авторефераты диссертаций БЕСПЛАТНАЯ БИБЛИОТЕКА РОССИИ

КОНФЕРЕНЦИИ, КНИГИ, ПОСОБИЯ, НАУЧНЫЕ ИЗДАНИЯ

<< ГЛАВНАЯ
АГРОИНЖЕНЕРИЯ
АСТРОНОМИЯ
БЕЗОПАСНОСТЬ
БИОЛОГИЯ
ЗЕМЛЯ
ИНФОРМАТИКА
ИСКУССТВОВЕДЕНИЕ
ИСТОРИЯ
КУЛЬТУРОЛОГИЯ
МАШИНОСТРОЕНИЕ
МЕДИЦИНА
МЕТАЛЛУРГИЯ
МЕХАНИКА
ПЕДАГОГИКА
ПОЛИТИКА
ПРИБОРОСТРОЕНИЕ
ПРОДОВОЛЬСТВИЕ
ПСИХОЛОГИЯ
РАДИОТЕХНИКА
СЕЛЬСКОЕ ХОЗЯЙСТВО
СОЦИОЛОГИЯ
СТРОИТЕЛЬСТВО
ТЕХНИЧЕСКИЕ НАУКИ
ТРАНСПОРТ
ФАРМАЦЕВТИКА
ФИЗИКА
ФИЗИОЛОГИЯ
ФИЛОЛОГИЯ
ФИЛОСОФИЯ
ХИМИЯ
ЭКОНОМИКА
ЭЛЕКТРОТЕХНИКА
ЭНЕРГЕТИКА
ЮРИСПРУДЕНЦИЯ
ЯЗЫКОЗНАНИЕ
РАЗНОЕ
КОНТАКТЫ


Pages:     | 1 |   ...   | 7 | 8 || 10 | 11 |   ...   | 21 |

«ДОКТОР РЕВМАТОЛОГИЯ Ежегодный сборник Москва ВЕДАНТА 2013 УДК 615.2/.3(035) Главный редактор ...»

-- [ Страница 9 ] --

ароматиза, льция и минеральных добавок реко, тор апельсиновый (серы диоксид мендуемая доза — 1 табл. в сутки. (Е220), бутилгидроксианизол (Е320), сорбитол) — 30 мг;

аспар, ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по, там — 30 мг;

натрия гидрокарбо, крытые оболочкой. По 30, 60 и табл. в круглом флаконе белого цвета нат — 250 мг 202 ® Кальций Сандоз Форте Глава ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва, 8Таблетки шипучие...... 1 табл.

ние. Примерно 25–50% от принятой активное вещество:

внутрь дозы кальция всасывается пре, кальция лактоглюконат.. 2263 мг имущественно в проксимальном отде, кальция карбонат....... 1750 мг ле тонкой кишки и поступает в обмен, (эквивалентно 1000 мг или ные кальциевые депо.

ммоль ионизированного кальция) Распределение и метаболизм. 99% за, вспомогательные вещества: ли, пасов кальция в организме содержит, монная кислота — 3323 мг;

мак, ся в костях и зубах, 1% находится в рогол 6000 — 250 мг;

ароматиза, составе внутри и внеклеточной жид, тор апельсиновый (серы диоксид кости. Примерно 50% от общего со, (Е220), бутилгидроксианизол держания кальция в крови присутст, (Е320), сорбитол) — 30 мг;

аспар, вует в физиологически активной там — 30 мг;

натрия гидрокарбо, ионизированной форме, примерно нат — 500 мг 5% образует комплексы с цитратом, фосфатом и другими анионами.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ Остальные 45% кальция в сыворотке ФОРМЫ. Круглые плоские таблетки со скошенным краем, от белого до поч крови связываются с белками, в основном с альбумином.

ти белого цвета, с запахом апельсина.

Выведение. Около 20% кальция вы После растворения — прозрачный или водится через почки и 80% — через опалесцирующий раствор с запахом кишечник. Уровень выведения через апельсина.

почки зависит от клубочковой филь Каль ФАРМАКОДИНАМИКА. трации и канальцевой реабсорбции.

ций — жизненно важный минераль Через кишечник выводится как неаб ный элемент, необходимый для под сорбированный кальций, так и та его абсорбированная часть, которая вы держания равновесия электролитов в организме и адекватного функциони деляется с желчью и панкреатиче рования многочисленных регулятор ским секретом.

ных механизмов. Восполняет дефицит ПОКАЗАНИЯ 2+ Ca в организме, участвует в фосфат, • остеопороз различного генеза (в т.ч.

но кальциевом обмене, оказывает ви, постменопаузный, сенильный, обу, таминное, противорахитическое, про, словленный длительной терапией тивовоспалительное и противоаллер, ГКС, иммобилизацией, гастрэкто, гическое действие. мией) в составе комбинированной терапии (например с витамином D ® Кальций Сандоз Форте содержит и бисфосфонатами);

две соли кальция (кальция лактоглю, конат и кальция карбонат), которые в • состояния, сопровождающиеся повы, форме таблеток шипучих быстро рас, шенной потребностью в кальции (в т.

творяются в воде, превращаясь в ак, ч. беременность, период лактации, пе, тивную форму кальция, которая лег, риод интенсивного роста у детей);

ко усваивается. Данная лекарствен, • профилактика остеопороза;

ная форма обеспечивает адекватное • остеомаляция (в качестве дополне, поступление кальция в организм в ния к основной терапии, в т.ч. с ви, виде вкусного напитка и предназна, тамином D3);

чена для профилактики и лечения • тетания латентного течения, сопро, острого и хронического дефицита ка, вождающаяся гипокальциемией льция в организме, а также для лече, (для лечения острой тетании следу, ния различных видов нарушений об, ет применять инъекционный рас, мена в костной ткани. твор кальция);

® Кальций Сандоз Форте циях сообщалось о развитии гиперка, • аллергические реакции (поддержи, вающая терапия). льциурии на фоне приема кальцие, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ вых добавок.

• повышенная чувствительность к Редко (1/10000, 1/1000) — метео, компонентам препарата;

ризм, запор, диарея, тошнота, рвота, • повышенная концентрация каль, эпигастральная боль. При приеме в вы, ция в крови и моче (гиперкальцие, соких дозах (2000 мг/сут ежедневно в мия, гиперкальциурия);

течение нескольких месяцев) может • хроническая почечная недостаточ, наблюдаться головная боль, повышен, ность;

ная утомляемость, жажда, полиурия.

• нефроуролитиаз, нефрокальциноз;

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Комбинация • фенилкетонурия и дефицит сахаро, кальция карбонат + кальция лактоглю, зы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо галактозная ма, конат& может уменьшать абсорбцию эстрамустина, этидроната и, возможно, льабсорбция.

других бисфосфонатов, фенитоина, Препарат Кальций Сандоз® Форте не хинолонов и препаратов фтора. Интер, рекомендуется для применения у де, вал между приемом таблеток шипучих тей в возрасте до 3 лет в связи с отсут, кальция карбонат + кальция лактоглю ствием данных по эффективности и конат& и вышеуказанных препаратов безопасности у данной категории.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН должен составлять не менее 3 ч.

Одновременное назначение витами НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ на D и его производных увеличивает ДЬЮ. Препарат может назначаться в всасывание кальция. При назначении период беременности и грудного в высоких дозах вместе с витамином вскармливания по рекомендации D и его производными кальций мо врача. Кальций проникает в грудное молоко. В период беременности су жет уменьшать действие верапамила точная доза кальция не должна пре и, возможно, других БКК.

вышать 1500 мг. Гиперкальциемия в При одновременном применении период беременности может вызвать таблеток шипучих кальция карбонат нарушения в развитии плода. + кальция лактоглюконат& и препа, ратов тетрациклинового ряда может СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ нарушаться всасывание последних.

ЗЫ. Внутрь, независимо от приема По этой причине тетрациклиновые пищи. Перед приемом таблетку рас, препараты следует принимать не ме, творяют в стакане воды.

нее чем за 2 ч до или через 4–6 ч после Детям от 3 до 9 лет: 500 мг/сут.

приема внутрь препаратов кальция.

Взрослым и детям с 10 лет: 1000 мг/сут.

В тяжелых случаях или при повышен, Тиазидные диуретики уменьшают ной потребности в кальции (например экскрецию кальция с мочой, поэтому лечение бисфосфонатами) возможно при их одновременном применении с повышение дозы до 2000 мг/сут. шипучими таблетками кальция кар, бонат + кальция лактоглюконат& ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Очень следует проводить регулярный конт, редко (1/10000) — реакции повы, роль концентрации кальция в сыво, шенной чувствительности, в т.ч.

ротке крови, поскольку существует сыпь, зуд, крапивница, гиперкальци, риск развития гиперкальциемии.

емия. В единичных случаях сообща, Системные кортикостероиды умень, лось о системных аллергических ре, шают всасывание кальция. При их акциях (анафилактическая реакция, одновременном применении может отек лица, ангионевротический отек).

потребоваться увеличить дозу табле, В отдельных медицинских публика, 204 ® Кальций Сандоз Форте Глава ток шипучих кальция карбонат + ка, дозировке при обнаружении призна, льция лактоглюконат&. ков гиперкальциемии на начальном этапе проводится гидратация с помо, При приеме внутрь таблеток шипу, щью 0,9% раствора натрия хлорида.

чих кальция карбонат + кальция лак, Для усиления выведения кальция, а тоглюконат& у пациентов, получаю, также во избежание образования оте, щих сердечные гликозиды, возможно ков в тканях (например при застой, увеличение токсичности сердечных ной сердечной недостаточности) мо, гликозидов вследствие развития ги, гут использоваться петлевые диуре, перкальциемии. Таким больным сле, тики, например фуросемид. При этом дует регулярно снимать ЭКГ и конт, следует воздержаться от применения ролировать уровень кальция в сыво, тиазидных диуретиков.

ротке крови.

У больных с почечной недостаточно, При одновременном приеме внутрь стью гидратация неэффективна, та, бисфосфоната или фторида натрия ким больным показан диализ. В слу, эти препараты следует принимать не чае персистирующей гиперкальцие, менее чем за 3 ч до приема таблеток мии следует исключить другие фак, шипучих кальция карбонат + каль, торы, способствующие ее развитию, в ция лактоглюконат&, поскольку вса, т.ч. гипервитаминоз A или D, первич сывание из ЖКТ бисфосфоната или ный гиперпаратиреоидизм, злокаче фторида натрия может снижаться.

