороза с це, качественными опухолями. Решение лью увеличения минеральной плотно о лечении золедроновой кислотой па сти костной ткани, предотвращения циентов с выраженными нарушения переломов тел позвонков и других ко ми функции почек следует прини стей скелета, рекомендуемая доза пре, мать только после тщательной оцен, ки соотношения риск/польза. При парата составляет 5 мг, 1 раз в год.

При вторичном остеопорозе рекомен, концентрации креатинина в сыворот, дуемая доза препарата Резокластин ке крови 400 мкмоль/л или 4, ФС составляет 5 мг 1 раз в год. Если мг/дл, коррекции режима дозирова, поступление в организм кальция и ви, ния не требуется.

тамина D с пищей недостаточно, сле, Метастатическое поражение костей дует дополнительно назначить препа, при злокачественных солидных опухо, раты кальция и витамина D. Длитель, лях и миеломная болезнь. Доза золед, ность применения препарата опреде, роновой кислоты у пациентов с нару, ляется врачом индивидуально в зави, шением функции почек зависит от симости от состояния пациента. исходного уровня Cl креатинина, рас, Для лечения костной болезни Педже, считанного по формуле Cockc, та рекомендуется однократное в/в roft Gault. При тяжелых нарушениях введение препарата в дозе 5 мг. В свя, функции почек (Cl креатинина зи с тем, что костная болезнь Педжета мл/мин) применять золедроновую характеризуется высоким уровнем кислоту не рекомендуется. Рекомен, костного обмена, всем пациентам с дуемые дозы при легких или умерен, этим заболеванием рекомендуется ных нарушениях функции почек принимать суточную норму кальция (значения Cl креатинина — 30– и витамина D в течение первых 10 мл/мин) приведены ниже.

408 Резокластин ФС Глава можно хранить в холодильнике при Таблица температуре от 2 до 8 °C не более 24 ч.

Рекомендуемые дозы Перед введением раствор следует вы, золедроновой кислоты в держать в помещении до достижения зависимости от значения Cl им комнатной температуры. Приго, креатинина товленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с испо, Исходное значение Cl Рекомендуемая доза льзованием отдельной системы для креатинина, мл/мин золедроновой кислоты, мг в/в инфузий.

50–60 3, ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела, 40–49 3,3 тельные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием ча, 30–39 3, стоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто — 1/10;

часто — Концентрацию сывороточного креа, 1/100, 1/10;

иногда — 1/1000, тинина следует определять перед вве, дением каждой дозы препарата. При 1/100;

редко — 1/10000, 1/1000;

выявлении нарушений функции по, очень редко — 1/10000, включая от, чек очередное введение золедроно, дельные сообщения.

вой кислоты следует отложить. Нару Со стороны органов кроветворения:

часто — анемия, иногда — тромбоци шения функции почек определяются топения, лейкопения;

редко — панци по следующим параметрам:

, для пациентов с нормальными исход топения.

ными значениями креатинина (1,4 Со стороны нервной системы: часто — мг/дл) — повышение содержания креа головная боль;

иногда — головокруже ние, чувство тревоги, парестезии, тре тинина в сыворотке крови на 0,5 мг/дл;

, для пациентов с отклонениями исход мор, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, расстройст ного уровня креатинина (1,4 мг/дл) — ва сна;

редко — спутанность сознания.

повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл. Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит;

иногда — нечеткость Терапию золедроновой кислотой во, зрения;

очень редко — увеит, эпи, зобновляют только после того, как склерит.

концентрация креатинина достигнет значений, превышающих исходную Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, величину не более чем на 10%, в той рвота, анорексия;

иногда — диарея, же дозе, которая применялась до пре, запор, абдоминальные боли, диспеп, рывания лечения. сия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы:

Инструкция по приготовлению рас, иногда — одышка, кашель.

твора Со стороны кожи и кожных придат, Раствор готовят в асептических усло, ков: иногда — зуд, сыпь (включая эри, виях. Перед введением препарат раз, тематозную и макулезную), повы, водят (содержимое 1 флакона — шенная потливость.

мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, в зависимо, Со стороны костно мышечной систе, сти от рекомендуемой дозы) в 100 мл раствора для инфузий, не содержаще, мы: часто — боли в костях, миалгия, го кальций (0,9% раствор натрия хло, артралгия, генерализованные боли;

рида или 5% раствор декстрозы). иногда — мышечные судороги.

Со стороны сердечно сосудистой сис, Приготовленный раствор Резокла, темы: иногда — выраженное повыше, стина ФС желательно использовать ние или снижение АД;

редко — бради, непосредственно после приготовле, кардия.

ния. Неиспользованный раствор Резокластин ФС риск развития гипокальциемии и ги, Со стороны мочевыделительной сис, темы: часто — нарушения функции помагниемии.

почек;

иногда — острая почечная недо, Рекомендуется соблюдать осторож, статочность, гематурия, протеинурия. ность при одновременном примене, нии золедроновой кислоты с препа, Со стороны иммунной системы: ино, ратами, потенциально обладающими гда — реакции повышенной чувстви, нефротоксическим действием.

тельности;

редко — ангионевротиче, ский отек. У пациентов с множественной миело, мой возможно повышение риска раз, Местные реакции: боль, раздражение, вития нарушений функции почек при отечность, образование инфильтрата в/в введении бисфосфонатов в ком, в месте введения препарата.

бинации с талидомидом.

Нарушения лабораторных показате, Препарат не следует смешивать с дру, лей: очень часто — гипофосфатемия;

гими лекарственными препаратами.

часто — повышение сывороточных концентраций креатинина и мочеви, ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

ны, гипокальциемия;

иногда — гипо, при случайной передозировке препа, магниемия, гипокалиемия;

редко — рата пациент должен находиться под гиперкалиемия, гипернатриемия. постоянным наблюдением врача. В Прочие: часто — гриппоподобный син случае возникновения гипокальцие дром (включающий общее недомога мии, сопровождающейся клинически ми проявлениями, показано проведе ние, озноб, болезненное состояние, жар), лихорадка, иногда — астения, ние инфузии кальция глюконата.

периферические отеки;

боль в груд Лечение: показано проведение инфу ной клетке, увеличение массы тела. зии кальция глюконата.



Pages:     | 1 |   ...   | 14 | 15 || 17 | 18 |   ...   | 21 |
 





 
© 2013 www.libed.ru - «Бесплатная библиотека научно-практических конференций»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.