ственные опухоли, почечную недо Всасывание кальция из ЖКТ может статочность, скованность движений.

уменьшаться при одновременном приеме некоторых видов пищи, содер ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У пациен жащей щавелевую кислоту (например тов с незначительной гиперкальциу шпинат, ревень) или фитиновую кис рией (превышающей 300 мг/сут или лоту (во всех зерновых) в связи с об 7,5 ммоль/сут), со слабо или умеренно разованием нерастворимых комплек выраженными нарушениями функ сов с ионами кальция. Пациентам не ции почек, а также при наличии ана следует принимать таблетки шипучие мнестических указаний на мочека кальция карбонат + кальция лактог менную болезнь требуется регуляр, люконат& за 2 ч до или после приема ный контроль экскреции кальция с пищи, с большим содержанием щаве, мочой. При необходимости следует левой или фитиновой кислоты. уменьшить дозу препарата или отме, нить его. Больным со склонностью к ПЕРЕДОЗИРОВКА. Передозировка образованию конкрементов в мочевы, приводит к развитию гиперкальциу, водящих путях рекомендуют увели, рии и гиперкальциемии.

чить прием жидкости.

Симптомы гиперкальциемии: тошно, У пациентов с нарушениями функ, та, рвота, жажда, полидипсия, поли, ции почек прием солей кальция дол, урия, обезвоживание и запор. Хрони, жен проводиться под медицинским ческая передозировка при развитии наблюдением. Необходим монито, гиперкальциемии может привести к ринг уровней кальция и фосфата в известкованию сосудов и органов.

сыворотке крови.

Порог интоксикации кальцием — при приеме препаратов кальция в течение При лечении препаратами кальция нескольких месяцев в дозе, превыша, необходимо избегать приема боль, ющей 2000 мг/сут. ших доз витамина D или его произ, водных, если для этого нет специаль, Лечение: в случае интоксикации сле, ных показаний. Больным, находя, дует немедленно прекратить терапию и восстановить водно электролит, щимся на низкосолевой диете, следу, ет учитывать содержание натрия в ный баланс. При хронической пере, КальцийОстеон колекальциферол табл. шип. кальция карбонат + каль, (витамин D3)............. 10 мкг ция лактоглюконат&: 1 табл. 500 мг (400 МЕ) содержит 2,976 ммоль (соответствует 68,45 мг) натрия, 1 табл. 1000 мг — вспомогательные вещества: ма, 5,95 ммоль (соответствует 136,90 мг) льтодекстрин;

маннитол;

сорби, натрия в одной таблетке. тол;

глицерилдистеарат (преци, Информация для пациентов с сахар, рол AT05);

ароматизатор апель, ным диабетом синовый;

кросповидон;

аспартам;

Одна шипучая таблетка кальция кар, масло мяты перечной бонат + кальция лактоглюконат& со, Таблетки для рассасыва/ держит 0,002 ХЕ, поэтому препарат ния, со вкусом или аро/ можно применять пациентам с сахар, матом апельсина......... 1 табл.

ным диабетом. активное вещество:

Специальные меры предосторожно, кальция карбонат....... 1250 мг сти при уничтожении неиспользован, колекальциферол (ви, ного лекарственного препарата тамин D3)................. 5 мкг Нет необходимости в специальных (200 МЕ) мерах предосторожности при уничто, вспомогательные вещества: сор, жении неиспользованного препарата битол, мяты перечной масло, Кальций Сандоз® Форте. кросповидон, маннитол, арома Влияние на способность управлять тизатор апельсиновый, аспартам, транспортными средствами и зани глицерилдистеарат маться другими видами деятельно ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ сти, требующими концентрации вни ФОРМЫ. Таблетки для рассасыва мания и быстроты психомоторных ния, со вкусом или ароматом апельси реакций. Препарат Кальций Сандоз® на: без оболочки круглые, двояковы Форте не оказывает влияние на спо пуклые, белого цвета с вкраплениями, собность к управлению автомобилем со слабым апельсиновым запахом.

или работу с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки ши пучие, 500 мг, 1000 мг. По 10 или табл. в пенале из полипропилена, уку, поренном крышкой из полипропиле, на, содержащей силикагель и снаб, женной системой контроля первого вскрытия. Пенал помещают в картон, ную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

КАЛЬЦИЙОСТЕОН HiGlance Laboratories Pvt. Ltd.

(Индия) СОСТАВ Таблетки для рассасыва/ ния, со вкусом или аро/ матом апельсина......... 1 табл.

активное вещество:

кальция карбонат....... 1250 мг 206 Кальцитонин* Глава ХАРАКТЕРИСТИКА. Биологиче, Канакинумаб* ски активная добавка к пище, минера, (Canakinumab*) льно витаминный комплекс. Синонимы РЕКОМЕНДУЕТСЯ. В качестве био, Иларис : лиоф. д/р ра для логически активной добавки к пище — ® источника кальция и витамина D3: п/к введ. (Novartis Pharma)......... • восполнение дефицита кальция и ® ® КАТАДОЛОН (KATADOLON ) витамина D3 в организме;

• профилактика и комплексная тера, Флупиртин*................... пия остеопороза. Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повы, (Израиль) шенная чувствительность к компо, СОСТАВ нентам препарата. Капсулы................ 1 капс.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ активное вещество:

ЗЫ. Внутрь, преимущественно во флупиртина малеат....... 100 мг время еды. вспомогательные вещества: каль, Таблетки, содержащие 10 мкг витами, ция гидрофосфата дигидрат — на D3. В качестве профилактического 212 мг;

коповидон — 4 мг;

магния стеарат — 3,5 мг;

кремния диок средства взрослым и детям старше лет назначают по 1 табл./в сут. сид коллоидный — 0,5 мг Таблетки, содержащие 5 мкг витами оболочка капсулы: желатин — на D3. В качестве профилактического 52,9704 мг;

вода очищенная — средства взрослым и детям старше 14 8,82 мг;

краситель железа оксид лет назначают по 1–2 табл./в сут.

красный (Е172) — 0,945 мг;

тита ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки для на диоксид — 0,2079 мг;

натрия рассасывания со вкусом и ароматом апе лаурилсульфат — 0,0567 мг льсина. В картонной коробке по 1, 2, 4, 6 ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ или 8 блистеров по 15 табл. По 15 табл.

ФОРМЫ. Непрозрачные твердые же (115);

30 табл. (215);

60 табл. (415);

90 табл. (615) и 120 табл. (815). Во флаконе из ПЭ высокой плотности по 30, 50, 100, 500 или 1000 табл.

Кальцитонин* (Calcitonin*) Синонимы Вепрена2: спрей наз. доз.

(Натива ООО).................... Кальция карбонат + Кальция лактоглюконат (Calcium carbonate + Calcium lactogluconate) Синонимы ® Кальций Сандоз Форте2: табл. шип. (Сандоз ЗАО).......... ® Катадолон латиновые капсулы (тело — крас, вие, блокада нейрональных ионных но коричневого цвета, крышечка — каналов кальция, снижение внутри, красно коричневого цвета) размера 2. клеточного тока ионов кальция.

Вследствие развивающегося подав, Содержимое капсул: порошок от бело, го до светло желтого или серова, ления возбуждения нейрона в ответ то желтого или светло зеленого цвета. на ноцицептивные стимулы, инги, бирования ноцицептивной актива, ФАРМАКОДИНАМИКА. Флупир, ции, реализуется обезболивающий тин является представителем класса эффект. При этом происходит тор, лекарственных препаратов — селек, можение нарастания нейронального тивных активаторов нейрональных ответа на повторные болевые стиму, калиевых каналов (Selective Neuronal лы. Такое действие предотвращает Potassium Channel Opener — SNEPCO). усиление боли и переход ее в хрони, По своим фармакологическим эффек, ческую форму, а при уже имеющем, там препарат представляет собой нео, ся хроническом болевом синдроме пиоидный анальгетик центрального ведет к снижению его интенсивно, действия, не вызывающий зависимо, сти. Установлено также модулиру, сти и привыкания, кроме того, оказы, ющее влияние флупиртина на вос, вает миорелаксирующее и нейропро, приятие боли через нисходящую но тективное действие. В основе дейст радренергическую систему.

вия флупиртина лежит активация по Миорелаксирующее действие тенциалнезависимых калиевых кана Антиспастическое действие на мыш лов, которая приводит к стабилизации цы связано с блокированием переда мембранного потенциала нейрона.

Влияние на ток ионов калия опосре чи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводя довано воздействием препарата на си щим к снятию мышечного напряже стему регуляторного G белка. Обез ния. Это действие флупиртина про боливающее действие основано как на является при многих хронических за непрямом антагонизме по отношению болеваниях, сопровождающихся бо к NMDA (N metil D aspartat) pецеп торам, так и на модуляции механиз лезненными мышечными спазмами (скелетно мышечные боли в шее и мов боли, связанных с влиянием на спине, артропатии, тензионные го, ГАМКергические системы.

ловные боли, фибромиалгия).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1, Нейропротективное действие альфа2 адренорецепторами, серото, Нейропротективные свойства препа, ниновыми 5НТ1, 5НТ2 рецепторами, рата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия дофаминергическими, бензодиазепи, высоких концентраций внутрикле, новыми, опиатными, центральными точных ионов кальция, что связано с мускаринергическими или никоти, его способностью вызывать блокаду нергическими рецепторами.

нейрональных ионных кальциевых Центральное действие флупиртина каналов и снижать внутриклеточный основано на 3 основных эффектах:

ток ионов кальция.

Обезболивающее действие ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при, Флупиртин активирует (открыва, ет) потенциалнезависимые калие, ема внутрь препарат быстро и практи, вые каналы, что приводит к стаби, чески полностью (90%) всасывается в лизации мембранного потенциала ЖКТ. До 75% принятой дозы метабо, нервной клетки. При этом происхо, лизируется в печени с образованием дит торможение активности метаболитов M1 и М2. Активный ме, NMDA рецепторов и, как следст, таболит M1 (2 амино 3 ацетами, 208 ® Катадолон Глава но 6 (4 фтор) бензиламинопиридин) бому другому компоненту препара, образуется в результате гидролиза уре, та;

тановой структуры (1 я фаза реакции) • заболевания печени в анамнезе;

и последующего ацетилирования (2 я • холестаз;

фаза реакции) и обеспечивает в сред, • выраженная миастения;

нем 25% обезболивающей активности • алкоголизм;

флупиртина. Другой метаболит М2 не • звон в ушах (в т.ч. недавно излечен, является биологически активным, об, ный);

разуется в результате реакции окисле, • беременность;

ния (1 я фаза) п фторбензила с после, • период кормления грудью;

дующей конъюгацией (2 я фаза) • детский возраст до 18 лет.

п фторбензойной кислоты с глицином.

С осторожностью: нарушения функ, T1/2 препарата из плазмы крови со, ции печени и/или почек, возраст стар, ставляет около 7 ч (10 ч для основно, ше 65 лет, гипоальбуминемия.

го вещества и метаболита M1), что СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

является достаточным для обеспече, Внутрь, не разжевывая и запивая небо, ния обезболивающего эффекта.

льшим количеством жидкости (100 мл).

Концентрация действующего вещест, Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с ва в плазме крови пропорциональна равными интервалами между прие дозе. У лиц пожилого возраста (стар мами. При выраженных болях — по ше 65 лет) по сравнению с молодыми капс. 3 раза в день. Максимальная су пациентами наблюдается увеличение точная доза — 600 мг (6 капс.).

T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и Дозы подбирают в зависимости от до 18,6 ч при приеме в течение интенсивности боли и индивидуаль дней), и Cmax препарата в плазме крови ной чувствительности больного к соответственно в 2–2,5 раза выше.

препарату.

Большей частью выводится почками Больным старше 65 лет: в начале ле (69%): 27% — в неизмененном виде, чения по 1 капс. утром и вечером.

28% — в виде метаболита M1 (аце Доза может быть увеличена до 300 мг тил метаболит), 12% — в виде метабо в зависимости от интенсивности лита М2 (п фторгиппуровая кислота);

боли и переносимости препарата.

1/3 введенной дозы выводится в виде У больных с выраженными признаками метаболитов невыясненной структу, почечной недостаточности или при ры. Небольшая часть дозы выводится гипоальбуминемии суточная доза не из организма с желчью и калом.

должна превышать 300 мг (3 капс.).

ПОКАЗАНИЯ. Острая и хрониче, У больных со сниженной функцией пе, ская боль при следующих состояниях: чени суточная доза не должна превы, • мышечные спазмы (скелетно мы, шать 200 мг (2 капс.).

шечные боли в шее и спине, артро, При необходимости назначения бо, патии, фибромиалгия);

лее высоких доз препарата за больны, • головные боли;

ми устанавливают тщательное на, • злокачественные новообразования;

блюдение.

• дисменорея;

Длительность терапии определяется • посттравматическая боль;

лечащим врачом и зависит от дина, • болевой синдром при травматоло, мики болевого синдрома и переноси, гических/ортопедических операци, мости. При длительном применении ях и вмешательствах. следует контролировать активность ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ печеночных ферментов с целью вы, явления ранних симптомов гепато, • повышенная чувствительность к токсичности.

действующему веществу или лю, ® Катадолон При одновременном назначении ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо, флупиртина и производных кумари, лее часто (10% случаев) — уста, на рекомендуется регулярно контро, лость/слабость (у 15% больных), осо, лировать протромбиновый индекс, бенно в начале лечения.

чтобы своевременно скорректиро, Часто (от 1 до 10%) — головокруже, вать дозу кумарина. Данных о взаи, ние, изжога, тошнота, рвота, запор, модействии с другими антикоагу, расстройство пищеварения, метео, лянтами или антиагрегантами (аце, ризм, боль в животе, сухость во рту, тилсалициловая кислота и др.) нет.

потеря аппетита, депрессия, наруше, При одновременном применении ния сна, потливость, беспокойство, флупиртина с препаратами, которые нервозность, тремор, головная боль, метаболизируются в печени, требу, диарея.

ется регулярный контроль уровня Редко (от 0,1 до 1%) — спутанность печеночных ферментов. Следует из, сознания, нарушения зрения и аллер, бегать комбинированного примене, гические реакции (сыпь, крапивница ния флупиртина и ЛС, содержащих и зуд, иногда с повышением темпера, парацетамол и карбамазепин.

туры тела).

Очень редко (менее 0,01%) — прехо ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

дящее повышение активности пече тошнота, тахикардия, состояние про страции, плаксивость, спутанность со ночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвра знания, сухость во рту.

Лечение: симптоматическое (промы щается к нормальным показателям), острый или хронический лекарст вание желудка, форсированный диу венный гепатит (с желтухой или без, рез, введение активированного угля и электролитов). Специфического ан элементами холестаза или без них).

Побочные действия в основном зави тидота нет.

сят от дозы препарата (за исключени ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У больных ем аллергических реакций). Во мно со сниженной функцией печени или гих случаях они исчезают сами по почек следует контролировать актив себе по мере проведения или после ность печеночных ферментов и содер, окончания лечения.

жание креатинина в моче.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Усиливает У пациентов страдающих звоном в действие алкоголя, седативных ушах, в т.ч. недавно излеченным, воз, средств и миорелаксантов. В связи с растает риск повышения активности тем, что флупиртин связывается с печеночных ферментов при приеме белками, следует учитывать возмож, флупиртина, в связи с чем прием пре, ность взаимодействия его с другими парата противопоказан таким паци, одновременно принимаемыми ЛС ентам.

(например ацетилсалициловой кисло, У больных старше 65 лет или с выра, той, бензилпенициллином, дигокси, женными признаками почечной, ном, глибенкламидом, пропраноло, и/или печеночной недостаточности, лом, клонидином, варфарином и диа, или гипоальбуминемии необходимо зепамом), которые могут вытесняться проводить коррекцию дозы.

флупиртином из связи с белками, что При лечении флупиртином возмож, может приводить к усилению их ак, ны ложноположительные реакции тивности. Особенно этот эффект мо, теста с диагностическими полосками жет быть выражен при одновремен, на билирубин, уробилиноген и белок ном приеме варфарина или диазепама в моче. Аналогичная реакция воз, можна при количественном опреде, с флупиртином.

210 ® Катадолон форте Глава светло желтого или желтого цвета со лении уровня билирубина в плазме крови. светлыми и темными вкраплениями.

При применении препарата в высоких ФАРМАКОДИНАМИКА. Флупир, дозах в отдельных случаях может от, тин является представителем лекарст, мечаться окрашивание мочи в зеленый венных препаратов — селективных ак, цвет, что не является клиническим тиваторов нейрональных калиевых признаком какой либо патологии.

каналов (Selective Neuronal Potassium Влияние на способность управлять Channel Opener — SNEPCO) — и отно, автотранспортом и работу с меха, сится к неопиоидным анальгетикам ® низмами. Учитывая, что Катадолон центрального действия, не вызываю, может ослаблять внимание и замед, щим зависимости и привыкания. Кро, лять скорость реакции, во время ле, ме того, он оказывает миорелаксирую, чения рекомендуется воздерживать, щее и нейропротективное действия.

ся от управления транспортом и за, Флупиртин активирует связанные с нятий потенциально опасными вида, G белком нейрональные К+ каналы ми деятельности.

внутреннего выпрямления. Выход ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 100 + ионов К вызывает стабилизацию по, мг. По 10 капс. в блистере из тенциала покоя и снижение возбуди ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, мости мембран нейронов. В результа или 5 блистеров в картонной пачке.

те наступает непрямое ингибирова ние рецепторов NMDA (N ме УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

тил D acnapтaт), поскольку блокада По рецепту.

рецепторов NMDA ионами Mg со 2+ ® КАТАДОЛОН ФОРТЕ храняется до тех пор, пока не насту ® (KATADOLON FORTE) пит деполяризация клеточной мемб раны (непрямое антагонистическое Флупиртин*................... действие на NMDА рецепторы).

При терапевтически значимых кон Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

центрациях флупиртин не связывает (Израиль) ся с альфа1, альфа2 адренорецептора, СОСТАВ ми, 5 НТ1 (5 гидрокситриптофан), Таблетки пролонгирован/ 5 НТ2 серотониновыми, дофамино, ного действия........... 1 табл.

выми, бензодиазепиновыми, опиоид, активное вещество:

ными, центральными м и н холино, флупиртина малеат....... 400 мг рецепторами. Такое центральное дей, вспомогательные вещества: ме, ствие флупиртина приводит к реали, тилметакрилата и этилакрилата зации трех основных эффектов.

сополимер (2:1) — 22,5 мг;

тальк Аналъгетический эффект. По при, — 22,5 мг;

кальция гидрофосфата чине селективного открытия потен, дигидрат — 38 мг;

МКЦ — 59,74 + циалзависимых К каналов нейро, мг;

кроскармеллоза натрия — нов с сопутствующим выходом 34,95 мг;

гипромеллоза — 8 мг;

+ ионов К потенциал покоя нейрона краситель железа оксид желтый стабилизируется. Нейрон становит, (Е 172) — 6,25 мг;

кремния диок, ся менее возбудимым. Непрямой ан, сид коллоидный безводный — тагонизм флупиртина в отношении NMDA рецепторов защищает ней, 2,06 мг;

магния стеарат — 6 мг ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ 2+ роны от входа ионов Са. Таким об, ФОРМЫ. Продолговатые двояковы, разом, смягчается сенсибилизирую, щий эффект повышения внутрикле, пуклые таблетки, ровные с одной сто, 2+ точной концентрации ионов Са.

роны и с риской на другой стороне, ® Катадолон форте Следовательно, при возбуждении около 70% от введенной дозы. Около нейрона происходит ингибирование 3/4 от принятой дозы флупиртина ме, таболизируется в печени. При метабо, передачи восходящих ноцицептив, лизме в результате гидролиза уретано, ных импульсов.

вой структуры (реакция фазы I) и аце, Миорелаксирующий эффект. Фарма, тилирования полученного амина (ре, цевтические эффекты, описанные для акция фазы II) образуется метаболит анальгетического эффекта, функцио, Ml (2 амино 3 ацетамино 6 (4 фтор) нально подкрепляются усилением по, бензиламинопиридин). Анальгетиче, глощения ионов Са2+ митохондриями, ский эффект этого метаболита состав, которое имеет место при терапевтиче, ляет примерно четверть от анальгети, ски значимых концентрациях. Миоре, ческого эффекта флупиртина, поэтому лаксирующее действие возникает в также вовлечен в терапевтический эф, результате сопутствующего ингиби, фект флупиртина.

рования передачи импульсов к мотор, Другой метаболит образуется при ным нейронам и соответствующих эф, окислительном расщеплении (реак, фектов вставочных нейронов. Таким ция фазы I) остаточного фторбензила образом, этот эффект проявляется в с последующим соединением (реак, основном, в отношении локальных ция фазы II) полученной фторбен мышечных спазмов, а не в отношении зойной кислоты с глицином. Этот ме всей мускулатуры в целом.

таболит (М2) не обладает биологиче Эффект процессов хронификации.

ской активностью.

Процессы хронификации следует рас К настоящему времени не было про сматривать как процессы нейрональ ведено исследований, направленных ной проводимости, обусловленные на поиск изофермента, который отве пластичностью функций нейронов.

чает за окислительный (менее значи Посредством индукции внутрикле мый) путь метаболизма.

точных процессов эластичность функ Предполагается, что флупиртин об ций нейронов создает условия для ре ладает незначительным потенциалом ализации механизмов типа «взвинчи лекарственного взаимодействия. Бо вания», при которых происходит уси льшая часть принятой дозы флупир, ление ответа на каждый последующий тина (69%) выводится почками. Эта импульс. За запуск таких изменений часть характеризуется следующим:

во многом ответственны NMDA ре, 27% — в неизмененном виде, 28% — цепторы (экспрессия генов). Непря, метаболит M1 (ацетиловый метабо, мая блокада этих рецепторов под дей, лит);

12% — метаболит М2 (па, ствием флупиртина приводит к по, ра фторгиппуровая кислота);

остав, давлению этих эффектов. Таким обра, шаяся треть состоит из нескольких зом, создаются неблагоприятные малочисленных метаболитов, строе, условия для клинически значимой ние которых пока не изучено. Небо, хронизации боли, а в случае присутст, льшая часть дозы флупиртина выво, вовавшей ранее хронической боли для дится с мочой и калом.

стирания болевой памяти посредст, T1/2 составляет около 15 ч;

при приеме вом стабилизации мембранного по, пищи T1/2 сокращается. Главный мета, тенциала, что приводит к снижению болит выводится несколько медлен, болевой чувствительности.

нее (T1/2 около 20 и 16 ч соответствен, ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при, но). После приема флупиртина в до, зах от 50 до 300 мг его концентрации в ема внутрь приблизительно 90% флу, плазме крови имеют дозозависимые пиртина всасывается из желудоч, но кишечного тракта (ЖКТ), а после характеристики. У пациентов пожи, лого возраста (старше 65 лет) после ректального введения всасывается 212 ® Катадолон форте Глава многократного приема препарата Ка, введении (по 400 мг ежедневно в те, тадолон® форте по 1 табл. пролонгиро, чение 7 дней) — через 1,9 ч, причем Cmax составляла 1 мкг/мл (0,6–2, ванного действия в день в течение мкг/мл). Под воздействием пищи дней на фоне повышенных значений происходит небольшое повышение распределения наблюдалось повыше, всасывания (AUC0– 14,1 мкг/мл·ч по ние AUC0–24: 22,9 мкг/мл·ч по сравне, сравнению с 10,7 мкг/мл·ч), а также нию с 16,8 мкг/мл·ч для контрольной повышение Cmax (1 мкг/мл по сравне, группы, состоящей из более молодых нию с 0,8 мкг/мл), причем Tmax увели, пациентов;

кроме того, у пациентов чивалось (3,2 по сравнению с 2,4 ч).

старшего возраста наблюдалось удли, нение T1/2 (23,72 ч по сравнению с ПОКАЗАНИЯ. Острая и хрониче, 15,94 ч). Кроме того, у пациентов с на, ская боль, обусловленная мышечным рушением функции почек (Cl креати, спазмом.

нина — 30 мл/мин), по сравнению с ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ пациентами контрольной группы, на, • повышенная чувствительность к блюдалось повышение AUC0–24: 23,11 флупиртину и другим компонентам мкг/мл·ч по сравнению с 16,8 препарата;

мкг/мл·ч, а также удлинение T1/2 • заболевания печени, в т.ч. сопро, (20,01 ч по сравнению с 15,94 ч). вождающиеся холестазом и высо Фармакокинетика препарата Катадо ким риском развития печеночной лон® форте обусловлена особенно энцефалопатии;

стями его лекарственной формы: бы • шум в ушах (в т.ч. недавно излечен стро высвобождающаяся фракция ный);

флупиртина (100 мг) и медленно вы • миастения gravis;

свобождающаяся фракция флупир • гипоальбуминемия;

тина (300 мг). При однократном при • алкоголизм;

менении препарата Cmax флупиртина • беременность;

0,8 мкг/мл (0,4–1,5 мкг/мл) достига • период грудного вскармливания;

лась через 2,4 ч, а при многократном • возраст до 18 лет.

С осторожностью: пожилой возраст (старше 65 лет);

тяжелая почечная не, достаточность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 табл. 1 раз в день. Мак, симальная суточная доза — 400 мг.

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о до, полнительной терапии другими обез, боливающими средствами. Длитель, ность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики боле, вого синдрома и переносимости. Во время лечения необходимо регуляр, но контролировать активность пече, ночных ферментов в сыворотке кро, ви и концентрацию креатинина в моче.

® Катадолон форте ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Усиливает У пожилых пациентов (старше лет): начальная доза — по 1/2 табл. 1 действие алкоголя, седативных раз в день. При хорошей переносимо, средств и миорелаксантов.

сти дозу можно увеличить до 1 табл. 1 В связи с тем, что флупиртин имеет раз в день. Максимальная суточная высокую степень связи с белками, он доза — 400 мг. может изменять степень связывания У пациентов с легкой и умеренной по, с белками других одновременно при, чечной недостаточностью: коррек, меняемых препаратов. В результате ция дозы не требуется. исследования in vitro взаимодейст, вия флупиртина с варфарином, диа, При тяжелой почечной недостаточ, зепамом, ацетилсалициловой кисло, ности начальная доза — по 1/2 табл. той, бензилпенициллином, дигокси, раз в день. При хорошей переносимо, ном, глибенкламидом, пропраноло, сти дозу можно увеличить до 1 табл. лом, клонидином, было выявлено, раз в день. Максимальная суточная что только верапамил и диазепам вы, доза — 400 мг.

тесняются флупиртином из связи с ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч, белками плазмы, что может приво, ные действия носят транзиторный ха, дить к усилению их активности.

рактер.

При одновременном применении флу Со стороны ЖКТ: с частотой не менее пиртина и непрямых антикоагулян 1/100, но менее 1/10 — изжога, тош тов — производных кумарина (варфа нота, рвота, запор, потеря аппетита, рин) рекомендуется регулярный конт боль в животе, сухость во рту, метео роль ПВ для того, чтобы своевременно ризм, диарея.

скорректировать дозу непрямых анти Со стороны нервной системы: с часто коагулянтов. Данных о взаимодейст той не менее 1/100, но менее 1/10 — вии с другими антикоагулянтными и головокружение, нарушение сна, по антиагрегантными средствами нет (в тливость, депрессия, тремор, голов т.ч. ацетилсалициловая кислота).

ная боль, беспокойство, нервозность;

При одновременном применении с частотой не менее 1/1000, но менее флупиртина с препаратами, которые 1/100 — спутанность сознания, нару, метаболизируются в печени, требует, шение зрения.

ся регулярный контроль активности Аллергические реакции: с частотой не печеночных ферментов. Следует из, менее 1/1000, но менее 1/100 — кож, бегать комбинированного примене, ная сыпь, крапивница, зуд.

ния флупиртина и ЛС, содержащих Со стороны печени и желчевыводя, парацетамол и карбамазепин.

щих путей: с частотой менее ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

1/10000 — повышение активности описаны случаи приема 5 г флупирти, печеночных трансаминаз (при сни, на пациентами с суицидальным пове, жении дозы или отмене флупиртина дением. Передозировку сопровожда, показатели нормализуются), ятро, ли симптомы тошноты, ощущение генный гепатит (острый или хрони, усталости, тахикардия, плаксивость, ческий, с желтухой или без нее, с ступор, спутанность сознания, сухость симптомами холестаза или без них);

во рту.

неизвестная частота — печеночная недостаточность. Лечение: симптоматическое (промы, Прочие: с частотой не менее 1/10 — вание желудка, индукция рвоты, при, ощущение усталости (особенно в на, ем активированного угля, введение чале лечения);

с частотой не менее электролитных растворов, форсиро, 1/1000, но менее 1/100 — повышение ванный диурез). Специфического ан, температуры тела. тидота нет.

214 ® Кетонал Глава ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При приме, ® ® КЕТОНАЛ (KETONAL ) нении препарата Катадолон форте у Кетопрофен*.................. пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и у пациентов с тяжелой по, Сандоз ЗАО (Россия) чечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность и следует на, чинать лечение с более низкой дозы (см. «Способ применения и дозы»).

При применении препарата Катадо, ® лон форте следует регулярно прово, дить контроль показателей функции печени и почек (активность печеноч, ных трансаминаз в плазме крови и концентрацию креатинина в моче).

При лечении препаратом Катадолон® форте возможны ложноположитель, ные реакции теста с диагностически, ми полосками на билирубин, уроби, линоген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количествен ном определении концентрации би лирубина в плазме крови. При приме ® нении препарата Катадолон форте в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является кли ническим признаком какой либо па СОСТАВ тологии. 8Крем для наружного применения................. 1 г Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. активное вещество:

Следует соблюдать осторожность во кетопрофен............... 50 мг время применения препарата Катадо, вспомогательные вещества: ме, лон® форте в связи с тем, что могут тилпарагидроксибензоат;

про, развиваться нежелательные реакции пилпарагидроксибензоат;

пропи, такие, как головокружение и наруше, ленгликоль;

изопропилмиристат;

ние зрения, влияющие на способ, вазелин (белый);

эльфакос ST9;

ность концентрировать внимание и пропиленгликоля глицерил оле, скорость психомоторных реакций. ат;

магния сульфат;

вода очищен, ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки про, ная лонгированного действия, 400 мг. По 7 8Гель для наружного табл. в блистере из ПВХ/алюминие, применения................. 1 г вой фольги;

по 1 блистеру в картонной активное вещество:

пачке. По 10 табл. в блистере из кетопрофен............... 25 мг ПВХ/алюминиевой фольги;

по 2 бли, вспомогательные вещества: кар, стера в картонной пачке. По 14 табл. в бомер;

троламин (триэтанола, блистере из ПВХ/алюминиевой фо, мин);

этанол 96%;

лаванды масло льги;

по 1, 3 или 6 блистеров в картон, (масло лавандовое эфирное);

вода ной пачке.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. ФОРМЫ. Крем: белый или почти бе, По рецепту. лый однородный крем.

® Кетонал Гель: однородный бесцветный про, • остеоартроз различной локализации;

зрачный гель. • тендинит, бурсит, миалгия, неврал, ФАРМАКОДИНАМИКА. Кетопро, гия, радикулит;

• травмы опорно двигательного ап, фен — НПВП, основными свойства, ми которого являются анальгетиче, парата (в т.ч. спортивные), ушиб ское, противовоспалительное и про, мышц и связок, растяжение связок, тивоотечное действие. разрыв связок и сухожилий мышц.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Кетопрофен — один из наиболее эф, • гиперчувствительность к кетопро, фективных ингибиторов циклоокси, фену или другим компонентам пре, геназ, также ингибирует активность парата, а также салицилатам, тиап, липооксигеназы и брадикинина. Ста, рофеновой кислоте или другим билизирует лизосомальные мембра, НПВС, фенофибрату, блокаторам ны и препятствует высвобождению УФ лучей, отдушкам;

ферментов, участвующих в воспали, • указание в анамнезе на приступы тельном процессе.

бронхиальной астмы после приме, Кетопрофен хорошо проникает в под, нения НПВС и салицилатов;

кожную клетчатку, связки и мышцы, • беременность (III триместр);

в синовиальную жидкость и достига, ет там терапевтических концентра • детский возраст (до 15 лет);

ций. Кетопрофен не оказывает отри • нарушение целостности кожных цательного влияния на состояние су покровов (экзема, мокнущий дер матит, открытая или инфицирован ставного хряща.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Кетопро ная рана);

• реакции фоточувствительности в фен при местном применении в виде геля всасывается чрезвычайно медлен анамнезе;

• воздействие солнечного света, в т.ч.

но и практически не кумулирует в ор непрямые солнечные лучи и УФ об ганизме. Биодоступность геля — около 5%. Проникает в подкожную клетчат лучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2 нед ку, связки и мышцы, синовиальную после прекращения лечения.

жидкость и достигает там терапевтиче, С осторожностью: нарушение функ, ских концентраций. Концентрация ции печени и/или почек, эрозив, препарата в плазме крайне низкая.

но язвенные поражения ЖКТ, забо, Кетопрофен метаболизируется в пе, левания крови, бронхиальная астма, чени с образованием конъюгатов, ко, хроническая сердечная недостаточ, торые выводятся преимущественно с ность.

мочой. Метаболизм кетопрофена не зависит от возраста, наличия тяже, ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ лой почечной недостаточности или НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ цирроза печени. Экскреция кетопро, ДЬЮ. Применение кетопрофена про, фена с мочой осуществляется мед, тивопоказано в III триместре бере, ленно. менности.

® ПОКАЗАНИЯ. Симптоматическая Кетонал гель и крем могут быть ис, пользованы в I и II триместрах бере, терапия болезненных и воспалитель, менности после консультации с вра, ных процессов различного происхож, чом, если ожидаемая польза для мате, дения, в т.ч.:

ри превосходит возможный риск для • ревматоидный артрит и периартрит;

плода.

• анкилозирующий спондилит (бо, ® лезнь Бехтерева), псориатический Применение геля и крема Кетонал артрит, реактивный артрит (синд, во время грудного вскармливания не ром Рейтера);

рекомендуется.

216 ® Кетонал Глава ность, буллезный дерматит, пурпура, СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ мультиформная эритема, лихеноид, ЗЫ. Для наружного применения.

ный дерматит, некроз кожи, синдром Крем. Небольшое количество крема Стивенса Джонсона;

очень редко — (примерно 3–5 см) легкими втираю, единичный случай тяжелого контак, щими движениями наносят тонким тного дерматита (на фоне плохой ги, слоем на кожу воспаленного или бо, гиены и инсоляции), единичный слу, лезненного участка тела 2–3 раза в чай тяжелого генерализованного фо, день. Продолжительность курса ле, тодерматита, токсический эпидерма, чения без консультации врача не дол, льный некролиз.

жна превышать 14 дней.

Со стороны дыхательной системы:

Гель. Небольшое количество геля очень редко — астматические присту, (3–5 см) наносят тонким слоем на пы как вариант аллергической реак, кожу воспаленного или болезненного ции.

участка тела 1–2 раза в сутки и осто, рожно втирают. Со стороны мочевыделительной сис, темы: очень редко — единичный слу, Дозировка должна быть подобрана в чай ухудшения функции почек у па, соответствии с площадью поражен, ного участка: 5 см Кетонал® геля соот, циента с хронической почечной недо, статочностью;

в единичных случа ветствуют 100 мг кетопрофена, ях — интерстициальный нефрит.

см — 200 мг кетопрофена.

При необходимости Кетонал® гель ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Поскольку можно сочетать с другими лекарст концентрация препарата в плазме венными формами препарата Кето крайне низкая, проявления симпто нал (капсулы, таблетки, суппозито мов взаимодействия с другими пре ® рии ректальные). паратами (аналогичные симптомам при системном применении) возмож Максимальная доза кетопрофена со ны только при частом и длительном ставляет 200 мг/сут.

Окклюзионная повязка не рекомен применении.

дуется. Не рекомендуется одновременное применение других топических форм Не использовать без консультации (мази, гели), содержащих кетопро, врача более 14 дней.

фен или другие НПВП.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо, Одновременный прием ацетилсали, лее частыми проявлениями, ассоции, циловой кислоты уменьшает степень рованными с применением геля или связывания кетопрофена с белками крема, содержащего кетопрофен, яв, плазмы.

ляются местные проявления.

Кетопрофен, как и другие НПВП, мо, Классификация побочных реакций жет снижать выведение метотрексата по частоте их выявления: очень часто и способствовать увеличению его (1/10);

часто (1/100, 1/10);

нечас, токсичности.

1/100);

то (1/1000, редко Взаимодействие с другими лекар, (1/10000, 1/1000);

очень редко ственными препаратами и влияние (1/10000).

на их выведение не являются зна, Аллергические реакции: очень редко — чимыми.

ангионевротический отек, анафилак, Пациентам, принимающим кумарин, сия.

содержащие противосвертывающие Со стороны кожи и кожных придат, препараты, рекомендуется проводить ков: нечасто — эритема, зуд, жжение, лечение под наблюдением врача.

экзема, транзиторный дерматит лег, ПЕРЕДОЗИРОВКА.

кой степени тяжести;

редко — кра, Симптомы:

раздражение, эритема и зуд.

пивница, сыпь, фоточувствитель, ® Кетонал Лечение: в случае передозировки ния и быстроты психомоторных реак, кожу необходимо тщательно про, ций, нет.

мыть под проточной водой, прекра, ФОРМА ВЫПУСКА. Крем для на, тить применение геля и крема Кето, ружного применения, 5%. По 30 или ® нал и обратиться к лечащему врачу. 50 г крема в тубе алюминиевой;

по тубе в картонной пачке.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Необходи, Гель для наружного применения, 2,5%.

мо избегать попадания геля или крема По 50 или 100 г геля в тубе алюминие, в глаза, на кожу вокруг глаз, слизи, вой;

по 1 тубе в картонной пачке.

стые оболочки.

При появлении каких либо побоч, УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ных эффектов необходимо прекра, Без рецепта.

тить применение препарата и обрати, ться к врачу. КЕТОНАЛ® (KETONAL®) Если вы забыли нанести гель или Кетопрофен*................. крем, нанесите его в то время, когда должна быть нанесена следующая Сандоз ЗАО (Россия) доза, но не удваивайте ее.

Крем или гель Кетонал может при ® СОСТАВ меняться в комбинации с другими ле Капсулы................ 1 капс.

карственными формами препарата активное вещество:

® Кетонал (капсулами, таблетками, кетопрофен............... 50 мг вспомогательные вещества: лак свечами). Суммарная суточная доза независимо от лекарственной формы тоза — 186,1 мг;

магния стеарат — не должна превышать 200 мг. 2,4 мг;

кремния диоксид коллоид При появлении кожных реакций, в ный — 1,5 мг т.ч. развившихся при совместном оболочка капсулы: титана диок применении с октокрилен содержа сид — 0,94 мг;

краситель патенто щими препаратами, следует немед ванный синий «Patent blue V» — ленно прекратить лечение. 0,17 мг;

желатин — до 47 мг Для уменьшения риска развития фото, Таблетки, покрытые пле/ чувствительности рекомендуется за, ночной оболочкой........ 1 табл.

щищать обработанные гелем или кре, активное вещество:

мом участки кожи одеждой от воздей, кетопрофен.............. 100 мг ствия УФ облучения на протяжении вспомогательные вещества: маг, всего периода лечения и еще 2 нед по, ния стеарат — 1,6 мг;

кремния ди, сле прекращения применения. Не при, оксид коллоидный — 1,2 мг;

по, менять в виде окклюзионных повязок.

видон — 5 мг;

крахмал кукуруз, Следует тщательно мыть руки после ный — 44,2 мг;

тальк — 8 мг;

лак, каждого нанесения препарата.

тоза — 60 мг Влияние на способность управлять оболочка пленочная: гипромелло, транспортными средствами и выпол, за — 4,622 мг;

макрогол 400 — 0, нять другие виды деятельности, тре, мг;

индигокармин (Е132) — 0, бующие концентрации внимания и мг;

титана диоксид — 1,054 мг;

быстроты психомоторных реакции.

тальк — 0,281 мг;

воск карнауб, Данных об отрицательном влиянии ский — 0,05 мг ® геля и крема Кетонал на способность Таблетки пролонгирован/ управлять транспортными средства, ного действия........... 1 табл.

ми и заниматься другими потенциа, льно опасными видами деятельности, активное вещество:

требующими концентрации внима, кетопрофен.............. 150 мг 218 ® Кетонал Глава ное — через ЖКТ. В связи с быстрым вспомогательные вещества: маг, метаболизмом его биологический T1/ ния стеарат — 3 мг;

кремния ди, составляет менее 2 ч. У больных с по, оксид коллоидный — 2 мг;


пови, чечной недостаточностью кетопро, дон — 7,5 мг;

МКЦ — 67,5 мг;

гип, фен выводится из организма более ромеллоза — 60 мг медленно, и его T1/2 увеличивается на ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ 1 ч. У больных с печеночной недоста, ФОРМЫ. Капсулы: непрозрачные точностью кетопрофен может акку, капсулы, №3, белый корпус, голубая мулироваться в тканях. У больных крышка.

пожилого возраста метаболизм и вы, Содержимое капсул — рассыпчатый ведение кетопрофена происходят или спрессованный порошок белого медленнее, но это имеет клиническое цвета с желтоватым оттенком.

значение только для больных с пони, Таблетки, покрытые пленочной обо, женной функцией почек.

лочкой: светло голубые, круглые, ПОКАЗАНИЯ. Симптоматическая двояковыпуклые таблетки.

терапия болезненных и воспалитель, Таблетки пролонгированного дейст, ных процессов различного происхож, вия: белые, круглые, двояковыпук, дения, в т.ч.:

лые таблетки.

воспалительные и дегенеративные за ФАРМАКОДИНАМИКА. Кетопро болевания опорно двигательного ап фен является нестероидным противо парата воспалительным препаратом, облада • ревматоидный артрит;

ющим противовоспалительным, ана • серонегативные артриты (анкило льгезирующим и жаропонижающим зирующий спондилоартрит — бо действием. Благодаря ингибирова лезнь Бехтерева;

псориатический нию ЦОГ 1 и 2 и частично липоокси артрит, реактивный артрит — синд геназы кетопрофен подавляет синтез ром Рейтера);

ПГ и брадикинина, стабилизирует ли • подагра, псевдоподагра;

зосомальные мембраны. • остеоартроз Кетопрофен не оказывает отрицате льного влияния на состояние сустав, ного хряща.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Кетопро, фен легко абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы — 99%. При перора, льном приеме 100 мг кетопрофена Cmax препарата в плазме (10,4 мкг/мл) до, стигаются через 1 ч 22 мин.

Vd препарата в тканях составляет от 0,1 до 0,2 л/кг. Кетопрофен проника, ет в синовиальную жидкость.

Прием пищи не влияет на биодоступ, ность кетопрофена.

Кетопрофен подвергается интенсив, ному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени.

Он связывается с глюкуроновой кис, лотой и выводится из организма в виде глюкуронида. До 80% кетопро, фена выводится почками, осталь, ® Кетонал риальная гипертензия;

заболевания болевой синдром крови;

дегидратация;

сахарный диабет;

• тендинит, бурсит, миалгия, неврал, анамнестические данные о развитии яз, гия, радикулит;

венного поражения ЖКТ;

курение;

со, • головная боль;

путствующая терапия антикоагулянта, • посттравматический и послеопера, ми (например варфарин), антиагреган, ционный болевой синдром;

тами (например ацетилсалициловая • болевой синдром при онкологиче, кислота), пероральными ГКС (напри, ских заболеваниях;

мер преднизолон), СИОЗС (например • альгодисменорея.

циталопрам, сертралин).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • гиперчувствительность к кетопро, ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ фену или другим компонентам пре, НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

парата, а также салицилатам или Применение кетопрофена в III триме, другим НПВП;

стре беременности противопоказано.

• бронхиальная астма, ринит или В I и II триместрах беременности на, крапивница в анамнезе, вызванные значение препарата возможно только приемом ацетилсалициловой кис, в том случае, если предполагаемая лоты или других НПВП;

польза для матери превышает потен, • язвенная болезнь желудка или две циальный риск для плода. При прие ме препарата необходимо решить во надцатиперстной кишки в стадии прос о прекращении грудного вскар обострения;

мливания.

• неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО • гемофилия и другие нарушения ЗЫ. Капсулы свертываемости крови;

Внутрь, проглатывая целиком, во • детский возраст (до 15 лет);

время или после еды, запивая водой • выраженная печеночная недоста или молоком (объем жидкости дол точность;

жен быть не менее 100 мл).

• выраженная почечная недостаточ Обычно препарат назначают по 1– ность;

капс. 2–3 раза в день.

• некомпенсированная сердечная не, ® Пероральные препараты Кетонал достаточность;

можно сочетать с применением рек, • послеоперационный период после тальных суппозиториев;

например аортокоронарного шунтирования;

больной может принять по 1 капс. Ке, • желудочно кишечные, цереброва, ® тонал (50 мг) утром и в середине дня скулярные и другие кровотечения и ввести 1 суппозиторий (100 мг) рек, (или подозрение на кровотечение);

тально вечером. Максимальная доза • хроническая диспепсия;

кетопрофена составляет 200 мг/сут.

• III триместр беременности;

Таблетки, покрытые пленочной обо, • период лактации. лочкой Внутрь, проглатывая целиком во С осторожностью: язвенная болезнь в время или после еды, запивая водой анамнезе;

бронхиальная астма в ана, или молоком (объем жидкости дол, мнезе;

клинически выраженные сердеч, но сосудистые, цереброваскулярные жен быть не менее 100 мл).

заболевания и заболевания перифери, Обычно препарат назначают по ческих артерий;

дислипидемия;

пече, табл. 2 раза в день. Пероральные пре, параты Кетонал® можно сочетать с ночная недостаточность;

гипербилиру, бинемия;

алкогольный цирроз печени;

применением ректальных суппозито, почечная недостаточность;

хрониче, риев, например, больной может при, ® ская сердечная недостаточность;

арте, нять 1 табл. (100 мг) Кетонал утром 220 ® Кетонал Глава и ввести 1 суппозиторий (100 мг) рек, Мочевыделительная система: ред, тально вечером. Максимальная доза кие — нарушение функции почек, ин, кетопрофена составляет 200 мг/сут. терстициальный нефрит, нефротиче, ский синдром, гематурия (чаще раз, Таблетки пролонгированного действия виваются у людей, длительно прини, Внутрь, проглатывая целиком во мающих НПВП и диуретики).

время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости дол, Прочие: редкие — кровохарканье, жен быть не менее 100 мл). метроррагия.

Препарат назначают по 1 табл. (150 Лабораторные показатели: кетопро, мг) 1 раз вдень. Максимальная доза фен уменьшает агрегацию тромбоци, кетопрофена составляет 200 мг/сут. тов, транзиторное повышение уровня ферментов печени;

редкие — анемия, ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота тромбоцитопения, агранулоцитоз, возникновения побочных эффектов пурпура.

характеризуется как очень распро, страненные (10%), распространен, ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Кетопрофен ные (1, 10%), нераспространенные может ослаблять действие диурети, (0,1, 1%), редкие (0,01, 0,1%) и ков и гипотензивных средств и усили, вать действие пероральных гипогли очень редкие ( 0,01%).

кемических и некоторых противосу Аллергические реакции: распростра ненные — кожные реакции (зуд, кра дорожных препаратов (фенитоин).

пивница);

нераспространенные — ри Совместное применение с другими нит, одышка, бронхоспазм, ангионев НПВП, салицилатами, ГКС, этано лом повышает риск развития желу ротический отек, анафилактоидные дочно кишечных осложнений.

реакции.

Пищеварительная система: распро Одновременное назначение с антико агулянтами, тромболитиками, анти страненные — диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, агрегантами повышает риск развития снижение или повышение аппетита), кровотечений.

боль в животе, стоматит, сухость во При одновременном приеме НПВП с рту;

нераспространенные (при длите, диуретиками или ингибиторами льном применении в больших до, АПФ повышается риск нарушения зах) — изъязвление слизистой обо, функции почек.

лочки ЖКТ, нарушение функции пе, Повышает концентрацию в плазме чени;

редкие — перфорация органов сердечных гликозидов, БКК, препа, ЖКТ, обострение болезни Крона, ме, ратов лития, циклоспорина, метот, лена, желудочно кишечное кровоте, рексата.

чение.

НПВП могут уменьшать эффектив, ЦНС: распространенные — головная ность мифепристона. Прием НПВП боль, головокружение, сонливость, нужно начинать не ранее чем через утомляемость, нервозность, кошмар, 8–12 дней после отмены мифепри, ные сновидения;

редкие — мигрень, стона.

периферическая полинейропатия;

очень редкие — галлюцинации, дез, ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: как ориентация и расстройство речи. и в случае других НПВП, при передо, Органы чувств: редкие — шум в ушах, зировке кетопрофена могут отмечать, изменение вкуса, нечеткость зритель, ся тошнота, рвота, боли в животе, рво, ного восприятия, конъюнктивит. та с кровью, мелена, нарушение созна, ССС: нераспространенные — тахи, ния, угнетение дыхания, судороги, на, кардия, артериальная гипертензия, рушение функции почек и почечная периферические отеки. недостаточность.

® Кетонал Лечение: при передозировке показа, Таблетки пролонгированного дейст, но промывание желудка и примене, вия, 150 мг. По 20 табл. во флаконах ние активированного угля, симпто, темного стекла;

по 1 фл. в картонной матическая терапия. Воздействие пачке.

кетопрофена на ЖКТ можно осла, УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

бить с помощью антагонистов Н2 ре, По рецепту.

цепторов, ингибиторов протонной ® ® КЕТОНАЛ (KETONAL ) помпы и ПГ.

Кетопрофен*................. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Кетонал® можно запивать молоком или прини, Сандоз ЗАО (Россия) мать с антацидными препаратами с целью уменьшения частоты желудоч, но кишечных расстройств;

молоко и антацидные препараты не влияют на всасываемость препарата. При длите, льном применении НПВП необходи, мо следить за состоянием крови, а так, же функциями почек и печени, осо, бенно у больных пожилого возраста.

Необходимо соблюдать осторож ность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лече ния больных, страдающих гиперто нией, сердечно сосудистыми заболе ваниями, которые приводят к задер жке жидкости в организме.

Как и другие НПВП, кетопрофен мо жет маскировать признаки инфекци онных заболеваний.


Влияние на способности к концентра, ции внимания. Данных об отрицате, льном влиянии Кетонал® в рекомен, СОСТАВ дуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе Раствор для внутривен/ с механизмами нет. Вместе с тем, па, ного и внутримышечного циентам, отмечающим нестандарт, введения................. 1 амп.

® ные эффекты при приеме Кетонал, активное вещество:

следует соблюдать осторожность при кетопрофен.............. 100 мг занятиях потенциально опасными вспомогательные вещества: про, видами деятельности, требующими пиленгликоль — 800 мг;

этанол — повышенной концентрации внима, 200 мг;

бензиловый спирт — ния и быстроты психомоторных реак, мг;

вода для инъекций — до 2 мл ций.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 50 мг.

ФОРМЫ. Прозрачный, бесцветный По 25 капс. во флаконах темного стек, или слегка желтоватый раствор.

ла;

по 1 фл. в картонной пачке.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Кетопро, Таблетки, покрытые пленочной обо, лочкой, 100 мг. По 20 табл. во флако, фен является нестероидным противо, нах темного стекла;

по 1 фл. в картон, воспалительным препаратом. Кетоп, ной пачке. рофен обладает противовоспалитель, 222 ® Кетонал Глава ным, анальгезирующим и жаропони, роятно, за счет гипоальбуминемии, и жающим действием. вследствие этого высокого уровня не, связанного активного кетопрофена), Кетопрофен блокирует действие ЦОГ 1 и ЦОГ 2 и частично липоок, таким пациентам необходимо назна, чать препарат в минимальной тера, сигеназы, что приводит к подавлению певтической дозе.

синтеза ПГ (в т.ч. и в ЦНС, вероятнее У пациентов с почечной недостаточ, всего, в гипоталамусе).

ностью клиренс кетопрофена сни, Стабилизирует in vitro и in vivo липо, жен, однако коррекция доз требуется сомальные мембраны, при высоких только в случае тяжелой почечной концентрациях in vitro кетопрофен недостаточности.

подавляет синтез брадикинина и лей, У пациентов пожилого возраста ме, котриенов.

таболизм и выведение кетопрофена Кетопрофен не оказывает отрицате, протекают медленнее, что имеет кли, льное влияние на состояние сустав, ническое значение только для паци, ного хряща.

ентов с тяжелой почечной недоста, ФАРМАКОКИНЕТИКА. Распреде, точностью.

ление. Кетопрофен на 99% связан с бел, ками плазмы крови, в основном с аль ПОКАЗАНИЯ. Симптоматическая терапия болезненных и воспалитель буминовой фракцией. Объем распре ных процессов различного происхож деления составляет 0,1 л/кг. Кетопро фен проникает в синовиальную жид дения, в т.ч.:

• воспалительные и дегенеративные кость и достигает там концентрации, заболевания опорно двигательного равной 50% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопро аппарата;

• ревматоидный артрит, серонегатив фена составляет приблизительно 0, ные артриты (анкилозирующий л/кг/ч. Эффективные концентрации спондилит — болезнь Бехтерева, кетопрофена определяются в крови псориатический артрит, реактив даже через 24 ч после его приема.

Метаболизм и выведение. Кетопро ный артрит — синдром Рейтера);

• подагра, псевдоподагра;

фен подвергается интенсивному ме, • остеоартроз;

таболизму при действии микросома, • болевой синдром, в т.ч. слабый, уме, льных ферментов печени, T1/2 состав, ренный и выраженный;

ляет менее 2 ч. Кетопрофен связыва, • головная боль, мигрень;

ется с глюкуроновой кислотой и вы, • тендинит, бурсит, миалгия, неврал, водится из организма в виде глюку, гия, радикулит;

ронида. Активных метаболитов ке, топрофена нет. До 80% кетопрофена • посттравматический и послеопера, выводится почками в течение 24 ч, в ционный болевой синдром, в т.ч. со, основном в форме глюкуронида ке, провождающийся воспалением и топрофена. повышением температуры;

• болевой синдром при онкологиче, У пациентов с тяжелой почечной не, ских заболеваниях;

достаточностью большая часть пре, • альгодисменорея, воспалительные парата выделяется через кишечник.

процессы органов малого таза, в т.ч.

При приеме высоких доз печеночный андексит.

клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препа, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ рата. • гиперчувствительность к кетопро, фену или другим компонентам пре, У пациентов с печеночной недоста, точностью плазменная концентрация парата, а также салицилатам или кетопрофена увеличена в 2 раза (ве, другим НПВП;

® Кетонал преднизолон), СИОЗС (например • бронхиальная астма, ринит или циталопрам, сертралин);

крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кис, • с наследственной непереносимо, лоты или других НПВП;

стью галактозы, фруктозы, дефици, том лактазы Лаппа или синдромом язвенная болезнь желудка или две, • мальабсорбции глюкозы галакто, надцатиперстной кишки в стадии зы, или сахарно изомальтазной не, обострения;

достаточностью;

неспецифический язвенный колит, • • в пожилом возрасте;

болезнь Крона;

• во время I и II триместров беремен, гемофилия и другие нарушения • ности.

свертываемости крови;

детский возраст (до 15 лет);

• ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ выраженная печеночная недоста, • НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ точность;

ДЬЮ. Ингибирование синтеза ПГ мо, выраженная почечная недостаточ, жет оказать нежелательное влияние • ность, прогрессирующие заболева, на течение беременности и/или на эм, ния почек;

бриональное развитие. Данные, полу, некомпенсированная сердечная не ченные в ходе эпидемиологических • исследований при применении инги достаточность;

биторов синтеза ПГ на ранних сроках послеоперационный период после • беременности, подтверждают повы аортокоронарного шунтирования;

желудочно кишечные, цереброва шение риска самопроизвольного • аборта и формирования пороков серд скулярные и другие кровотечения ца (1–1,5 %).

(или подозрение на кровотечение);

Назначать препарат беременным жен хроническая диспепсия;

• щинам в I и II триместрах беременно III триместр беременности;

• сти возможно только в случае, когда период лактации.

• преимущества для матери оправдыва С осторожностью: ют возможный риск для плода.

• при наличии в анамнезе язвенной Противопоказано применение кетоп, болезни, бронхиальной астмы, кли, рофена у беременных женщин во нически выраженных сердечно со, время III триместра беременности судистых, цереброваскулярных за, из за возможности развития слабо, болеваний и заболеваний перифе, сти родовой активности матки и/или рических артерий, дислипидемии, преждевременного закрытия артери, прогрессирующих заболеваний пе, ального протока, возможного увели, чени, гипербилирубинемии, алко, чения времени кровотечения, мало, голизма, почечной недостаточно, водия и почечной недостаточности.

сти, хронической сердечной недо, На сегодняшний момент отсутствуют статочности, артериальной гипер, данные о выделении кетопрофена в тензии, заболеваний крови, дегид, грудное молоко, поэтому при необхо, ратации;

сахарного диабета, ана, димости назначения кетопрофена мнестических данных о развитии кормящей матери, следует решить поражения ЖКТ, наличии инфек, вопрос о прекращении грудного ции Helicobacter pylori, курении;

при вскармливания.

применении сопутствующей тера, СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ пии антикоагулянтами (например ЗЫ. В/в, в/м.

варфарин), антиагрегантами (на, пример ацетилсалициловая кисло, В/м введение: по 100 мг (1 амп.) 1– та), пероральными ГКС (например раза в день.

224 ® Кетонал Глава В/в инфузионное введение кетопрофе, Со стороны нервной системы: нечас, на должно проводиться только в то — головная боль, головокружение, условиях стационара. сонливость;

редко — парестезии;

час, тота неизвестна — судороги, наруше, Непродолжительная в/в инфузия:

ние вкусовых ощущений.

100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора Со стороны органов чувств: редко — натрия хлорида, вводится в течение нечеткость зрения, шум в ушах.

0,5–1 ч;

возможно повторное введе, Со стороны ССС: частота неизвестна ние через 8 ч. — сердечная недостаточность, гипер, Продолжительная в/в инфузия: тония, вазодилатация.

100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, Со стороны дыхательной системы:

разведенных в 500 мл инфузионного редко — астма, носовые кровотече, раствора (0,9% раствор натрия хло, ния, отек гортани;

частота неизвест, рида, лактатсодержащий раствор на — бронхоспазм (в особенности, у Рингера, 5% раствор декстрозы), вво, пациентов с гиперчувствительно, дится в течение 8 ч;

возможно повтор, стью к НПВП), ринит.

ное введение через 8 ч. Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, Кетопрофен можно сочетать с ана, рвота, диспепсия, боль в области жи, вота;

нечасто — запоры, диарея, взду льгетиками центрального действия;

тие живота, гастрит;

редко — пепти его можно смешивать с опиоидами (например морфин) в одном флаконе;

ческая язва, стоматит;

очень редко — обострение язвенного колита или бо нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из за выпадения осадка. лезни Крона, желудочно кишечное Парентеральное введение препарата кровотечение, перфорация.

Кетонал можно сочетать с примене ® Со стороны печени и желчевыводящих нием пероральных форм (таблетки, путей: редко — гепатит, повышение капсулы) или ректальных суппози уровня печеночных ферментов и би ториев. лирубина.

Максимальная доза кетопрофена со Со стороны кожных покровов: нечас ставляет 200 мг/сут. то — кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна — фотосенсибилизация, ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. По дан, алопеция, крапивница, ангионевроти, ным ВОЗ, нежелательные эффекты ческий отек, эритема, буллезная сыпь, классифицированы в соответствии с их токсический эпидермальный некролиз.

частотой развития следующим образом:

Со стороны мочевыделительной сис, очень часто (1/10);

часто (1/100, темы: очень редко — острая почечная 1/10);

нечасто (1/1000, 1/100);

редко недостаточность, интерстициальный (1/10000, 1/1000);

очень редко нефрит, нефротический синдром, (1/10000);

частота неизвестна (частоту аномальные значения показателей возникновения явлений нельзя опреде, функции почек.

лить на основании имеющихся данных).

Прочее: нечасто — отеки, усталость;

Со стороны системы кроветворения и редко — увеличение массы тела.

лимфатической системы: редко — ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Кетопрофен геморрагическая анемия, лейкопе, может ослаблять действие диурети, ния;

частота неизвестна — агрануло, ков и гипотензивных средств и усили, цитоз, тромбоцитопения, нарушение вать действие пероральных гипогли, функции костного мозга.

кемических и некоторых противосу, Со стороны иммунной системы: час, дорожных препаратов (фенитоин).

тота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактиче, Совместное применение с другими ский шок). НПВП, салицилатами, ГКС, этано, ® Кетонал лом повышает риск развития нежела, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При длите, тельных явлений со стороны ЖКТ. льном применении НПВП необходи, мо периодически оценивать клиниче, Одновременное назначение с антико, ский анализ крови, а также контроли, агулянтами (гепарин, варфарин), ровать функцию почек и печени, в тромболитиками, антиагрегантами особенности, у пациентов пожилого (тиклопидин, клопидогрел) повыша, возраста (старше 65 лет), проводить ет риск развития кровотечений.

анализ кала на скрытую кровь. Необ, Одновременное применение с калий, ходимо соблюдать осторожность и сберегающими диуретиками, ингиби, чаще контролировать АД при приме, торами АПФ, НПВП, низкомолеку, нении кетопрофена для лечения па, лярными гепаринами, циклоспорином, циентов, страдающих артериальной такролимусом и триметопримом по, гипертензией, сердечно сосудисты, вышает риск развития гиперкалиемии.

ми заболеваниями, которые приводят Повышает концентрацию в плазме к задержке жидкости в организме.

крови сердечных гликозидов, БКК, При возникновении нарушений со препаратов лития, циклоспорина, ме, стороны органов зрения лечение сле, тотрексата и дигоксина. дует незамедлительно прекратить.

Увеличивает токсичность метотрекса Как и другие НПВП, кетопрофен мо та и нефротоксичность циклоспорина. жет маскировать симптомы инфекци Одновременное использование с про онно воспалительных заболеваний. В бенецидом значительно снижает кли случае обнаружения признаков ин ренс кетопрофена в плазме крови. фекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необ Сочетанный прием с глюкокортикои дами и другими НПВП (включая се ходимо незамедлительно обратиться к лективные ингибиторы ЦОГ 2) уве врачу.

При наличии в анамнезе противопока личивает вероятность возникнове заний со стороны ЖКТ (кровотечения, ния побочных эффектов (в частности перфорация, язвенная болезнь), прове со стороны ЖКТ).

дении длительной терапии и примене НПВП могут уменьшать эффектив нии высоких дозировок кетопрофена ность мифепристона. Прием НПВП пациент должен находиться под тща, следует начинать не ранее, чем через тельным наблюдением врача.

8–12 дней после отмены мифепри, Из за важной роли ПГ в поддержа, стона.

нии почечного кровотока следует ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: при проявлять особую осторожность при передозировке кетопрофена могут от, назначении кетопрофена пациентам мечаться тошнота, рвота, боль в облас, с сердечной или почечной недоста, ти живота, рвота с кровью, мелена, на, точностью, а также при лечении по, рушение сознания, угнетение дыхания, жилых пациентов, принимающих ди, судороги, нарушение функции почек и уретики, и пациентов, у которых, по какой либо причине, наблюдается почечная недостаточность.

Лечение: при передозировке показано снижение ОЦК (например после хи, промывание желудка и применение рургического вмешательства). При, активированного угля, симптомати, менение кетопрофена может влиять ческая терапия. Воздействие кетоп, на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. про, рофена на ЖКТ можно ослабить с по, ходящим обследование) не рекомен, мощью ингибиторов протонной пом, дуется использовать препарат.

пы и ПГ. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется про, Влияние на способность управлять ведение гемодиализа. транспортными средствами и выпол, 226 ® Кетонал ДУО Глава нять другие виды деятельности, тре, дон;

натрий кроскармеллоза;

по, бующие концентрации внимания и бы, лисорбат строты психомоторных реакций. оболочка пеллет: эудрагит RS30D Данных об отрицательном влиянии (этилакрилата, метилметакрила, ® препарата Кетонал в рекомендуемых та и триметиламмониоэтилме, дозах на способность к управлению такрилата сополимер [1:2:0,1]);

автомобилем или работу с механизма, эудрагит RL30D (этилакрилата, ми нет. Вместе с тем, пациентам, у ко, метилметакрилата и тримети, торых на фоне применения препарата ламмониоэтилметакрилата сопо, возникают сонливость, головокруже, лимер [1:2:0,2]);

триэтилцитрат;

ние или другие неприятные ощуще, полисорбат 80;

тальк;

железа ния со стороны нервной системы, (III) оксид желтый (Е172);

крем, включая нарушение зрения, рекомен, ния диоксид коллоидный дуется воздержаться от вождения и оболочка капсулы: желатин;

ин, занятий потенциально опасными ви, дигокармин (Е132);

титана диок, дами деятельности, требующими по, сид (Е171) вышенной концентрации внимания и ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ быстроты психомоторных реакций.

ФОРМЫ. Капсула №1 с прозрачным ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для корпусом и синей крышкой. Содер внутривенного и внутримышечного жимое капсулы представляет собой введения, 50 мг/мл. По 2 мл препарата белые и желтые пеллеты.

в ампулах темного стекла I гидроли ФАРМАКОДИНАМИКА. Кетопро тического класса с точкой надлома красного цвета;

на верхней части ам фен является НПВП, обладающим противовоспалительным, анальгези пулы кольцо желтого цвета;

на ампулу рующим и жаропонижающим дейст наклеивают этикетку. По 5 или 10 амп.

вием. Благодаря ингибированию помещают в прозрачный открытый ЦОГ 1 и ЦОГ 2 и, частично, липоок блистер или в прозрачный блистер, сигеназы кетопрофен подавляет син покрытый белой полимерной плен кой. По 2 или 5 блистеров (по 5 амп.) помещают в картонную пачку. По блистеров (по 10 амп.) помещают в картонную пачку (для стационаров).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

® КЕТОНАЛ ДУО ® (KETONAL DUO) Кетопрофен*.................. Сандоз ЗАО (Россия) СОСТАВ Капсулы с модифициро/ ванным высвобождением.. 1 капс.

ядро пеллет активное вещество:

кетопрофен.............. 150 мг вспомогательные вещества:

МКЦ;

лактозы моногидрат;

пови, ® Кетонал ДУО тез ПГ и брадикинина, стабилизирует ганизма в виде глюкуронида. Актив, лизосомальные мембраны. Кетопро, ных метаболитов кетопрофена нет.

фен не оказывает отрицательного вли, До 80% кетопрофена выводится поч, яния на состояние суставного хряща. ками, остальное — через ЖКТ.

У больных с печеночной недостаточ, ® ФАРМАКОКИНЕТИКА. Кетонал ностью плазменная концентрация ке, ДУО представляет собой новую ле, топрофена увеличена в 2 раза (веро, карственную форму, отличающуюся ятно, за счет гипоальбуминемии и от обычных капсул способом высво, вследствие этого — высокого уровня бождения активного вещества. Капсу, несвязанного активного кетопрофе, лы с модифицированным высвобож, на);

таким пациентам необходимо на, дением содержат два вида пеллет, бе, значение препарата в минимальной лые (около 60% от общего количест, терапевтической дозе.

ва) и желтые (покрытые оболочкой).

У пациентов с почечной недостаточ, Кетопрофен быстро высвобождается ностью клиренс кетопрофена снижен, из белых пеллет и медленно из жел, что также требует коррекции доз.

тых, что обусловливает сочетание бы, У пациентов пожилого возраста мета, строго и пролонгированного действия болизм и выведение кетопрофена про препарата.

исходят медленнее, но это имеет кли Препарат хорошо всасывается после ническое значение только для боль приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с моди ных с пониженной функцией почек.

фицированным высвобождением ПОКАЗАНИЯ. Симптоматическая терапия болезненных и воспалитель одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступ ных процессов различного происхож ность (AUC) кетопрофена, но умень дения, в т.ч.:

шает скорость всасывания. • воспалительные и дегенеративные После перорального приема кетопро заболевания опорно двигательного фена в виде капсул с модифициро аппарата: ревматоидный артрит;

се ронегативные артриты — анкилози ванным высвобождением 150 мг плазменная Сmax 9036,64 нг/мл дости, рующий спондилоартрит (болезнь гается в течение 1,76 ч. Бехтерева), псориатический арт, рит, реактивный артрит (синдром Распределение. Кетопрофен на 99% Рейтера);

подагра, псевдоподагра;

связан с белками плазмы крови, пре, остеоартроз;

имущественно с альбуминовой фрак, • болевой синдром: головная боль;

цией. Vd в тканях составляет 0,1–0, тендинит, бурсит, миалгия, неврал, л/кг. Препарат хорошо проникает в гия, радикулит;

посттравматиче, синовиальную жидкость и достигает ский и послеоперационный боле, там концентрации, равной 30% плаз, вой синдром;

болевой синдром при менной. Значимые концентрации ке, онкологических заболеваниях;

аль, топрофена в синовиальной жидкости годисменорея.

стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ уменьшается болевой синдром и ско, • гиперчувствительность к кетопро, ванность суставов. фену или другим компонентам пре, парата, а также салицилатам или Метаболизм и выведение. Кетопрофен другим НПВП;



Pages:     | 1 |   ...   | 7 | 8 || 10 | 11 |   ...   | 21 |
 





 
© 2013 www.libed.ru - «Бесплатная библиотека научно-практических конференций»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.